ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ТЕНОЛОЛТМ
(TENOLOLTM)
Склад:
діюча речовина: atenolol;
1 таблетка містить атенололу 50 мг або 100 мг;
допоміжні речовини: магнію карбонат, важкий, натрію крохмальгліколят (тип А), натрію лаурилсульфат, кремнію діоксид колоїдний безводний, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат;
плівкова оболонка: гідроксипропілм етилцелюлоза, титану діоксид (Е 171), тальк, барвник жовтий захід FCF (E 110) , полі етиленгліколь 6000.
Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група.
Селективні блокатори β-адренорецепторів. Код АТС С 07А В 03.
Клінічні характеристики.
Показання.
– Лікування артеріальної гіпертензії;
– лікування і профілактика нападів стенокардії (хронічна стабільна та нестабільна стенокардія, особливо у випадках поєднання з тахікардією та артеріальною гіпертензією);
– порушення серцевого ритму (аритмія, синусова тахікардія, профілактика надшлуночкової тахікардії, пароксизмальна суправентрикулярна тахікардія, мерехтіння та тріпотіння передсердь; вентрикулярні (шлуночкові аритмії), в тому числі, спричинені підвищеним фізичним навантаженням, прийомом симпатоміметичних засобів; профілактика шлуночкової тахікардії та мерехтіння шлуночків;
– інфаркт міокарда (лікування і профілактика для зниження летальності та зменшення ризику повторного інфаркту).
Протипоказання.
– Гостра серцева недостатність;
– кардіогенний шок;
– атріовентрикулярна блокада ІІ та ІІІ ступеня;
– синдром слабкості синусового вузла;
– синоатріальна блокада;
– синусова брадикардія (ЧСС менше 45 за хвилину);
– артеріальна гіпотензія (систолічний тиск менше 90 мм. рт. ст.);
– бронхіальна астма;
– метаболічний ацидоз;
– пізні стадії порушення периферичного кровообігу;
– одночасний прийом інгібіторів МАО (за винятком інгібіторів МАО-В);
– підвищена чутливість до атенололу та до інших β-адреноблокаторів;
– нелікована феохромоцитома;
– ниркова недостатність;
– підвищена чутливість до інших компонентів препарату.
Спосіб застосування та дози.
Таблетки ковтають, не розжовуючи і запиваючи невеликою кількістю рідини, перед прийомом їжі, бажано в один і той самий час.
Дози прийому препарату та тривалість лікування встановлюються лікарем індивідуально залежно від отриманого терапевтичного ефекту.
Інфаркт міокарда: після внутрішньо венного введення, через 12 годин після ін′ єкції призначають 50 мг перорально та 100 мг ще через 12 годин.
Хронічна стабільна та нестабільна стенокардія: зазвичай призначають по 100 мг атенололу 1 раз на добу або 50 мг, які приймають за 2 рази.
Артеріальна гіпертензія: лікування, як правило, розпочинають із застосування 100 мг Тенололу™ 1 раз на добу. Деяким пацієнтам достатньо 50 мг на добу. Ефект спостерігається через 2 тижні. У разі неефективності застосовують атенолол у поєднанні з діуретиками.
Суправентрикулярні (над шлуночкові) і вентрикулярні (шлуночкові) аритмії:
ТенололТМ призначають 1-2 рази на добу по 50-100 мг.
Максимальна добова доза становить 200 мг.
У хворих зі значним порушенням функції нирок дози ТенололуТМ залежать від рівня кліренсу креатині ну: при кліренсі креатині ну 10–30 мл/хв дози знижують у 2 рази (по 50 мг на день або через день), а при кліренсі креатині ну менш ніж 10 мл/хв дози знижують у 4 рази в порівнянні зі звичайними.
Хворим, які перебувають на гемодіалізі, слід застосовувати 50 мг препарату після кожного діалізу. Це слід робити в умовах стаціонару, оскільки може відбутися помітне зниження артеріального тиску.
Побічні реакції.
– З боку серцево-судинної системи: брадикардія, артеріальна гіпотензія, порушення атріовентрикулярної провідності (аж до зупинки серця) та прояви симптомів серцевої недостатності, відчуття холоду та парестезії в кінцівках. В окремих випадках у хворих зі стенокардією не можна виключити посилення нападів;
– з боку центральної нервової системи: запаморочення, відчуття втоми, головний біль, порушення сну, нічні кошмари, депресивні розлади настрою, галюцинації, психози, безсоння або сонливість, сплутаність свідомості;
з боку травного тракту: диспепсія, діарея, нудота, запор, гепато токсичність, сухість у роті, порушення рівня трансаміназ, внутрішньо печінковий холестаз;
– з боку ендокринної системи: можливий розвиток гіпоглікемічного стану, особливо у хворих з цукровий діабет на фоні гіпоглікемічної терапії;
– з боку імунної системи: свербіж, почервоніння шкіри, екзантема, фото сенсибілізація, реакції гіпер чутливості (ангіо невротичний набряк), шкірні висипання (загострення псоріазу), уртикарні висипання, підвищення рівня антинуклеарних антитіл;
– з боку сечостатевої системи: в окремих випадках спостерігалися випадки порушення лібідо та потенції, гінекомастія, імпотенція, утруднене сечовипускання.
