ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ТРАМАДОЛ 50–ЗЕНТІВА
(TRAMADOL 50–ZENTIVA®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: tramadol;(±) транс-2-(диметил аміном етил)-1-(3-метоксифеніл)-циклогексанол;
основні фізико-хімічні властивості: білий порошок у білих непрозорих твердих капсулах;
склад: 1 капсула містить трамадолу гідро хлориду 50 мг;
допоміжні речовини: кальцію гідроген фосфат безводний, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, титану діоксид Е 171, желатин.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Аналгетики. Опіоїди. Код АТС N02AX02.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Трамадол – є аналгетикомцентральної дії з переважаючою агоністичною дією на опіоїдні рецептори. Трамадол значно полегшує помірний та сильний біль, при цьому ризик виникнення психічної та фізичної залежності низький.
Афінність препарату до опіоїдних рецепторів слабка, проте йогоафінність до μ-рецепторів – відносно вища, ніж до κ- таδ-рецепторів. Аналгетичний ефект препарату – результат інгібіціїпоглинання синапсами серотоніну та норадреналіну. Сила ефекту становить від 1/10до 1/6 у порівнянні з морфіном.
Пригнічення дихання, яке викликає цей препарат, менш виражене, аніж пригнічення, що викликає морфін, і по суті воно не відбувається при використанні терапевтичних доз.
Фармакокінетика. Препарат швидко та повністю всмоктується при пероральному застосуванні. 90 % препарату виводиться з сечею, 15 % у незмінному стані; залишок виводиться з калом. Біологічна доступність при пероральному застосуванні становить 68 % і не залежить від одночасного прийому їжі. Препарат проходить плацентарний барьєр та у незначній кількості потрапляє в груднемолоко (приблизно 0,1 % застосованої дози). У грудному молоці також можна виявити метаболіт О-деметилтрамадол у незначних дозах (0,02 % застосованої дози). Препарат в основному метаболізується шляхом N- та О-деметилювання, атакож з’єднанням продуктів О-деметилювання з глюкуроновою кислотою. Період напіврозпаду даного метаболіту становить 6,7 години.
У пацієнтів старшого віку спостерігається тенденція до підвищення біологічної доступності та подовження періоду напіврозпаду. Проте зменшені дозислід застосовувати тільки для пацієнтів з тяжкою нирковою або печінковою недостатністю.
Показання для застосування. Лікування гострого або хронічного болю – від помірного до сильного – або при різкому загостренні хронічного болю (невралгія, ревматичний біль, мігрень, люмбаго, ушкодження спини, пост травматичний стан, зубний біль, вертеброгенні синдроми). Болючі діагностичні або терапевтичні втручання, після операційний стан та біль при злоякісних утвореннях.
Спосіб застосування та дози.Дозування визначається індивідуально для кожного пацієнта відповідно до інтенсивності болю та індивідуальної чутливості. Дорослі звичайно приймають 1капсулу 3 – 4 рази на день залежно від інтенсивності та природи болю. Дітям віком до 1 року не можна приймати трамадол. Препарат призначений для застосування у дітей віком від 12 років. Для дітей віком від 1 до 12 років препарат рекомендований у формі крапель.
Часовий інтервал між дозами становить 6 – 12 годин для більшості випадків. Якщо необхіднийаналгетичний ефект не досягається протягом 30 – 60 хвилин після застосування 50мг активної речовини, можна повторно застосувати одну дозу у 50 мг трамадолу, проте не можна перевищувати максимальної щоденної дози. Тривалість лікування залежить від природи захворювання. При печінковій недостатності дозування маєбути зниженим (не застосовуйте максимальні щоденні дози), при нирковій недостатності доцільно подовжити інтервал між дозами. Для пацієнтів згемодіалізом, враховуючи великий об’єм розподілу трамадолу, повторна доза звичайно не є необхідною. Максимальна разова доза становить 100 мг трамадолу. Не можна перевищувати максимальну добову дозу 400 мг трамадолу через ризик передозування.
Для пацієнтів з кліренсом креатині ну менше 30 мл/хв. інтервал міждозами слід подовжити до 12 годин. У таких випадках максимальна рекомендована щоденна доза становить 200 мг. Для пацієнтів з кліренсом креатині ну менше 10мл/хв. рекомендують дозування 50 мг кожні 12 годин.
Пацієнти після 75 років не повинні приймати більше 300 мг на день укілька прийомів. При застосуванні пацієнтами похилого віку також рекомендовано подовжити інтервали між прийманням препарату.
Для пацієнтів з порушеною нирковою функцією подовжується інтервал між послідовними дозами.
Капсулу слід приймати цілою, запиваючи нейтральною рідиною. Час прийому препарату не залежить від прийому їжи.
Побічна дія. Препарат звичайно добре переноситься, проте при високих дозах трамадолу можуть спостерігатися такі ефекти: млявість, запаморочення, нудота, інтенсивне потовиділення, важкість в шлунку, сухість у роті, зміни апетиту, конвульсивний стан, порушення сечовиділення. Зрідка спостерігалисьзапор, блювання, реакції шкіри, свербіж, головний біль, сонливість, пригнічення дихання, тремор, порушення свідомості. Після застосування трамадолу в одиничних випадках відзначали зміни настрою, активності (звичайно зниження, зрідка підвищення), послаблення розумових здібностей (порушення сприйняття та процесу прийняття рішень), неконтрольовані рухи, розширення зіниць та галюцинації. Після застосування трамадолу відзначали тахікардію, тенденцію до колапсу таколапс. Є дуже вірогідним ризик фізичної та психічної залежності, а такожабстинент ний синдром.
