ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

АКСЕФ^®

(AKSEF^®)

Склад:

діюча речовина: cefuroxime;

1 флакон містить цефуроксиму натрію стерильного,   еквівалентно  цефуроксиму безводному - 750 мг.

Лікарська форма. Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група.

Антибактеріальні засоби для системного застосування. Цефалоспорини другої генерації.

Код АТС J01D С 02.

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування інфекцій, спричинених чутливими до цефуроксиму мікро організмами, або до визначення збудника, що спричинив інфекційне захворювання.

Інфекції дихальних шляхів: гострі та хронічні бронхіти, інфіковані бронхоектази, бактеріальна пневмонія, абсцес легенів, після операційні інфекції органів грудної порожнини;

інфекції вуха, горла, носа: синусити, тонзиліти, фарингіти та середній отит;

інфекції сечовивідних шляхів: гострий та хронічний пієлонефрит, цистит, а симптоматична бактеріурія;

інфекції м’яких тканин: бешиха, ранові інфекції;

інфекції кісток і суглобів: остеомієліт, септичний артрит;

акушерство та гінекологія: запальні захворювання тазових органів, гонорея, особливо у   випадках, коли протипоказаний пеніцилін;

інші інфекції: включаючи септицемію, менінгіт, перитоніт.

Профілактика інфекцій: при підвищеному ризику виникнення інфекційних ускладнень після операцій на грудній клітці та черевній порожнині, операцій на тазових органах, серцево-судинних та ортопедичних операціях.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до цефалоспоринових антибіотиків. Порушення функції печінки.

Спосіб застосування та дози.

Перед застосуванням препарату рекомендовано зробити шкірну реакцію на переносимість.

Ін’єкції препарату, призначені лише для внутрішньо венного або внутрішньом’язового введення.

Загальні рекомендації.

Дорослі

Для багатьох інфекцій достатньо 750 мг 3 рази на добу внутрішньом´ язово або внутрішньо венно. При більш  тяжких інфекціях дозу збільшують до 1,5 г 3 рази на добу внутрішньо венно. У разі необхідності інтервал між ін’єкціями можна скорочувати до 6 годин, загальна доза на добу збільшується до 3-6 г.

За умови позитивної динаміки перебігу захворювання можливий перехід на пероральний прийом препарату.

Немовлята і діти

30-100 мг/кг на добу у вигляді 3-4 ін’єкцій.

Для більшості інфекцій оптимальною дозою є 60 мг/кг на добу.

Новонароджені

30-100 мг/кг на добу у вигляді 2-3 ін’єкцій. Необхідно враховувати, що період напів виведення цефуроксиму у перші тижні життя може бути у 3-5 разів більшим, ніж у дорослих.

Послідовна терапія

Пневмонія: 1,5 г препарату 2-3 рази на день (внутрішньом´ язово або внутрішньо венно)  протягом 48-72 годин, потім Аксеф^® у формі таблеток по 500 мг 2 рази на добу протягом 7-10 днів.

Загострення хронічного бронхіту: 750 мг препарату 2-3 рази на день  (внутрішньом´ язово   або  внутрішньо венно) протягом 48-72 годин, потім перорально у таблетках по 500 мг 2 рази на добу протягом 5-10 днів. При відсутності клінічного покращення протягом 72 годин слід продовжити парентеральне введення препарату.

Гонорея

1,5 г шляхом 1 ін’єкції або по 750 мг двома ін’єкціями в обидві сідниці.

Менінгіт

Аксеф^® застосовується як засіб моно терапії бактеріального менінгіту, якщо він спричинений чутливими штамами.

Дорослі: 3 г внутрішньо венно кожні 8 годин.

Немовлята та діти:

150-250 мг/кг на добу внутрішньо венно, розділені на 3 або 4 дози.

Новонароджені: доза має становити 100 мг/кг на добу внутрішньо венно.

Тривалість як парентеральної, так і пероральної терапії визначається тяжкістю інфекції та клінічним станом пацієнта.

Профілактика

Звичайна доза – 1,5 г внутрішньо венно у стадії індукції анестезії при абдомінальних, тазових та ортопедичних операціях. Це може бути доповнено додатковим внутрішньом´ язовим введенням 750 мг через 8 і 16 годин.

При операціях на серці, легенях, стравоході та судинах звичайна доза становить 1,5 г внутрішньо венно, введена на стадії індукції анестезії, що потім доповнюється внутрішньом´ язовим  введенням 750 мг 3 рази на добу протягом наступних 24-48 годин.

При повній заміні суглоба 1,5 г порошку цефуроксиму змішуються з одним пакетом метилметакрилатного цементу-полімеру перед додаванням рідкого мономеру.

Порушення функції нирок

Цефуроксим виводиться нирками. Тому, як і при застосуванні інших подібних антибіотиків,  пацієнтам із порушеною функцією нирок рекомендується зменшувати дозу препарату з метою компенсації більш повільної екскреції препарату. Немає необхідності зменшувати стандартну дозу (750 мг-1,5 г 3 рази на добу), поки рівень кліренсу креатині ну не буде 20 мл/хв або нижче. Дорослим із вираженим порушенням функції нирок (кліренс креатині ну 10-20 мл/хв) рекомендується доза 750 мг 2 рази на добу, у більш  тяжких випадках (кліренс креатині ну менше 10 мл/хв) – 750 мг 1 раз на добу.

