ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ОПТОКАЇН
(OPTOCAIN®)
Склад:
діючі речовини: мепівакаїн/L-адреналіну бітартрат;
1 мл розчину містить мепівакаїну гідро хлориду 20 мг, L-адреналіну бітартрату еквівалентно L-адреналіну 10 мкг (1:100 000);
допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію мета бісульфіт, вода для ін'єкцій.
Лікарська форма. Розчин для ін'єкцій.
Фармакотерапевтична група. Засоби для місцевої анестезії. Мепівакаїн, комбінації.
Код АТС N01B B53.
Клінічні характеристики.
Показання.
Місцева анестезія (у т. ч. інфільтраційна, провідникова) у стоматології.
Протипоказання.
Відома підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату. Препарати, які містять судинозвужувальні засоби, зазвичай протипоказані пацієнтам зі злоякісною гіпертермією в анамнезі; хворим із серйозними порушеннями атріовентрикулярної провідності, які не підтримуються кардіостимулятором; медикаментозно неконтрольованою епілепсією, гострою декомпенсованою серцевою недостатністю, гострою переміжною порфірією, артеріальною гіпертензією та тяжкою артеріальною гіпотензією, пацієнтам з ішемічною хворобою серця та хворим на мігрень, гіпертиреоз, діабет, декомпенсовану гіпертрофію простати, гостро кутову глаукому, нефропатію, при феохромоцитомі, пароксизмальній тахікардії та інших видах тахіаритмій, одночасному прийомі неселективних β-адреноблокаторів, та інгібіторів моноаміно оксидази або трициклічних антидепресантів, одночасній термінальній анестезії, підвищ енній чутливості до сульфітів, непереносимості сульфогруп, метгемоглобінемії, бронхіальній астмі зумовленій чутливістю до сульфітів.
Оптокаїн з адреналіном протипоказаний дітям віком до 5 років.
Не застосовувати при встановленій або припустимій вагітності, у період годування груддю.
Спосіб застосування та дози.
Вводити дорослим 1-2 мл або більше, залежно від вимог операції, шляхом інфільтрації або блокадою периферійного нерва. Розчин необхідно вводити невеликими дозами, зі швидкістю введення приблизно 1 мл/хв.
Для здорової дорослої людини, яка раніше не лікувалася седативними засобами, максимальною дозою, що вводиться одноразово або повторними введеннями не більше 90 хвилин, є 7 мг/кг мепівакаїну гідро хлориду, але доза не має перевищувати 550 мг та
0,2 мг адреналіну.
Максимальна я доза – 1000 мг мепівакаїну за 24 години.
У педіатричній практиці застосовується з обережністю. Доза препарату залежить від віку
та маси тіла дитини:
| Вага (кг) |
Доза мепівакаїну (мг) |
| 9 |
60 |
| 13 |
90 |
| 18 |
120 |
| 22 |
150 |
| 27 |
180 |
| 36 |
240 |
| 45 |
270 |
| 54 |
270 |
Побічні реакії.
Побічні реакції, які можуть виникати внаслідок застосування мепівакаїну, подібні до тих, які спостерігаються при застосуванні інших амідних знеболювальних засобів. Ці реакції зазвичай залежать від дози і можуть виникати при збільшенні концентрації препарату у плазмі крові, швидке всмоктування та випадкове внутрішньо судинне введення, або їх причинами можуть бути підвищена чутливість, ідіосинкразія чи ослаблений стан пацієнта.
Неврологічні розлади: пригнічення (сонливість, шум у вухах, запаморочення, порушення або втрата свідомості, судоми, конвульсії, погіршення та зупинка дихання, кома) та/або збудження (тривожність, нервозність, неспокій, тремтіння, ейфорія, логорея, дезорієнтація, мідріаз, тризми, тремор), головний біль, слабкість, порушення ковтання, металевий присмак у роті, порушення мовлення, гостроти зору, ністагм, диплопія, шум у вухах, позіхання, підвищення темперарури тіла при дуже високих дозах препарату, відчуття жару, холоду або оніміння.
Карді альні розлади: зазвичай це пригнічення серцево-судинної системи, артеріальна гіпотензія (або інколи гіпертензія), колапс, серцево-судинна недостатність, що може призвести до зупинки серця. Також можуть спостерігатися: вентрикулярні екстрасистоли і вентрикулярна фібриляція, брадикардія, шлуночкова аритмія, тахікардія, порушення провідності серця (атріовентрикулярна блокада). Ці прояви можуть спричинити зупинку серця.
Ці ознаки та симптоми пригнічення серцево-судинної функції можуть зазвичай бути результатами вазовагальної реакції, особливо якщо пацієнт знаходиться у вертикальному положенні. Інколи вони можуть бути результатом прямої дії препарату. Нездатність розпізнати продромальні ознаки, такі як спітніння, запаморочення, відчуття слабкості, зміни пульсу можуть призвести до прогресуючої церебральної гіпоксії та судом або серйозних серцево-судинних розладів.
