ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ТЕРАКЛАВ
(TERACLAV)
Склад:
діючі речовини: 1 флакон містить 250 мг/50 мг, 500 мг/100 мг або 1000 мг/200 мг суміші амоксициліну натрію стерильного, еквівалентного амоксициліну стерильному, та клавуланату калію стерильного, еквівалентного клавулановій кислоті стерильній, у співвідношенні 5 :1.
Лікарська форма. Порошок для приготування розчину для внутрішньо венних ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Комбінації пеніциліні в, у тому числі з інгібіторами бета-лактамаз. Амоксицилін та інгібітор ферменту. Код АТС J01C R02.
Клінічні характеристики.
Показання. Інфекції, спричинені чутливими штамами до комбінації амоксицилін/клавуланова кислота:
- змішані інфекції, спричинені грам позитивними і грам негативними мікро організмами та анаеробами;
- інфекції ЛОР-органів (рецидивуючі тонзиліти, синусити, середній отит);
- інфекції дихальних шляхів (загострення хронічного бронхіту, пневмонія);
- інфекції кісток і сполучної тканини (в тому числі хронічний остеомієліт);
- інфекції шкіри і м’яких тканин (у тому числі флегмона, ранова інфекція);
- захворювання, що передаються статевим шляхом (гонорея, шанкроїд);
- інфекції сечовивідних шляхів (у тому числі цистити, уретрити, пієлонефрити) ;
- інфекції у гінекології (у тому числі сальпінгіт, сальпінгоофорит, ендометрит, септичний аборт, пельвіоперитоніт);
- інфекції і після операційні ускладнення черевної порожнини;
- профілактика інфекцій при хірургічних втручаннях.
Протипоказання.
- Гіпер чутливість до амоксициліну, клавуланової кислоти або інших компонентів препарату.
- Гіпер чутливість до антибіотиків групи пеніциліні в в анамнезі.
- Холестатична жовтуха або гепатит, що спричинено прийманням антибіотиків групи пеніциліні в в анамнезі.
Спосіб застосування та дози. Дози та спосіб застосування залежать від віку, маси тіла, функції нирок та ступені тяжкості інфекції. Тераклав уводиться внутрішньо венно струйно повільно (протягом 3 – 5 хв) або внутрішньо венно краплинно (протягом 30 – 40 хв). Наведені дозування препарату у грамах представлені для препарату комбінованого складу, тобто на амоксицилін та клавуланат сумарно.
Дози для пацієнтів з нормальною функцією нирок.
Дорослі та діти старше 12 років (з масою тіла понад 40 кг): звичайна доза при інфекціях помірної тяжкості становить 1,2 г (1000/200 мг - амоксицилін/клавуланат) кожні 8 год, при тяжких інфекціях 1,2 г (1000/200 мг - амоксицилін/клавуланат) – кожні 4 – 6 год.
Максимальна добова доза становить 7,2 г для дорослих (з розрахунку 6000 мг амоксициліну та 1200 мг клавуланату)
Діти від З місяців до 12 років: 25/5 мг/кг кожні 6- 8 годин, залежно від перебігу інфекції.
Діти до 3 місяців:
Вага дитини менше 4 кг: 25/5 мг/кг кожні 12 годин.
Вага дитини більше 4 кг: до 25/5 мг/кг кожні 8 годин, залежно від перебігу інфекції.
Недоношені та новонароджені: 30 мг/кг маси тіла з розрахунку на сумарний препарат (25 мг амоксициліну та 5 мг клавуланату на 1 кг маси тіла пацієнта) з інтервалом 12 год.
При внутрішньо венному введенні 30 мг Тераклаву в організм потрапляє 25 мг амоксициліну та 5 мг клавуланової кислоти.
Максимальна добова доза амоксициліну становить 6 г для дорослих і 45 мг/кг маси тіла – для дітей.
Максимальна добова доза клавуланової кислоти (у формі калієвої солі) становить 1200 мг для дорослих і 10 мг/кг маси тіла – для дітей.
Стартове парентеральне лікування, яке є ефективним для хворого, може пізніше бути замінено відповідною пероральною формою.
Дозування для профілактики інфекцій при хірургічних втручаннях.
