ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЦЕРАЗОН
(CERAZON)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: cefoperazone;
(6R,7R)-7-[[(2R)-2-[[(4-етил-2,3-піперазин-1-іл) карбоніл]аміно]-2-(4-гідроксифеніл) ацетил]аміно]-3-[[(1-метил-1Н-тетразол-5-іл) сульфаніл]метил]-8-оксо-5-тіа-1-азабіцикло[4.2.0]окт-2-ене-2-карбоксил атунатрієва сіль;
основні фізико-хімічні властивості: порошок білого або трохи жовтуватого кольору, гігроскопічний. Якщо кристалічний, проявляє поліморфізм;
склад: 1 флакон містить порошку цефоперазону натрієвої солі стерильної безводної у перерахувані на цефоперазон – 1 г.
Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Цефалоспорини і споріднені речовини. Цефоперазон. Код АТС J01DA32.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Цефалоспориновий антибіотик ІІІ покоління дляпарентерального введення. Діє бактерицидно, порушуючи синтез клітинної стінкимікро організму. Має широкий спектр дії. Актівен відносно грам позитивних мікро організмів: Staphylococcus aureus (штами, що продукують і не продукуютьпеніцилін азу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae (ранішеDiplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes (бета-гемолітичний штам групиA), Streptococcus agalactiae (бета-гемолітичний штам групи B), Enterococcusfaecalis; багато інших штамів бета-гемолітичних Streptococcus spp.; грам негативних мікро організмів: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacterspp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae (штами, що продукують і не продукують бета-лактамази), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganellamorganii (раніше Proteus morganii), Providencia rettgeri, (раніше Proteusrettgeri), Providencia spp., Serratia spp. (у тому числі Serratia marcescens),Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa і деякіх іншіх штамовPseudomonas spp., деякіх штамов Acinetobacter calcoaceticus spp., Neisseriagonorrhoeae (штами, що продукують і не продукують бета-лактамази), Neisseriameningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica; анаеробнихмікро організмов: грам позитивні і грам негативні коки (включаючи Peptococcus,Peptostreptococcus та Veillonella spp.), грам позитивні палички (включаючи Clostridiumspp., Eubacterium spp., Lactobacillus spp.), грам негативні палички (включаючиFusobacterium spp., багато штамів Bacteroides fragilis spp., та інші представники штамів Bacteroides spp.). Стабільний по відношенню до плаз міднихбета-лактамаз широкого спектра (TEM-1,2, SHV-1). Однак порушується під дією ферментів розширеного спектра (ТЕМ-3-2, SHV-2-5).
Фармакокінетика. Час досягнення максимальної концентрації (Тmax) після внутрішньом’язового введення – 1 година, при цьому максимальна концентрація Cmax = 65 мкг/мл. Після одноразового внутрішньо венного введення 1 г цефоперазону – одразу після введення Cmax = 153 мкг/мл. З білками плазми зв’язується 85-90 %. Досягає терапевтичних рівнів у всіх тканинах і рідинах організму: перитонеальній, асцитичній і спинномозковій, сечі, жовчі, стінках жовчного міхура, легенях, мокротинні, мигдаликах іслизовій оболонці синусів, передсердях, нирках, сечовивідних шляхах, передміхуровій залозі, яєчках, матці, фалопієвих трубах, кістках, крові пуповини та амніотичній рідині. Виділяється з жовчю – 70-80 %, нирками – 20-30%. Період напів виведення (Т1/2) – 2 години незалежно від способу введення. Період напів виведення зменшується у хворих з печінковою недостатністю. При тяжких ураженнях печінки досягається терапевтична концентрація препарату, при цьому період напів виведення подовжується у 2-4 рази. При нирково-печінковій недостатності може накопичуватись у сироватці крові.
Показання для застосування. Інфекції, викликані чуттєвими до Церазонузбудниками, у тому числі, бактеріальні інфекції ЛОР-органів, дихальних шляхів, сечовивідних шляхів; перитоніт, холецистит та інші абдомінальні інфекції; септицемія, менінгіт; інфекції шкіри і м’яких тканин, інфекції кісток ісуглобів; інфекційно-запальні захворювання органів малого таза, гонорея та інші інфекції, що передаються статевим шляхом. Профілактика інфекційних ускладнень після абдомінальних, гінекологічних, кардіоваскулярних та ортопедичних операцій.
Спосіб застосування та дози. Застосовують внутрішньо венно тавнутрішньом’язово. Дорослим у середній добовій дозі 2-4 г 2 рази на добу. При тяжкому перебігу інфекцій доза може бути збільшена до 8 г на добу.
При неускладненому гонококовому уретриті – одноразово внутрішньом’язово 500 мг.
Для антибактеріальної профілактики після операційних ускладнень –внутрішньо венно, по 1 г або 2 г за 30-90 хвилин до початку операції і далікожні 12 годин (у більшості випадків протягом не більше 24 годин).
При операціях з підвищеним ризиком інфікування (наприклад, операції вколо ректальній ділянці) або якщо інфікування може завдати особливо великої шкоди (при операціях на відкритому серці або протезуванні суглобів) профілактичне застосування може продовжуватись протягом 72 годин після завершення операції.
У хворим, у яких швидкість клуб очкової фільтрації нижча 18 мл/хв, добова доза не повинна перевищувати 4 г, поділених на 2 введення.