Алергічні реакції: підвищення температури тіла, ураження шкіри, кропив'янка, набряки або анафілаксія, набряк Квінке, анафілактоїдні реакції, анафілактичний шок.
Як і у випадку застосування місцевих анестетик ів, анафілактичні реакції на мепівакаїн виникають рідко. Вони можуть бути несподіваними та гострими та зазвичай не пов'язані з дозуванням. Виникнення алергічних побічних реакцій (особливо у астматиків) може бути зумовлено наявністю у складі препарату натрію мета бісульфіту.
Дихальні розлади: задишка, тахипное, брадипное, що може призвести до апное, бронходилятація, респіраторний дистрес-синдром.
Шлунково-кишкові розлади: нудота, блювання.
Інші: підвищення метаболізму, фотофобія, фарингеальний біль.
Передозування.
Критичні ситуації, які виникають унаслідок застосування місцевих знеболювальних засобів, зазвичай пов'язані з їх високими рівнями у плазмі крові, що виникають, зокрема, через випадкове внутрішньо судинне введення.
Проявами передозування є: збудження ЦНС, дзвін у вухах, тривога, неспокій, прискорене дихання (тахипное), металевий присмак у роті, тремор, дезорієнтація, мідріаз, підвищення температури тіла; при дуже високих дозах можливі тризм і судоми. У результаті збудження рухового та блювотного центрів виникає підвищене потовиділення, аритмія, артеріальна гіпертензія, розширення бронхів, тахипное, нудота та блювання. Згодом може виникнути сонливість, запаморочення, кома та параліч дихальної системи, а також такі серцево-судинні розлади: зниження артеріального тиску, порушення провідності серця, брадикардія, зупинка серця.
З боку шлунково-кишкового тракту можуть виникнути нудота, блювання.
Терапія: симптоматична.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Препарат не застосовують при встановленій або припустимій вагітності, у період годування груддю.
Діти. Оптокаїн з адреналіном протипоказаний дітям віком до 5 років.
Особливості застосування.
ЛИШЕ ДЛЯ ЗАСТОСУВАННЯ У СТОМАТОЛОГІЧНІЙ ПРАКТИЦІ.
Перш ніж застосовувати цей препарат, обов'язково необхідно:
ретельно зібрати у пацієнта анамнез, особливо алергологічний, з’ясувати стан серцево-судинної системи пацієнта та визначити, які ліки він приймає у даний час;
при необхідності застосувати транквілізатор;
провести визначення індивідуальної чутливості до препарату;
необхідно, щоб інтервал між застосуванням максимальних доз Оптокаїну становив 24 години;
проводити ін'єкцію повільно, виконуючи часто аспірацію, щоб уникнути внутрішньо судинної ін'єкції;
підтримувати словесний контакт з пацієнтом і контролю вати його стан.
Ефективність і безпека мепівакаїну у стоматології залежить від дози та належної процедури введення, а також від своєчасних заходів безпеки.
У разі виникнення побічних реакцій під час введення треба одразу ж припинити застосування препарату та надати адекватну допомогу.
Спортсменів слід попереджати, що цей препарат містить активний складник, який може дати позитивний результат при допінг-контролі.
Оскільки локальні анестетики амідного типу метаболізуються головним чином у печінці та виводиться нирками, необхідно обережно застосовувати його пацієнтам із захворюваннями печінки та нирок. У разі печінкової недостатності слід зменшити дозу мепівакаїну. Також слід використовувати менші дози у випадках гіпоксії, гіперкаліємії або метаболічного ацидозу.
Існує ризик ненавмисної травми прикусу: різні прикушування (губи, щоки, слизової оболонки, язика), тому слід попередити пацієнта про те, що не можна щось жувати під час дії анестезії.
Уникати ін'єкцій в інфіковані або запалені тканини (зменшується ефективність локальної анестезії). Необхідно приділяти підвищену увагу пацієнтам, які приймають антикоагулянти (моніторинг INR). Слід враховувати, що у пацієнтів, які приймають інгібітори згортання крові (наприклад, гепарин або аспірин) ненавмисна пункція судини при введенні локального анестетика може призвести до серйозної кровотечі та загального підвищення можливості кровотечі.
Оскільки мепівакаїн має кардіотоксичні властивості, Оптокаїн слід застосовувати з обережністю пацієнтам з тяжким атеросклерозом, з порушенням атріовентрикулярної провідності та ре поляризації. Призначення і дозування препарату слід підбирати так, щоб уникнути будь-якого ризику занадто високої концентрації у плазмі крові, яка може стати причиною тяжкої вентрикулярної аритмії.
Препарат слід обережно застосовувати пацієнтам з епілепсією в анамнезі. Необхідно уникати випадкового внутрішньосудиного введення.
