ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ФЕНОБАРБІТАЛ

(PHENOBARBITALUM)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: фенобарбітал; 5-етил-5-феніл барбітуровакислота;

основні фізико-хімічні властивості: плоска таблетка білого кольору, без запаху, на одному боці - напис “Sevenal 0,1”;

склад: 1 таблетка містить фенобарбіталу 0,1 г;

допоміжні речовини: желатин, тальк, магнію стеарат, крохмаль картопляний, лактози моногідрат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Проти епілептичні засоби. Код АТС N03A A02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Фенобарбітал – це барбітуратподовженого впливу, антиепілептикум вираженої дії. Депресант центральної нервової системи, зв’язуючись у мозку з барбітурат-рецепторами, знижує збудженість нейронів. Барбітурат-рецептори є і на нейронах периферичної нервової системи, але фенобарбітал відносно нейронів мозку виявляє більшуафінність. Зменшує потребу в кисні. Підвищує судомний поріг, затримує поширення судом. Справляє снодійну та седативну дію.

Фармакокінетика. Добре всмоктується у кишечнику, максимальна концентрація у сироватці спостерігається через 1 – 6 годин після прийому таблетки. Тривалість дії перевищує 6 годин. Терапевтичний рівень у сироватці - 15 – 40 мкг/мл, токсичний рівень у сироватці більш як 40 мкг/мл. Збілками зв’язується 20 – 45 %. Метаболізується в печінці, 12 – 35 % виводиться в незміненому вигляді з сечею. Час напівелімінації для дорослих – 2 – 5 діб, для дітей – 40 – 70 годин.

Показання для застосування.

Епілепсія: парціальні та генералізованітонічно-клонічні (grand mal) напади; нічні прояви епілепсії; епілептичнаенцефалопатія, в першу чергу при появі ознак збудженості (анти конвульсивна +седативна дія); пост травматичні стани, у період одужання; після нейрохірургічних втручань; тимчасові ознаки епілепсії (елдамсія, залишкові напади).

Захворювання та стани, коли вдень також треба приймати заспокійливі засоби (наприклад, при олігофренії, енцефалопатії зознаками збудженості, імпульсивності; при припиненні прийому лікарських засобів, що не містять фенобарбітал, до яких організм уже звик, та у період збудженості при забороні вживати алкоголь, а також у випадку звільнення від наркотичної залежності в дитячому віці.

Хвороба Паркінсона.

Запобігання ембріональній жовтусі, яка формується при материнській гіпербілірубіновій анемії внаслідок синдрому Крайслера-НайараІІ типу.

Спосіб застосування та дози. Внутрішньо. При епілепсії: у разі проведення тривалої терапії доза встановлюється індивідуально, з урахуванням прийому інших проти епілептичних засобів. Максимальний рівень фенобарбіталу в сироватці спостерігається на 4 – 7-й день.

Денну норму можна прийняти за один раз.

Рекомендується денна доза для дорослих 50 – 200 мг.

Денна доза не повинна перевищувати 600 мг.

Дітям – 3 – 6 мг/кг на добу.

Судоми у дитячому віці: доза насичення - 15 – 20мг/мл, підтримуюча доза - 3 – 4 мг/мл, (20 мікрограм/мл для підтримки рівня вплазмі).

Як снодійний засіб: дорослим – 100 – 200 мг (1 – 2таблетки) за півгодини до сну.

Як седативний засіб: дорослим – 50 – 150 мг на добу (від половини до півтори таблетки), дітям – 3 – 5 мг/кг на добу за 2 – 3прийоми.

Хворим з нирковою недостатністю дозу необхідно зменшити.

Після гемодіалізу та перитонеального діалізу для підтримки рівня в плазмі дози треба підвищити.

Для дітей 7 – 9 років разова доза – 0,05 г, а добова– 0,1 г; 10 – 14 років – 0,075 г та 0,15 г за 30 – 40 хвилин перед їжею. Для молодших дітей застосовується Фенобарбітал 0,015 мг. Лікування - тривале. Термін лікування визначаться залежно від клінічного ефекту та перебігу захворювання. Припиняти прийом препарату при епілепсії треба поступово.

Побічна дія. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, висип.

З боку центральної нервової системи: лабільність настрою, незначна сонливість, запаморочення, збудженість, депресивне дихання, дискінезія, атаксія, аддикція.

Біль: артралгієподібні, невралгієподібні, міалгієподібні.

Інше: ністагм, недостатність фолієвої кислоти, мегалобластнаанемія, пурпура, порушення згортання крові, гіпотензія, остеомаляція, гіпокаліємія, порфірія.

Алергічні реакції.