У дітей добові дози від 50 до 200 мг/кг у 2 прийоми (кожні 12 годин), уразі необхідності і більші. Новонародженим (віком до 8 днів) – кожні 12 годин. Добові дози до 300 мг/кг застосовують без ускладнень для лікування дітей раннього віку та дітей з тяжкими інфекціями, включаючи бактеріальний менінгіт.
Приготування розчинів. Стерильний порошок спочатку розводять за допомогою будь-якого сумісного розчинника (5 % розчин глюкози для ін’єкцій, 10% розчин глюкози для ін’єкцій, 0,9 % розчин натрію хлориду для ін’єкцій, 0,2 % розчин натрію хлориду для ін’єкцій, стерильна вода для ін’єкцій), додаючи йогов кількості 2,8 мл на 1 г Церазону. Для покращання розчинності рекомендують застосовувати 5 мл розчинника на 1 г препарату. Потім вся кількість одержаного розчину повинна бути розчинена одним з наступних розчинників для внутрішньо венного введення: 5 % глюкоза для ін’єкцій, 10 % глюкоза для ін’єкцій, 5 % глюкоза ілактатний розчин Рінгера для ін’єкцій, лактатний розчин Рінгера, 5 % глюкоза і 0,9 % хлористий натрій для ін’єкцій.
Для переривчастого внутрішньо венного вливання вміст флакона (1 г) розчиняють у 20-100 мл відповідного стерильного розчину для внутрішньо веннихін’єкцій і вводять протягом 15-60 хв. Якщо в якості розчинника використовують стерильну воду для ін’єкцій, то до флакона з препаратом її додають не більше 20мл.
Для проведення безперервного внутрішньо венного вливання 1 г препарату розчиняють або в 5 мл стерильної води для ін’єкцій, або в 5 мл бактеріостатичної води для ін’єкцій; одержаний розчин додається до відповідного розчинника для внутрішньо венного введення.
Для безпосередньої внутрішньо венної ін’єкції максимальна разова дозаЦеразон для дорослого хворого становить 2 г, для дітей – 50 мг/кг маси тіла. Препарат розчиняють у відповідному розчиннику до одержання кінцевої концентрації 100 мг/мл і вводять протягом 3-5 хв.
Для приготування розчинів для внутрішньом’язового введення може бути використана вода для ін’єкцій або бактеріостатична вода для ін’єкцій. Навипадок введення препарату в концентрації, що перевершує 250 мг/мл, рекомендується для приготування розчину використовувати розчин лідокаїну. Розчин готують із використанням стерильної води для ін’єкцій у сполуці з 2 % розчином лідокаїну, що наближається до 0,5 % розчину лідокаїну гідро хлориду. Рекомендується такий спосіб розведення: для досягнення концентрації Церазону 250 мг/мл у флаконе, що містить 1 г препарату, додають 2,6 мл води дляін’єкцій, збовтують до повного розчинення, а потім додають 0,9 мл 2 % розчинулідокаїну.
Для досягнення концентрації Церазону 333 мг/мл у флакон, що містить 1 г препарату, додають 1,8 мл води для ін’єкцій, збовтують до повного розчинення, апотім додають 0,6 мл 2 % розчину лідокаїну.
Внутрішньом’язове введення проводять глибоко, у великий сідничний м’язабо в передню поверхню стегна.
Побічна дія. Алергічні реакції (кропив’янка, макулопапульознийвисип, пропасниця, еозинофілі я); анемія, нейтропенія; гіпопротромбінемія; нудота, блювання, діарея; підвищення активності “печінкових” трансаміназ ілужної фосфатази, гіперкреатинемія; при внутрішньо венному введенні – флебіт, при внутрішньом’язовому введенні – болючість у місці введення; дефіцит вітамінуК (при неповноцінній дієті або порушенні всмоктування їжі, наприклад, у хворихна муковісцидоз, а також у пацієнтів, що тривалий час перебувають напарентеральному харчуванні); у таких хворих повинен здійснюватись контрольпротромбі нового часу.
Протипоказання. Гіпер чутливість, печінкова недостатність, вагітність, період лактації, тяжка ниркова недостатність.
Передозування. Епілептичні напади.
Лікування. Седативна терапія із проти судомних засобів при епілептичних нападах.
Особливості застосування. Хворим з підвищеною чутливістю до пеніциліні в ванамнезі препарат призначають з великою обережністю. У випадках тяжкого захворювання печінки або супутнього захворювання нирок може з’явитисьнеобхідність у зміні дозування.
Тривале застосування може призвести до посиленого росту стійкихмікро організмів. Під час застосування препарату може мати місце псевдо позитивна реакція на глюкозу в сечі з розчином Бенедикта або Флемінга. Під час лікування слід утримуватись від прийому алкоголю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.Може застосовуватись при комбінованому лікуванні з іншими антибіотиками, якщотаке лікування показане.
Фармацевтично несумісний з аміноглікозидами. При необхідності проведення комбінованої терапії Церазон і аміноглікозиди призначають у вигляді послідовного дробового внутрішньо венного введення препаратів з використанням двох окремих внутрішньо венних катетерів за умови адекватного промивання їх відповідними розчинниками між введеннями послідовних доз препаратів.
Аміноглікозиди підвищують ризик розвитку нефротоксичності, при одночасному призначенні з цефатимом.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, захищеному відсвітла місці, при температурі від 2 оС до 15 оС. Источник
Термін придатності – 2 роки.