– з боку дихальної системи: у хворих зі схильністю можливі прояви бронхіальної обструкції, бронхоспазм;
– з боку системи кровотворення та лімфатичної системи: пурпура, тромбоцит опенія.
Інші: сухість у роті, кон′ юнктивіт або зменшення секреції слізних залоз, посилене потовиділення, порушення зору, м′ язова слабкість, відчуття сухості в очах, алопеція, псоріазоподібні шкірні реакції
Передозування.
Симптоми: клінічна картина залежить від ступеня інтоксикації і проявляється, в основному, порушенням з боку кардіоваскулярної та центральної нервової систем.
Передозування може призвести до артеріальної гіпотензії, брадикардії, серцевої недостатності та кардіогенного шоку. У тяжких випадках спостерігаються порушення дихання, бронхоспазм, блювання, порушення свідомості; вкрай рідко – генералізовані судомні напади.
Лікування: у разі передозування або при стані, коли є загроза зниження частоти серцевих скорочень та/або артеріального тиску, лікування ТенололомТМ припиняють. У відділеннях інтенсивної терапії слід проводити ретельний нагляд за життєвими параметрами і при необхідності їх коригувати.
При необхідності призначають:
– атропін (0,5 – 2 мг внутрішньо венно у вигляді болюсу);
– глюкагон: початкова доза 1 – 10 мг внутрішньо венно (струминно), надалі – 2 – 2,5 мг/год у вигляді тривалої інфузії;
– симпатоміметики залежно від маси тіла і ефекту (допамін, добутамін, ізопреналін, оксипреналін, або адреналін).
Якщо спостерігається рефрактерність до терапії брадикардії, можлива тимчасова електрокардіостимуляція.
При бронхоспазмі призначають β2-симпатоміметики у вигляді аерозолю (при недостатності ефекту також внутрішньо венно) або амінофілін внутрішньо венно.
При генералізованих судомах призначають повільне внутрішньо венне введення діазепаму.
Видаляється шляхом гемодіалізу.
Застосування у період вагiтностi або годування груддю.
ТенололТМ проникає крізь плацентарний бар′ єр та в грудне молоко. Під час вагітності (особливо у перші 3 місяці) ТенололТМ застосовувати тільки за суворими показаннями з урахуванням ретельно зваженого співвідношення користь/ризик, оскільки досі відсутній достатній досвід його застосування вагітним, особливо на ранніх стадіях. Якщо жінки приймали ТенололТМ, то у зв′ язку з можливістю виникнення у дитини брадикардії, гіпоглікемії та пригнічення дихання лікування слід припинити не менш, як за 24 – 48 годин до пологів. Якщо це неможливо, то немовля має перебувати під особливим ретельним наглядом протягом 24 – 48 годин після пологів.
Діти. Препарат не застосовують дітям.
Особливості застосування.
При лікуванні ТенололомТМ не слід застосовувати внутрішньо венно такі блокатори кальцієвих каналів як верапаміл та дилтіазем або інші антиаритміки (наприклад, дизопірамід).
Виняток становлять хворі, які перебувають на лікуванні у відділеннях інтенсивної терапії.
У всіх перелічених випадках лікар має ретельно зважити співвідношення користь/ризик, призначаючи препарат ТенололТМ.
Якщо у хворих при лікуванні іншими β-блокаторами спостерігалося виникнення тромбоцит опенічної або нетромбоцит опенічної пурпури, необхідно мати на увазі можливість виникнення цього побічного ефекту і при лікуванні ТенололомТМ.
Слід пам′ ятати, що під час прийому атенололу у вкрай рідких випадках можлива маніфестація латентного цукрового діабету або погіршення стану хворих з наявним цукровим діабетом. Іноді спостерігаються порушення ліпідного обміну: при рівні загального холестерину, що залишається у нормі, зменшується рівень ліпопротеїдів високої щільності та підвищується рівень три гліцеридів у плазмі крові.
Не можна змінювати дозування або припиняти лікування Тенололом без консультації лікаря. При раптовій відміні препарату можливий розвиток синдрому відміни. Тому відміна препарату та зниження дози мають відбуватися повільно та поступово.
З особливою обережністю і тільки під суворим лікарським наглядом необхідно призначати ТенололТМ:
– при атріовентрикулярній блокаді І ступеня;
– при цукровому діабеті з коливанням рівня цукру у крові (у зв′ язку з можливістю виникнення тяжкого гіпоглікемічного стану;
– у випадку тривалого голодування та важких фізичних навантажень (можливе виникнення тяжких гіпоглікемічних станів);
– при феохромоцитомі (без α1-адренорецепторів);
– при порушеннях функції печінки та/або нирок (при призначенні атенололу цій категорії
хворих потрібен постійний контроль за динамікою функціонального стану печінки та/або нирок);
– при наявному псоріазі або псоріазі в особистому або сімейному анамнезі;
– хворим з порушенням периферичного кровообігу, включаючи синдром Рейно;
– хворим, які знаходяться на десенсибілізуючій терапії або з тяжкими алергічними реакціями в анамнезі.