Тераклав застосовується у хірургії з метою профілактики інфекцій у вигляді внутрішньо венного введення 1,2 г перед анестезією (для дорослих), якщо втручання триває менше однієї години. Триваліше втручання потребує довшого лікування (до 4 уведень по 1,2 г за 24 год.). Якщо втручання підвищило ризик розвитку інфекції, цей курс лікування доцільно продовжити та проводити декілька днів. При чітких ознаках інфекції під час операції та після неї Тераклав слід застосовувати парентерально або перорально при після операційному лікуванні.
Дозування при порушенні функції нирок.
Дорослі.
Слабке порушення функції нирок (кліренс креатині ну > 30 мл/хв): корекція дози не потрібна.
Помірне порушення функції нирок (кліренс креатині ну 10–30 мл/хв): починають лікування з 1,2 г внутрішньо венно, а потім 600 мг внутрішньо венно кожні 12 год.
Тяжке порушення функції нирок (кліренс креатині ну < 10 мл/хв): починають лікування з 1,2 г внутрішньо венно, а потім 600 мг внутрішньо венно кожні 24 год.
При перитонеальному діалізі корекція дози непотрібна.
Оскільки 85% Тераклаву виводиться гемодіалізом, уведення препарату проводиться після закінчення процедури гемодіалізу.
Тераклав уводять внутрішньо венно ін’єкційно або інтермітуючим краплинним вливанням.
Він не підходить для внутрішньом’язового введення.
Внутрішньо венні ін’єкції.
Місткість флакона з Тераклавом (250 мг/50 мг) розчиняють у 5 мл води для ін’єкцій; Тераклавом (500 мг/100 мг) – у 10 мл води для ін’єкцій; Тераклавом (1000 мг/200 мг) –у 20 мл води для ін’єкцій.
Уводити повільно, протягом 3–4 хвилин.
Внутрішньо венні інфузії:
(250 мг/50 мг): відновлений розчин (Тераклав (250 мг/50 мг), розчинений у 5 мл води для ін’єкцій), додати до 25 мл ін фузійного розчину.
(500 мг/100 мг): відновлений розчин (Тераклав (500 мг/100 мг), розчинений у 10 мл води для ін’єкцій), додати до 50 мл ін фузійного розчину.
(1000 мг/200 мг): відновлений розчин (Тераклав (1000 мг/200 мг), розчинений у 20 мл води для ін’єкцій), додати до 100 мл ін фузійного розчину.
Інфузію здійснювати протягом 30–40 хвилин.
Курс лікування.
Лікування дорослих і дітей Тераклавом може тривати від 5 до 14 діб.
Тривалість курсу лікування встановлюється індивідуально, залежно від тяжкості та перебігу захворювання. При зменшенні ступеня тяжкості симптомів для продовження терапії рекомендується перехід на пероральні форми препарату.
Стабільність і сумісність.
Внутрішньо венні ін’єкції Тераклаву слід проводити протягом 20 хвилин після відновлення. Розчин не можна заморожувати.
Внутрішньо венні інфузії. У якості ін фузійних розчинів можна використовувати: воду для ін’єкцій, фізіологічний розчин (хлорид натрію для внутрішньо венних інфузій, 0,9 %), розчин Рінгера з лактатом для внутрішньо венних інфузій, розчин калію хлориду або натрію хлориду для внутрішньо венних інфузій. Стабільність препарату у відповідних ін фузійних розчинах наведена нижче:
| Інфузійні розчини |
Стабільність при 25 °С |
| Вода для ін’єкцій |
4 години |
| Фізіологічний розчин (хлорид натрію для внутрішньо венних інфузій, 0,9 %) |
4 години |
| Розчин Рінгера з лактатом для внутрішньо венних ін фузій |
3 години |
| Розчин калію хлориду або натрію хлориду для внутрішньо венних ін фузій |
3 години |
Тераклав менше стабільний в інфузіях, що мають у складі глюкозу, декстран або бікарбонат.
Тераклав не слід змішувати у шприці або ін фузійному флаконі з іншими ліками.