Під час обробки порожнини зуба або обробки зуба під коронку необхідно враховувати, що через вміст у препараті адреналіну в пульпарних тканинах знижується кровотік і, таким чином, існує ризик не помітити випадково відкриту пульпу.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.
У чутливих пацієнтів після ін’єкції мепівакаїну може виникнути тимчасове погіршення реакції, небажані реакції з боку нервової системи (див. розділ «Побічні реакції»), наприклад під час дорожнього руху. Лікар повинен вирішувати у кожному окремому випадку індивідуально, чи здатний пацієнт керувати транспортними засобами або працювати з іншими механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Значні клінічні взаємодії можуть виникати з інгібіторами моноамін оксидази та трициклічними антидепресантами (можливе значне підвищення артеріального тиску) або з фенотіазинами та з бутирофенонами (можлива інверсія судино-звужувальної дії адреналіну).
Оптокаїн слід дуже обережно застосовувати пацієнтам з алергією в анамнезі або підвищеною чутливістю до ліків та натрію мета бісульфіту. Пацієнти з алергією на метилпарабен чи похідні пара-аміно бензойної кислоти (новокаїн, тетракаїн, бензокаїн тощо) не показали перехресної чутливості до агентів амідного типу, таких як мепівакаїн. Бета-блокатори, блокатори кальцієвих каналів, проти аритмічні ліки (прокаїнамід, мексилитин, дизопірамід, хінідин, аміодарон), серцеві глікозиди підсилюють пригнічу вальну дію Оптокаїну на провідність та скоротність міокарда. У пацієнтів, які приймають проти аритмічні препарати, спостерігалося посилення проявів їх дії після введення мепівакаїну. У разі одночасного застосування априндіну та мепівакаїну можливе посилення побічних реакцій, оскільки априндін має схожу хімічну структуру. Під час лікування антикоагулянтами та антиагрегантами зростає ризик виникнення кровотечі, зокрема в результаті проколу судини. Описуються токсичний синергізм для центральних анальгетиків, хлороформу, ефіру та тіопенталу. Якщо для зменшення страху пацієнтові застосовують седативні та транквілізуючі засоби, необхідно зменшити дозу анестетика, оскільки ці лікарські засоби є депресантами центральної нервової системи, що у поєднанні може призвести до значного її пригнічення.
Не рекомендовані комбінації через вміст адреналіну:
Не призначати препарат на тлі лікування неселективними бета-адрено блокаторами, інгібіторами МАО, трициклічними та іншими антидепресантами, оскільки в цьому випадку збільшується ризик розвитку побічних реакцій з боку серцево-судинної системи. Адреналін може блокувати виділення інсуліну підшлунковою залозою, внаслідок чого знижує ефективність пероральних протидіабетичних препаратів.
Деякі засоби для інгаляційного наркозу (наприклад, галотан) можуть підвищувати чутливість міокарда до катехоламінів, сприяючи розвитку аритмії.
Препарат з обережністю застосовувати з проти епілептичними засобами, гормонами щитовидної залози.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Активна речовина мепівакаїн є амідним місцевим знеболювальним засобом. Механізм дії пов'язаний зі стабілізацією мембран за рахунок блокади натрієвих каналів. Анестезуюча дія швидка. Тривалість анестезії становить 120-360 хвилин. Знеболю вання настає через
2-3хвилини. Тривалість знеболю вання залежить від місця ін'єкції, концентрації, наявності або відсутності судинозвужувального агента та індивідуальних особливостей пацієнта. Присутність вазоконстриктора супроводжується пролонгацією анестезії.
Фармакокінетика.
Стійкий до дії естераз плазми крові. Швидко метаболізується у печінці, основні шляхи метаболізму – гідроксилюювання та N-диметилювання. Понад 50 % дози у вигляді метаболітів екскретується з жовчю, далі ре абсорбується у кишечнику (у фекаліях міститься невелика частка) та виводиться із сечею через 30 хвилин, у тому числі у незміненому вигляді (5-10 %). Кумулюється при порушеннях функцій печінки (цироз, гепатит). Зв'язування з білками плазми крові становить 75-80 %, період напів виведення препарату – 115 хвилин. Проникає крізь плаценту.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин.
Несумісність.
Препарат несумісний з амфотерицином, метогекситоном натрію, сульфадіазином натрію, мефентермін гідро хлоридом, лугами, важкими металами, окислювачами, таніном, впливом повітря і світла.
Термін придатності. 2 роки.
Умови зберігання.
Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25º С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 1,8 мл у картриджі; по 10 картриджів у контурній чарунковій упаковці;
по 5 контурних чарункових упаковок у картонній коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.
Козмо С. п. А., Італія.
Cosmo S.p.A., Italy.
Місцезнаходження.
Віа Крістофоро Коломбо, 1, 20020, Лайінате (Мілан), Італія. Источник
Via Cristoforo Colombo, 1, 20020, Lainate (Milano), Italy.