ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
Трифас Cor
Trifas Cor
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: torasemide;1-ізопропіл-3-[(4-m-толуїдино-3-піридил) сульфаніл]-сечовина;
основні фізико-хімічні властивості: білі круглі таблетки знасічкою для ділення з одного боку;
склад: 1 таблетка містить 5 мг торасеміду;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, кремнію двоокис високодисперсний, магнію стеарат.
Форми випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Сечогінні препарати. Високоактивнідіуретики.
Код АТС С 03С А 04.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Торасемід, діє яксалуретик у зв’язку з чим він гальмує зворотну ренальну реабсорбцію іонів натріюта хлору у висхідній частині петлі Генлє. Фармакокінетика. Після перорального введення максимальна діуретична дія триває 1-3 години, а діуретичний ефект зберігається протягом майже 12 годин. У діапазоні доз 5-100 мг спостерігається пропорційне логарифму дози збільшення діурезу. Збільшення діурезу виникає і утих випадках, коли інші сечогінні препарати (наприклад, тіазиди) вже не чинять достатнього ефекту, наприклад при обмеженій функції нирок. Завдяки цим якостямторасемід призводить до усунення набряків. Антигіпертензивна дія торасемідупов’язана зі зменшенням периферичного опору судин, завдяки нормалізації порушеного електролітного балансу і, головним чином, завдяки пониженню у хворихна артеріальну гіпертензію підвищеної активності вільного Са2+ у клітинахм’язового шару артерій. Напевно, завдяки цьому понижується контрактильність іреакція судин на власні пресорні речовини організму, наприклад катехоламіни. Зв’язування торасеміду з білками плазми складає більше 99%, метаболітів М1, М3, і М5 – 86%, 95%, і 97% відповідно. Кінцевий часнапів виведення (t1/2) торасеміду і його метаболітів складає уздорових 3-4 години. Загальний кліренс торасеміду складає 40мл/хв, ренальнийкліренс, приблизно 10 мл/хв. Основний метаболіт М5 діуретичний ефектне чинить, а на рахунок діючих метаболітів М1 і М3, узятих разом, припадає приблизно 10% фармакодинамічної дії. При нирковій недостатності загальний кліренс і період напів виведення торасеміду не змінюються, а період напів виведення М3 і М5 подовжується. Однак, фармакодинамічні характеристики залишаються незміненими, на тривалість дії ступінь тяжкості ниркової недостатності не впливає. У хворих із порушенням функції печінки або із серцевою недостатністю періоди напів виведення торасемідуі метаболіту М5 незначно подовжуються. Кількість речовин, яка виводиться їх сечею, майже у повній мірі дорівнює її кількості у здорових, тому кумуляції торасеміду і його метаболітів побоюватись не слід.
Показання для застосування. Есенціальна гіпертензія.Лікування та профілактика рецидивів набряків і/чи випотів внаслідок серцевої недостатності.
Спосіб застосування та дози. Есенціальна гіпертензія. Рекомендована доза становить ½ таблетки Трифасу Cor на добу, що відповідає 2,5 мг торасеміду. Гіпотензивна дія торасеміду розпочинається поступово в перший тиждень і досягає свого максимуму не пізніше 12 тижнів. Якщопісля 12 тижневої терапії Трифасом Cor у дозі ½ таблетки на добу нормалізація артеріального тиску не досягається, то дозу можна збільшити до 1таблетки Трифасу Cor на добу, що відповідає 5 мг торасеміду. При підвищенні дози, зокрема, при первісно тяжкій артеріальній гіпертензії (діастолічний тисквище 115 мм рт. ст.), а також при обмеженій функції нирок, можна розраховувати на додаткову антигіпертензивну дію. Подальше підвищення добової дози більше 5мг проводити недоцільно, бо це навряд чи призведе до подальшого зниження артеріального тиску. Набряки і/чи випоти. Терапію розпочинають з 1 таблеткиТрифас Cor на добу, що відповідає 5 мг торасеміду. Якщо ефект недостатній, то, залежно від тяжкості захворювання, дозу можна підвищити до 4 таблеток ТрифасуCor на добу, що відповідає 20 мг торасеміду. Таблетки слід приймати вранці, не розжовуючи, із невеликою кількістю рідини. Біодоступність торасеміду від прийому їжі не залежить. Тривалість лікування залежить від перебігу захворювання.
Побічна дія. Серцево-судинна система. Залежно від дозування та тривалості лікування, можуть розвиватися порушення водного та електролітного балансу наприклад, гіповолемія, гіпокаліємія, гіпонатріємія; у поодиноких випадках спостерігалось посилення метаболічного алкалозу. Призначних втратах рідини та електролітів, внаслідок сильного сечовиділення, можуть спостерігатись гіпотензія, сплутаність свідомості, а у поодиноких випадках тромбози, кардіальна та церебральна ішемія з можливим розвитком порушень серцевого ритму, стенокардії, гострого інфаркту міокарда, синкопе. Травний тракт. На початку лікування можуть мати місце запор, відсутність апетиту, нудота, блювання, біль у шлунку, проноси. Нирки та сечовивідні шляхи. У пацієнтів з розладами сечовипускання, наприклад, при гіпертрофії передміхурової залози, інтенсивне сечовиділення може призводити до її затримкиі надмірного розтягнення сечового міхура. Підвищення креатині ну та сечовини вкрові спостерігаються рідко. Обмін речовин. Іноді спостерігається підвищення рівня сечової кислоти і глюкози в крові, а також підвищення ліпідів (три гліцеридів, холестерину) у сироватці крові. Печінка. Може спостерігатисьпідвищення рівня деяких печінкових ферментів (гама-глутаміл-транспептидази –ГГТ). Кров. Зрідка відбувається зменшення числа тромбоцитів, еритроцитів і/чи лейкоцитів. Реакції підвищеної чутливості. Алергічні реакції, наприклад, свербіж, екзантеми, фото чутливість виникають рідко. В окремих випадках після внутрішньо венного введення можуть розвинутись гострі, можливо загрозливі для життя, реакції підвищеної чутливості (анафілактичний шок), які потребують невідкладної допомоги. В окремих випадках можуть мати місце також тяжкі шкірні реакції. Інші. Іноді, особливо на початку лікування, можуть мати місце головний біль, запаморочення, підвищена втомлюваність, судоми м’язів. Подекуди виникаютьсухість у роті і неприємні відчуття у кінцівках (парестезії), в окремих випадках – порушення зору. У поодиноких випадках також можуть мати місце шум увухах і пониження слуху.