Побічні реакції. По частоті виникнення розрізняють такі категорії: дуже часто ≥1 на 10, часто ≥1 на 100 але < 1 на 10, нечасто ≥1 на 1000 але < 1 на 10, рідко ≥1 на 10000 але < 1 на 1000, дуже рідко <10000. Побічні ефекти, як правило, слабко виражені і скороминущі. Найчастіше відмічаються шлунково-кишкові розлади (діарея, нудота, блювання) та висипання на шкірі.
Рідко: зворотна З боку системи кровотворення.
лейкопенія (включаючи нейтропенію), тромбоцит опенія.
Дуже рідко: зворотний агранулоцит оз и гемолітична анемія, збільшення часу кровотечі та протромбі нового часу.
Реакції гіпер чутливості.
Дуже рідко: ангіо невротичний набряк, анафілаксія, синдром, подібний до сироваткової хвороби, алергічний васкуліт.
З боку шкіри та підшкірних тканин.
Нечасто: шкірні висипи, кропив’янка.
Рідко: полі формна еритема.
Дуже рідко: синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, бульозний ексфоліативний дерматит, гострий генералізований екзантематозний пустульоз.
У разі виникнення будь-якої форми алергічного дерматиту лікування Тераклавом необхідно припинити.
З боку центральної нервової системи.
Нечасто: запаморочення, головний біль.
Дуже рідко: зворотні гіперактивність та судоми. Судоми можуть виникати у пацієнтів з порушенням функції нирок та у пацієнтів, які отримують високі дози препарату.
З боку шлунково-кишкового тракту.
Дорослі.
Дуже часто: діарея.
Часто: нудота, блювання.
Діти.
Часто: діарея, нудота, блювання.
Всі пацієнти.
Нудота частіше спостерігається при пероральному прийманні високих доз Тераклаву.
Ступінь проявів побічних явищ з боку шлунково-кишкового тракту можна знизити, приймаючи Тераклав на початку їжі.
Дуже рідко: антибіотико-асоційований коліт (псевдомембранозний и геморагічний).
Сечовидільна система (дуже рідко спостерігається інтерстиціальний нефрит і гематурія).
Лікування необхідно негайно припинити при виникненні реакцій гіпер чутливості, анафілактичного шоку, токсичної дії на кістковий мозок або розвитку інтерстиціального нефриту.
Передозування. Інтоксикація внаслідок передозування Тераклаву малоймовірна. Однак прийом великої кількості препарату може спричинити симптоми передозування: розлади з боку шлунково-кишкового тракту (нудоту, блювання, пронос), збудження, безсоння, запаморочення, інколи судоми. Лікування – симптоматичне. Тераклав можна вивести за допомогою гемодіалізу.
Застосування в період вагітності або годування груддю. За наявності чітких показань Тераклав може застосовуватися під час вагітності, якщо очікувана користь для матері перевищує ризик для плода.
Амоксицилін і клавуланова кислота у невеликій кількості проникають у грудне молоко, тому під час лікування слід припинити годування груддю.
Діти. Препарат застосовують у дітей будь-якого віку.
Особливості застосування. Внаслідок можливої перехресної алергії Тераклав з обережністю призначають пацієнтам з алергічними реакціями на цефалоспорини.
Необхідна обережність при призначенні препарату пацієнтам з порушеннями функції печінки. Для пацієнтів з порушеннями функції печінки необхідний періодичний контроль функції печінки.
Для пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок необхідна адекватна корекція доз або збільшення інтервалів між уведеннями.
Препарат не рекомендується хворим на інфекційний мононуклеоз, холестатичну жовтуху або з дисфункцією печінки, що спричинена пеніциліновими антибіотиками та/або комбінацією амоксицилін і клавуланова кислота.
Рекомендується вживання великої кількості рідини під час лікування Тераклавом.
Препарат слід застосовувати тільки в умовах стаціонару.
Тераклав слід призначати з обережністю пацієнтам з алергічними реакціями в анамнезі.
Вплив на результати лабораторних аналізів. З реактивом Бенедикта Тераклав дає псевдо позитивну реакцію на глюкозу в сечі, псевдо позитивний результат тесту Кумбса.
Рекомендується застосовувати ферментативні реакції з глюкозооксидазою.
Здатність впливати на швидкість реакцій при керуванні авто транспортом або іншими механізмами. Спеціальні застереження відсутні.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. При одночасному застосуванні Тераклаву і метотрексату токсичність останнього підвищується.