При тиреотоксикозі атенолол може замаскувати клінічні ознаки гіпертиреозу.
β-блокатори не рекомендують застосовувати при вазоспастичній стенокардії (стенокардії Принц метала).
Тенолол™ слід з обережністю призначати хворим на міастенію.
У разі необхідності проведення хірургічних втручань терапію Тенололом™ рекомендують припинити за 24 години до хірургічного втручання або підібрати анестезуючий засіб з мінімальною негативною інотропною дією.
При тиреотоксикозі атенолол може замаскувати симптоми гіпоглікемії, зокрема тахікардії.
Для пацієнтів літнього віку лікування рекомендують розпочинати зі зменшених доз (дозу можна збільшити під контролем АТ та ЧСС). У разі виявлення у таких пацієнтів вираженої брадикардії, гіпотензії, порушення ритму, провідності або інших ускладнень необхідно зменшити дозу атенололу або відмінити його.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або іншими механізмами.
На початку лікування, при підвищенні дозування та розвитку побічних реакцій може зменшуватися швидкість реакції, тому слід утримуватися від керування автотранспортними засобами та роботи з точними механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
При одночасному застосуванні ТенололуТМ та:
– протидіабетичних засобів для внутрішнього застосування, таких як інсулін, можливе посилення або пролонгування їхньої дії. При цьому симптоми гіпоглікемії (особливо тахікардія та тремор) можуть маскуватись або зникати. У зв′ язку з цим необхідно здійснювати регулярний контроль цукру в крові;
– трициклічних антидепресантів, барбітуратів, фенотіазидів, нітрогліцерину, діуретиків, вазодилататорів та інших антигіпертензивних засобів (наприклад, празозину) можливе підсилення гіпотензивного ефекту;
– блокаторів кальцієвих каналів (типу ніфедипін), крім підсилення гіпотензивного ефекту, може розвинутись серцева недостатність;
– блокаторів кальцієвих каналів з негативним інотропним ефектом (типу верапаміл, дилтіазем) можливе підсилення їхньої дії, особливо у пацієнтів з порушеннями вентрикулярної функції та/або атріовентрикулярної провідності, що підвищує ризик розвитку гіпотензії, брадикардії. У разі необхідності внутрішньо венного введення верапамілу це слід робити не менш ніж через 48 годин після відміни атенололу.
– серцевих глікозидів, резерпіну, α-метилдопу, гуанфацину та клонідину може виникнути значне уповільнення частоти серцевих скорочень;
– індометацину може знижуватись антигіпертензивний вплив атенололу;
– наркотичних засобів та антисептиків підсилюється антигіпертензивний ефект. При цьому проявляється адитивна, негативна ізотропна дія обох засобів;
– периферичних міо релаксантів (наприклад, суксаметоній, тубо курарин) може виникнути посилення нервово-м′ язової блокади, тому перед операцією, що супроводжується наркозом, анестезіолога слід проінформувати про те, що хворий приймає ТенололТМ.
– еуфіліну і теофіліну можливе взаємне пригнічення терапевтичних ефектів;
– лідокаїну можливе зменшення його виведення і підвищення ризику токсичної дії лідокаїну.
- симпатоміметичних засобів, наприклад адреналіну, може сприяти ослабленню дії β-адреноблокаторів.
У хворих, які приймають одночасно ТенололТМ і клонідин, останній можна відмінений тільки через кілька днів після припинення лікування ТенололомТМ.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Кардіоселективний блокатор β-адренорецепторів. Має антиангінальний, антигіпертензивний та анти аритмічний ефекти. Не має внутрішньої симпатоміметичної і мембраностабілізуючої активності. Зменшує автоматизм синусового вузла, уповільнює атріовентрикулярну провідність, знижує скоротливість міокарда та його потребу в кисні. Має негативну хроно-, дромо-, батмо- та ізотропну дії.
Фармакокінетика.
Всмоктування: після прийому внутрішньо у травному тракті всмоктується 50 – 60 % атенололу. Максимальна концентрація у плазмі крові (2 мкг/мл) спостерігається через 2-4 години. Період напів виведення становить 6-7 годин.
Розподіл: менше 5 % атенололу зв′ язується з білками крові. Атенолол – гідрофільний засіб, погано проникає крізь ГЕБ, проникає крізь плацентарний бар′ єр та надходить у грудне молоко.
Метаболізм: атенолол незначною мірою (менше 10 %) метаболізується у печінці.
Виведення: більша частина атенололу (85 %) виводиться з сечею у незмінному стані.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках: період напів виведення у хворих на ниркову недостатність може бути тривалішим. Видаляється при гемодіалізі.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою оранжевого кольору, з маркуванням Т50 або Т100 з одного боку.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С у недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 14 таблеток у блістері, по 2 блістери у картонній коробці.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
Іпка Лабораторіз Лімітед.
Місцезнаходження. Источник
48, Кандивлі Індастріал Естейт, Мумбаї 400 067, Індія.