Протипоказання. Підвищена чутливість до торасемідута споріднених з ним за структурою речовин (сполуки сульфанілсечовини) ванамнезі. Гіпотонія. Ниркова недостатність, яка супроводжується анурією. Тяжкі порушення функції печінки з втратою свідомості (печінкова кома або прекома). Гіповолемія. Гіпонатріємія. Гіпокаліємія. Виражені порушення сечовипускання (наприклад, в результаті гіпертрофії передміхурової залози). Через відсутність досвіду клінічного застосування торасемід не слід призначати при нижченаведених станах. Подагра. Високий ступінь порушень серцевого збудження та провідності, наприклад синоаурикулярна блокада або атріовентрикулярна блокада ІІ чи ІІІступеня. Патологічні зміни кислотно-лужної рівноваги. Одночасна терапія препаратами літію, аміноглікозидами чи цефалоспоринами. Патологічні зміни картини крові, наприклад тромбоцит опенія чи анемія у пацієнтів, в яких немає ниркової недостатності. Порушення функції нирок, викликаних нефро токсичними речовинами. Дитячий вік до 12 років.
Передозування. У випадку передозування можеспостерігатись форсований діурез з небезпекою втрати рідини та електролітів. Можлива сонливість, сплутання свідомості, гіпотензія, колапс та розлади травного тракту. Специфічний антидот невідомий. При гіпокаліємії призначають 7,4% розчин калію хлориду (при алкалозі) чи 10 % розчин калію гідро карбонату (при ацидозі). В обох випадках, як доповнення до розчину носію. Пригіпонатріємії призначають 5,8% розчин натрію хлориду чи, при одночасному ацидозі, 8,4% розчин натрію бікарбонату. В обох випадках, як доповнення дорозчину носію.
Особливості застосування. При довго тривалому лікуванніТрифасом необхідно проводити регулярний контроль електролітного балансу, зокрема калію сироватки. Також необхідно регулярно перевіряти рівень глюкози, сечової кислоти, креатині ну та ліпідів в сироватці крові. В окремих випадках не виключається, що підвищення рівня глюкози в крові у хворого пов’язане із можливим латентним чи маніфест ним цукровим діабетом, тому таким хворим слід проводити ретельний контроль цукру крові. Необхідно також регулярно контролю вати картину крові. Торасемід можна застосовувати під час вагітності тільки у випадку нагальної необхідності і тільки після того, як ретельно зважені співвідношення “ризик/користь”. Достатнього досвіду клінічного застосування торасеміду при вагітності до цього часу немає. Під час лікуванняторасемідом годувати дитину груддю не рекомендується, бо невідомо, чи переходить торасемід у материнське молоко. Навіть при належному застосуванніторасемід може настільки змінити реакцію людини, що може призвести до зниження здатності до активної участі у вуличному русі, до обслуговування машин чи до виконання відповідних робіт без підстрахування. Особливо це стосуєтьсяпочаткового періоду лікування та застосування торасеміду з одночасним вживанням алкоголю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасна терапія препаратами літію, аміноглі-козидами чи цефалоспоринами протипоказана. Торасемід підсилює дію інших лікарських антигіпертензивних засобів, зокрема інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (ІАПФ). Якщо ІАПФ приймають додатково, під час лікування торасемідом, може мати місце надмірне зниження артеріального тиску. При одночасному застосуванні із торасемідом препаратів наперстянки, дефіцит калію, викликаний торасемідом, може призвести до розширення діапазону побічних дій обох препаратів. Торасемід послаблює діюпротидіабетичних засобів. Пробенецид та не стероїдні протизапальні засоби послаблюють діуретичну та гіпотензивну дію торасеміду. При терапії саліцилатами у високих дозах торасемід може підсилювати їх токсичну дію на центральну нервову систему. Торасемід, особливо у великих дозах, може підсилювати ото- танефротоксичну дію аміно глікозидних антибіотиків та похідних платини. Торасемідпідсилює дію теофіліну та курареподібних міо релаксантів. Проносні засоби, атакож мінерало- та глюкокортикоїди можуть підсилити можливу втрату калію, зумовлену торасемідом. При одночасному застосуванні торасеміду і препаратів літію може підвищуватись концентрація літію в крові і, тим самим, підсилення дії літію та його побічних ефектів. Торасемід послаблює судинно звужувальну діюкатехоламінів. При одночасному застосуванні із холестераміном всмоктуванняторасеміду може понижуватись і, тим самим, послаблюватись його дія. Источник
Умови та терміни зберігання. Зберігати при температурі не вище 25° С! Термін придатності – 5 років. Зберігати в недоступному для дітей місці!