Одночасне застосування алопуринолу підвищує ризик розвитку екзантеми.
У деяких випадках лікарський засіб може збільшувати протромбі новий час, у зв’язку з чим при одночасному призначенні Тераклаву та антикоагулянтів слід дотримуватись обережності.
Тераклав і аміноглікозиди фізично і хімічно несумісні.
Слід уникати одночасного призначення дисульфіраму.
Тераклав не можна змішувати в одному шприці або флаконі для інфузій з іншими лікарськими засобами.
Слід уникати змішування Тераклаву з розчинами, що мають у складі глюкозу, декстрин або бікарбонат, а також кров, протеїни, ліпіди.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Тераклав є комбінацією амоксициліну, пеніцилінового антибіотика широкого спектра антибактеріальної дії, і клавуланової кислоти, інгібітору β-лактамаз, що утворює з ними стабільні неактивні комплексні сполуки та захищає амоксицилін від розпаду.
Тераклав має широкий спектр антимікробної дії. Він активний відносно амоксицилінчутливих мікро організмів, а також відносно стійких бактерій, що синтезують β-лактамази, таких як:
- грам позитивні аероби (Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus (стафілококи, стійкі до дії метициліну/оксациліну, вважаються також стійкими і до дії комбінації амоксицилін/клавуланова кислота), Staphylococcus epidermiclis, Staphylococcus saprophytics, Listeria spp., Enteroccocus faecalls);
- грам негативні аероби (Haemophillus influenzae, Haemophillus ducreyi, Moraxella (Branchamella) catarrhal is, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Salmonella species, Shigella species, Vibrio cholerae, Helicobacter pylori, Eikenella corrodens);
- анаероби (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Prevotella spp., Clostridium perfringens, Actinomyces israelii).
Фармакокінетика. Основні фармакокінетичні властивості амоксициліну та клавуланової кислоти подібні. Амоксицилін і клавуланова кислота в комбінації не впливають на фармакокінетику один одного. Пік сироваткових концентрацій після болюсної ін’єкції Тераклаву 1,2 г становить 105,4 мг/л для амоксициліну і 28,5 мг/мл – для клавуланової кислоти. Обидва компоненти характеризуються гарним об’ємом розподілення у рідинах і тканинах організму (легені, виділення із середнього вуха, секрет верхньощелепних синусів, секрет носових пазух, плевральна та перитонеальна рідини, передміхурова залоза, мигдалики, мокротиння, бронхіальний секрет, печінка, жовчний міхур, матка, яєчники, синовіальна рідина і та ін.). При менінгіті проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр. Пік концентрації у тканинах і рідинах організму спостерігається через годину після досягнення піку сироваткових концентрацій.
Амоксицилін і клавуланова кислота проникають крізь плацентарний бар’єр та у низьких концентраціях у грудне молоко. Амоксицилін і клавуланова кислота зв’язуються з білками плазми на 17–20 % та 22–30 % – відповідно.
Амоксицилін виводиться з сечею, в основному, у незміненому вигляді, а клавуланова кислота піддається активним метаболічним перетворенням у печінці та виводиться, в основному, із сечею нирками, а також частково кишечником з фекаліями та легенями з повітрям, що видихається.
У пацієнтів з порушеною функцією нирок виведення Тераклаву сповільнене, у зв’язку з чим необхідна корекція режиму дозування – зниження дозування або збільшення інтервалу між дозуванням відповідно до ступеня порушень.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: білий або жовтуватий порошок.
Термін придатності. 24 місяці.
Умови зберігання. Зберігати у недоступному для дітей сухому, захищеному від світла та місці, при температурі не вище 25оС.
Упаковка. Флакон з порошком, по 1 флакону у картонній коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. Меніш Експортс.
Місцезнаходження. Плот № D-16/7, T.T.C. Індустріальна площа, Турбх, Наві Мумбаї – 400 703, Індія.
Власник реєстраційного посвідчення. АМЕРІКЕН НОРТОН КОРПОРЕЙШН. Источник
Місцезнаходження. 1570 Сан-Томас Еквіно Роуд, 18, Сан-Хосе, СА 95130, США.