Протипоказання. Відома гіпер чутливість до трамадолу або до будь-якихз компонентів препарату, або до інших опіоїдних аналгетиків. Гостра алкогольна інтоксикація. Препарат не можна приймати одночасно з інгібіторами МАО та протягом 14 днів після відміни. Дитячий вік до 12 років.
Передозування. У разі передозування можуть мати місце такі симптоми: блювання, колапс, порушення або втрата свідомості, судоми, порушення дихання та пригнічення перистальтики. Лікування інтоксикації повинне бути комплексним, включаючи застосування антидоту (налоксону), штучну вентиляцію легенів. У разі судом рекомендовано застосовувати діазепам. Для детоксикаціїгемодіаліз недостатній.
Особливості застосування. Препарат може негативно вплинути на здатність виконувати роботу, що вимагає підвищеної концентрації уваги, координації рухів і здатності швидко приймати рішення.
Необхідно з обережністю призначати препарат пацієнтам з гіперчутливістю до інших опіоїдниханалгетиків та схильним до судом. Хоча на трамадол не поширюються правила про психотропні речовини з ризиком розвитку лікарської залежності, при довго тривалому застосуванні може розвинутися толерантність до препарату, азгодом – психічна та фізична залежність. Препарат не призначений для терапії заміщення при залежності від опіоїдів. У звичайних терапевтичних дозах препаратне впливає на дихання; у більшості випадків серцевий ритм та кров’яний тиск не змінюються. Під час лікування заборонено вживати алкоголь.
У звичайниханалгетичних дозах трамадол не впливає на моторику та секрецію ШКТ, на обмінводи та мінеральних речовин, тому після його застосування не спостерігається затримки сечовиділення. Симптоми звикання після припинення застосуваннятрамадолу або при застосуванні налоксону мінімальні. Великий ризик мають пацієнти, схильні до судом та з черепно-мозковими травмами.
Для пацієнтів з печінковою недостатністю необхідно зменшити дозування через небезпеку передозування. Відносним протипоказанням є дисфункція нирок та печінки, оскільки вони можуть призвести до подовження періоду виведення препарату з організму. Трамадол не призначають пацієнтам з серйозними нирковими розладами. При захворюваннях нирок перевагу віддають подовженню інтервалу між двома застосуваннями, аніж зменшенню одноразової дози (тільки приблизно 25% незміненого трамадолу виводиться нирками). Потрібен контроль рівнів у пацієнтів з нирковою та печінковою дисфункцією при хронічному лікуванні. Існує перехресна толерантність з іншими опіоїдами.
Вагітні жінки можуть застосовувати препарат тільки у випадку абсолютної необхідності. Жінки, що годують груддю, можуть приймати тільки одноразово дозу трамадолу, а якщо єпотреба у тривалому лікуванні, то необхідно припинити годування груддю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Седативна дія на ЦНС може бути посилена у комбінації з алкоголем, снодійними/седативними речовинами, аналгетиками, анестетиками (наприклад кетаміном), психотропними та антигістаміннимипрепаратами.
Оскільки трамадол блокує зворотне поглинання норадреналіну та серотоніну, його застосування у комбінації з інгібіторами моноамін оксидази (ІМАО, наприклад з моклобемідом, транілципроміном, селегіліном), а також з трициклічними антидепресантами (ТЦА, наприклад з нортриптиліном, амітриптиліном, кломіпраміном) може викликати серйозні побічні ефекти, такі якнудота, блювання, колапс, пригнічення дихання та судоми. Застосування у комбінації з селективними інгібіторами зворотного поглинання серотоніну (СІЗПС, наприклад з флуоксетином, флювоксаміном, пароксетином, циталопрамом), а також звенлафаксином може викликати серотонін овий синдром (гіпертензію, гіпертермію, міоклонус, зміни розумового стану) та судоми. При можливості слід уникати такого комбінування, а при необхідності супровідної терапії – контролю вати кров’яний тиск.
Застосування у комбінації з аналгетиками центральної нервової системи (наприклад з кетаміном) може призвести до пригнічення дихання.
При застосуванні ІМАО протягом останніх 14 днів перед застосуваннямпетидіну спостерігалась взаємодія, що загрожувала життю. При цьому уражалисьЦНС, а також дихальна функція та кровообіг. Подібна взаємодія з ІМАО не виключена для трамадолу.
Бензодіазепіни можуть пригнічувати метаболізм трамадолу, ймовірно, через цитохром Р-450 та через підвищення рівня накопичення трамадолу у сироватці з ризиком розвитку смертельної інтоксикації.
В деяких випадках спостерігали зростання фенпрокумонової антикоагуляційної активності, мабуть, внаслідок пригнічення фенпрокумонового метаболізму. Необхідно ретельнодотримуватись міжнародних норм співвідношення (МНС).
При одночасному застосуванні трамадолу з нейролептиками можуть спостерігатися судоми, пригнічення ЦНС та дихання.
Через пригнічення цитохрому CYP 2D6 квінідин може підвищувати рівеньтрамадолу та його основного метаболіту М1.
Ритонавір внаслідок пригнічення метаболізму трамадолу може збільшувати концентрацію трамадолу у крові.
Карбамазепін може знижувати рівень трамадолу в сироватці внаслідок пригнічення цитохрому Р-450, і це може викликати судоми (а також епілептогеннуактивність трамадолу).
Комбіноване застосування трамадолу з не стероїдними протизапальними препаратами (НПП) може викликати кропив’янку та ларингеальний набряк. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі 15 – 25 оС. Термін придатності – 3 роки.