Симптоми у разі припинення прийому препарату можуть бути тяжкими, а іноді фатальними. Перші слабкі симптоми виявляються через 8 –12 годин після прийому останньої дози: відчуття страху, мимовільне скороченням’язів, тремтіння рук, слабкість, запаморочення, нудота, блювання, безсоння, ортостатична гіпотонія. Через 16 годин після припинення прийому можуть виникнути судоми, делірій. Зменшення симптомів настає через 15 діб після припинення прийому.

Лабораторні дослідження показали можливість порушення ДНК.

Лікування: детоксикацій на та симптоматична терапія, підтримка життєво важливих функцій організму. Специфічного антидоту немає.

Протипоказання. Індивідуальна непереносимість фенобарбіталу абоінших компонентів препарату. Хвороба Аддісона, важкі ураження печінки танирок, захворювання органів дихання, які супроводжуються обструкцією тадиспное, гостра інтермітуюча порфірія, епілептоподібні напади.

У період вагітності фенобарбітал можна приймати виключно під наглядом лікаря. В перші три місяці вагітності застосування препарату може стати причиною дефектів розвитку: деформації обличчя, кінцівок, тазостегнової дисплазії, а в останньому триместрі у плода можлива кровотеча, звикання та симптоми, пов’язані з припиненням прийому лікарського засобу.

Фенобарбітал виявляється в грудному молоці. У період лактації призначати у виняткових випадках, з надзвичайною обережністю, контролюючи стан дитини для захисту її від значної седативної дії.

Вплив препарату на здатність керувати транспортними засобами та обслуговувати механічні пристрої. В період прийому препарату виконання робіт з потенційною можливістю нещасного випадку або аварії, робота змашинами, а також керування автотранспортним засобом заборонена.

Передозування. Інтоксикація виявляється нудотою, блюванням, проносом та/або запором, ністагмом, атаксією, втомленістю, сонливістю, гальмуванням розумових і моторних функцій, погіршанням зору, пригніченням психічних функцій ЦНС аж до коми.

Відмічається пригнічення дихання, падає артеріальний тиск, порушується функція нирок.

Лікування – симптоматичне. Антидоту немає.

Особливості застосування. Фенобарбітал - це барбітурат тривалої дії. Доза 6 – 10 грамів може бути смертельною.

Не можна перевищувати дозу, яка зазначена вінструкції.

Взаємодія з лікарськими засобами. Фенобарбітал знижує дію багатьох лікарських засобів, оскільки внаслідок індукції ензимної системи Р-450 мікросомальнихцитохром печінки посилюється їх метаболізм.

Між різними проти епілептичними засобами може виникати складна взаємодія, в результаті якої може посилюватись токсичність. Дана взаємодія непередбачувана, в зв’язку з цим при застосуванні комплексного лікування рекомендується моніторинг рівня плазми.

При поєднанні Фенобарбітал може зменшити дію таких засобів: трициклічних антидепресантів (може зменшувати антидепресивну дію); антипсихотичних засобів (хлорпромазину, хлорпротиксену, клоназепаму, галоперидолу, прометазину, тіоридазину); похідних кумаринів (може зменшуватисьантикоагуляційна дія); стероїдів (може призвести до аддісонічного кризу) та естрогенів; антимікробних засобів (доксициклінів, гризеовульфінів, ітраконазолів, метронідазолів, циклоспоринів, делавердинів, індинавірів, саквінавірів); β-блокаторів (пропаному, метопрололу); теніпозидів (значне посилення кліренсу); дигітоксинів; теофілінів; блокаторів кальцієвих каналів (дилтіазему, фелодипіну, німодипіну, верапамілу); анти аритмічних засобів (пропафенону, хінідину, дизопіраміду); циметидинів (знижується здатністьвсмоктуватись); фенілбутазонів (час напіврозпаду зменшується); вітаміну Д.

При поєднанні з такими засобами дія Фенобарбіталу може посилюватися: засоби, які підвищують кислотність сечі, протигрипозні вакцини, альфа-інтерферон (зменшує метаболізм фенобарбіталу в печінці), піперин.

При поєднанні з такими засобами дія Фенобарбіталу може послаблюватись: засоби, які зменшують кислотність сечі, антацидні засоби, холестираміни (фенобарбітал треба приймати за 1 годину до прийому холестирамінуабо через 4 – 6 годин після); антидепресанти, антипсихотичні засоби (посилюють схильність до судом за рахунок зниження конвульсивного порогу).

При поєднанні з іншими депресантами центральної нервової системи: можуть взаємно посилювати дію препаратів (інгібітори МАО, метоксифуран – внаслідок посиленої ензим-індукції підвищується його метаболізм, що може спричинювати посилення нефротоксичності), севофлуранів, алкоголю.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі 15 - 30º С всухому місці.

Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 5 років. Источник

Не слід використовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.