ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
Кетоконазол
таблетки 0,2 г
(Ketoconazolum, tabulettae0,2)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: ketoconazole; цис-1-ацетил-4-[4-[[2-(2,4-діхлорфеніл)-2-(1H-імідазол-1-ілметил)-1,3-діоксолан-4-іл]метокси]феніл]піперазин;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору.
склад: одна таблетка містить кетоконазолу 0,2 г;
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактоза моногідрат, кремніюдіоксид колоїдний, магнію стеарат, ПВП низь комолекулярний медичний.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Протигрибкові засоби для системного застосування. Похідні імідазолу. Код АТС J02A B02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Протигрибковий засіб широкого спектра дії. Гальмує синтез ергостеролу, три гліцеридів і фосфоліпідів, що призводить до порушення проникності клітинної стінки й обумовлює мікостатичний ефект. Має фунгіцидну іфунгістатичну активність щодо збудника різнобарвного лишаю Pityrosporumorbiculare, збудників деяких дерматомікозів (Trichophyton spp., Epidermophytonfloccosum, Microsporum spp.), збудників кандидозу (Candida spp.), а також збудників системних мікозів (Cryptococcus spp.). Активний також щодограм позитивних коків (Staphylococcus spp., Streptococcus spp.).
Фармакокінетика. Після прийому всередину препарат добре всмоктується. Абсорбція погіршується при підвищенні рН шлункового вмісту. Максимальна концентрація у плазмі досягається через 1–2 години. Зв'язування з білками плазми становить 99%. Фармакокінетичні процеси подані у вигляді двофазної моделі: період напів виведення першої фази – 2 години, другої фази – 8 годин. Видаляється у незмінному вигляді й у вигляді неактивних метаболітів; протягом 4діб виводиться 70% прийнятої кількості (57% – кишечником та 13% – нирками).
Показання для застосування. Лікування і профілактика мікозів, викликаних чутливими до препарату мікро організмами: інфекції слизових оболонок шлунково-кишкового тракту; виражені ураження шкіри, волосся та нігтів (дерматофітія, оніхомікоз, різнобарвний лишай та інші); хронічний рецидивуючийвагінальний кандидоз при відсутності ефекту від місцевої терапії; системнімікози (кандидоз, паракокцидіомікоз, гістоплазмоз, кокцидіомікоз, бластомікоз). Профілактика грибкових інфекцій в ослаблених хворих, у тому числі у хворих з імунодефіцитом.
Спосіб застосування та дози. Застосовують внутрішньо під час їди. Дорослим та дітям з масою тіла понад 30 кг призначають по 200 мг (1 таблетка) 1 раз надень. Тривалість лікування становить: при дерматомікозах – близько 4 тижнів; при різнобарвному лишаю – 10 днів; при кандидозі шкіри і порожнини рота – 2–3тижні; при оніхомікозах – 6–12 місяців (до клінічного і мікологічного поліпшення); при системних мікозах – 1–2 місяці. При відсутності значного поліпшення стану на фоні прийому препарату в дозі 200 мг на добу, добову дозу збільшують до 400 мг (2 таблетки). Для дітей з масою тіла від 15 до 30 кгдобова доза становить 100 мг (1/2 таблетки). При вагінальному кандидозі добова доза становить 400 мг; тривалість терапії – 5 днів. Для профілактики грибкових уражень дорослим призначають 400 мг на добу, дітям – 4–8 мг/кг на добу.
Побічна дія. З боку центральної і периферичної нервової системи: рідко – головний біль, запаморочення, парестезії, фотофобія, оборотне підвищення внутрішньо черепного тиску.
З боку системи травлення: рідко – нудота, блювання; дуже рідко –оборотне підвищення рівня трансаміназ, гепатит.
З боку системи кровотворення: рідко – тромбоцит опенія.
З боку статевої системи: рідко (при тривалому застосуванні у високих дозах) – пригнічення утворення андрогенів, гінекомастія, олігоспермія, порушення менструального циклу.
Протипоказання. Підвищена чутливість до кетоконазолу. Виражені порушення функції печінки. Одночасний прийом терфенадіну, астемізолу, цисаприду, тріазоламу, хінідіну, пімозиду, інгибіторів ГМГ-КоА редуктази (симвастатин, лов астатин).
Передозування. При передозуванні препарату можливе посилення побічних ефектів. Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія.
Особливості застосування. З обережністю призначають пацієнтам із захворюваннями печінки, з алергічними реакціями на лікарські засоби в анамнезі, з порушеннями функції надниркових залоз, а також при необхідності проведення тривалої терапії Кетоконазолом з одночасним застосуванням гепатотоксичнихпрепаратів.
Призначення препарату під час вагітності і в період лактації можливе тільки в тому випадку, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або дитини.
При одночасному прийомі антацидних препаратів їх слід приймати нераніше, ніж через 2 години після прийому Кетоконазолу.
Після зникнення симптомів захворювання лікування продовжують протягом декількох днів. У випадку відсутності ефекту після 4 тижнів лікування слідверифікувати діагноз.
При застосуванні препарату більш 2-х тижнів необхідно регулярно контролю вати картину периферичної крові, показники функції печінки.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Кетоконазол несумісний з терфенадіном, астемізолом та алкоголем. Антациди, холінолітики, Н2-блокатори значно знижують його всмоктування. Рифампіцин, ізоніазид, рифабутин, карбамазепін, фенітоін знижують його концентрацію в плазмі. При одночасному застосуванні з кетоконазолом циклоспорину, непрямих антикоагулянтів, інгібіторів ВІЛ-протеази (інданавір, саквінавір), деяких протипухлинних препаратів (вінкристин, дисульфан, доцетаксел), блокаторів кальцієвих каналів (ніфедипін, верапаміл), а також дигоксину, карбамазепіну, буспірону, алфентанілу, сілденафілу, алпразоламу, мідазоламу, рифабутину, метил преднізолону, тримексату, можливе підвищення концентрації останніх уплазмі.
Умови та терміни зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі від 15°С до 25°С. Зберігати в недоступному для дітей місці. Источник
Термін придатності – 3 роки.