ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ГЕРПЕВІР®
(HERPEVIR)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: aciclovir;
2-аміно-9-[(2-гідроксіетокси) метил]-1,9-дигідро-6Н-пурин-6-ону натрієва сіль;
основні фізико-хімічні властивості: порошок білого кольору;
склад: 1 флакон містить ацикловіру натрієвої солі стерильної у перерахунку наацикловір – 0,25 г.
Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Противірусні засоби прямої дії. Код ATC J05A B01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Препарат виявляє високий ступінь активності відносно вірусів Herpes simplex 1 і 2 типів та вірусу Varicellazoster. Після проникнення в клітину, уражену вірусом, ацикловір підлягаєфосфорилюванню з утворенням ацикловіру три фосфату (перша стадія вказаного процесу здійснюється при наявності тимідинкінази вірусу). Ацикловіру трифосфат, що утворився, виступає в ролі інгібітора і субстрата вірусної ДНК-полімер ази, що запобігає подальшому синтезу ДНК вірусу.
Фармакокінетика. Період напів виведення в осіб з нормальною функцією нирок становить 2,9 год після внутрішньо венного введення. Ацикловір незначною мірою (15,4%) зв’язується з білками плазми, виділяється з організму в основному в незмінному вигляді із сечею.
Показання для застосування. Профілактика і лікування герпетичнихінфекцій, що спричинені вірусами Herpes simplex та Varicella zoster (у томучислі генітального герпесу, герпетичного енцефаліту, оперізувального лишаю, генералізованого герпесу у хворих зі зниженим імунітетом), а також вітряної віспи.
Спосіб застосування та дози. Препарат вводять внутрішньо венно повільно.
Перед застосуванням вміст 1 флакона слід розчинити в 10 мл води дляін’єкцій або ізотонічного розчину натрію хлориду; вводити за допомогою ін фузійного насосу. Для приготування ін фузійного розчину вміст двох флаконів extempore розчиняють у 100 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або лактатногорозчину Рінгера; при необхідності введення дози, що перевищує 500 мг, додають адекватну кількість розчинника.
Приготування ін фузійного розчину для дітей, яким рекомендовані дози по 10 мг і нижче, виконують у два етапи: спочатку вміст флакона розчиняють у 10 млводи для ін’єкцій або ізотонічного розчину хлориду натрію, а потім відповідну дозу додають до ін фузійного розчину у співвідношенні 1:5 (наприклад, 4 мл у 20мл).
| Інфекція
| Дозування для дорослих та дітей віком старше 12 років
| Дозування для дітей віком від
3 міс до 12 років
|
| Простий герпес
| 5 мг/кг кожні 8 годин
| 5 мг/кг кожні 8 годин (250 мг/м2 поверхні тіла)
|
| Герпетичний енцефаліт
| 10 мг/кг кожні 8 годин
| 10 мг/кг кожні 8 годин (500 мг/м2 поверхні тіла)
|
| Вітряна віспа у пацієнтів з нормальним імунним статусом
| 5 мг/кг кожні 8 годин
| 5 мг/кг кожні 8 годин (250 мг/м2 поверхні тіла)
|
| Вітряна віспа у пацієнтів з імунодефіцитом
| 10 мг/кг кожні 8 годин
| 10 мг/кг кожні 8 годин (500 мг/м2 поверхні тіла)
|
| Профілактика інфекцій
| 5 мг/кг кожні 8 годин
|
При порушеннях видільної функції нирок та в осіб похилого віку дозу зменшують із врахуванням рівня виведення креатині ну з організму.
| Кліренс креатині ну
| Режим дозування
|
| 25–50 мл/хв (0,41–0,83 мл/с)
| Звичайна доза кожні 12 год
|
| 10–25 мл/хв (0,16–0,41 мл/с)
| Звичайна доза кожні 24 год
|
| 0–10 мл/хв (0–0,16 мл/с)
| Половина звичайної дози кожні 24 год і одразу після процедури діалізу
|
Побічна дія. При надто швидкому внутрішньо венному введенніацикловіру та дегідратації організму може спостерігатись тимчасове підвищення рівня сечовини та креатині ну в сироватці крові, тому вливання слід проводити повільноі забезпечити достатню гідратацію організму.
Можливіенцефалопатія (порушення свідомості, збудження, тремор, судоми, психози, кома), шкірні висипання, головний біль, розвиток пропасниці, гостра ниркова недостатність, нудота, блювання. При потраплянні розчину у підшкірну клітковину виникає місцева реакція подразнення тканин або флебіт.
Протипоказання. Герпевір® протипоказаний при індивідуальній гіпер чутливості, тяжких порушеннях функції нирок, годуванні груддю.
Передозування. Симптоми: головний біль, неврологічні порушення, задишка, нудота, блювання, діарея, ниркова недостатність, летаргія, судоми, кома.
Лікування: підтримка життєво важливих функцій. Ацикловір виводиться з організму при гемодіалізі, перитонеальний діаліз менш ефективний.
Особливості застосування. Препарат слід застосовувати з обережністю при порушенні функції нирок, у осіб похилого віку, а також при призначенні ввисоких дозах, особливо у пацієнтів з дегідратацією. Призначення препарату підчас вагітності можливе тільки при загрозливих життю інфекціях, коли очікувана користь для майбутньої матері перевищує потенційний ризик для плоду. Ацикловірпроникає в грудне молоко, тому на час лікування препаратом годування груддю необхідно припинити.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Пробенецид при одночасному застосуванні підвищує концентрацію ацикловіру в плазмі крові і подовжує період йогонапів виведення. Одночасне застосування ацикловіру та мікофенолату мофетилуприводить до підвищення концентрації обох інгредієнтів в плазмі крові. При одночасному застосуванні ацикловіру і нефротоксичних препаратів слід дотримуватися обережності.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі від 15 °С до 25 °С.
Термін придатності – 3 роки. Источник
Приготований розчин може зберігатися при кімнатній температурі небільше 12 годин.