При гемодіалізі слід вводити 750 мг внутрішньо венно або внутрішньом´ язово наприкінці кожного сеансу діалізу. Додатково до парентерального введення цефуроксим можна додавати до перитонеальної діалізної рідини (зазвичай 250 мг на кожні 2 літри діалізної рідини). Для пацієнтів, які проходять тривалий артеріовенний гемодіаліз або швидку гемофільтрацію у відділеннях інтенсивної терапії, рекомендована доза становить 750 мг двічі на день. Пацієнтам, яким проводять повільну гемофільтрацію, необхідно дотримуватися схеми доз як для лікування при порушенні функції нирок.

Особливості введення препарату

Для внутрішньом’язового введення слід додати 3 мл води для ін’єкцій до 750 мг препарату. Обережно струсити до виникнення суспензії.

Для внутрішньо венного введення розчинити 750 мг – у не менш ніж 6 мл води для ін’єкцій, 1,5 г – у  15   мл.   Для   інфузій,   що   тривають   не   довше 30 хвилин, 1,5 г цефуроксиму можна розчиняти у

50-100 мл води для ін’єкцій. Одержані розчини можна вводити безпосередньо у вену або у трубку крапельниці при ін фузійній терапії.

Під час зберігання вже розведених розчинів можуть відбуватися зміни насиченості кольору.

Оскільки цефуроксим існує також у формі цефуроксиму аксетилу для перорального прийому (Аксеф^®), можна з парентеральної терапії препарату Аксеф^® послідовно перейти на пероральну терапію препаратом Аксеф^®, коли це є клінічно доцільним.

Сумісність. 1,5 г препарату, розчиненого у 15 мл води для ін’єкцій, можна застосовувати разом із розчином метронідазолу (500 мг/100 мл), обидва препарати зберігають свою активність протягом 24 годин при температурі нижче 25 °С.

1,5 г препарату сумісні з 1 г азлоциліну (у 15 мл розчинника) або з 5 г (у 50 мл розчинника) протягом 24 годин при температурі 4 °С та 6 годин при температурі до 25 °С.

Препарат (5 мг/мл) можна зберігати протягом 24 годин при температурі 25 °С у 5 % або 10 % розчині ксилітолу для ін’єкцій.

Препарат сумісний з розчинами, що містять до 1 % лідокаїну гідро хлориду.

Препарат сумісний з більшістю загальновживаних розчинів для  внутрішньо венних  ін’єкцій. Він зберігає свої властивості протягом 24 годин при кімнатній температурі у таких розчинах:

– 0,9 % розчин натрію хлориду;

– 5 % розчин глюкози;

– 0,18 % розчин натрію хлориду з 4 % розчином глюкози;

– 5 % розчин глюкози з 0,9 %  розчином натрію хлориду;

– 5 % розчин глюкози з 0,45 % розчином натрію хлориду;

– 5 % розчин глюкози з 0,25 % розчином натрію хлориду;

– 10 % розчин глюкози;

– 10 % розчин інвертованої глюкози у воді для ін’єкцій;

– розчин Рінгера;

– розчин Рінгера-лактату;

– М/6 розчин натрію лактату;

– розчин Гартмана.

Стабільність препарату у 0,9 % розчині натрію хлориду з 5 % розчином глюкози не змінюється у присутності гідрокортизону натрію фосфату.

Аксеф^® також сумісний протягом 24 годин при кімнатній температурі при розведенні у розчині для інфузій:

– з гепарином (10 або 50 одиниць/мл) у 0,9 % розчині натрію хлориду; 

– з розчином калію хлориду  (10 або 40 мекв/л) у 0,9 % розчині натрію хлориду.

               

Побічні реакції.

Побічні реакції, інформація про які наведена нижче, класифіковані за органами та системами, а також   за   частотою   їх   виникнення:   дуже   часті (≥ 1/10), часті (≥ 1/100, < 1/10), нечасті (≥ 1/1000, < 1/100, рідкі (≥ 1/10 000, < 1/1000), дуже рідкі (< 1/10 000).

Інфекції та інвазії: рідкі – надмірний ріст нечутливих мікро організмів при тривалому застосуванні, наприклад, Candida.

З боку системи крові: часті – нейтропенія, еозинофілі я; нечасті – лейкопенія, зниження рівня гемоглобіну, гематокриту, позитивний тест Кумбса; рідкі – тромбоцит опенія; дуже рідкі – гемолітична анемія.

Цефалоспорини мають властивість адсорбуватися на поверхні еритроцитів та взаємодіяти з антитілами, що може призвести до позитивної проби Кумбса та у деяких випадках – до гемолітичної анемії.  

З боку імунної системи: реакції гіпер чутливості включають нечасті – шкірні висипання, кропив’янку, свербіж; рідкі – медикаментозна гарячка; дуже рідкі – анафілаксія, шкірний васкуліт, ангіо невротичний набряк.

З боку травного тракту: нечасті – шлунково-кишкові розлади, дискомфорт у травному тракті, діарея, нудота, блювання; дуже рідкі – псевдомембранозний коліт.

З боку гепатобіліарної системи: часті – транзиторне підвищення рівня печінкових ферментів (АЛТ, АСТ, ЛФ); нечасті – транзиторне підвищення рівня білірубіну.

Транзиторне підвищення рівня активності печінкових ферментів та білірубіну головним чином властиві пацієнтам з існуючими захворюваннями печінки, але даних про негативний вплив цефуроксиму на функцію печінки немає.

З боку шкіри: дуже рідкі – поліморфна еритема, токсичний епідермальний некроліз та синдром Стівенса-Джонсона.  

З боку сечовидільної системи: дуже рідкі – підвищення рівня креатині ну сироватки крові, азоту сечовини крові, зниження кліренсу креатині ну, інтерстиціальний нефрит.

Загальні розлади та реакції у місці введення: часті – гарячка, реакції у місці введення, які можуть включати біль та тромбофлебіт. Біль при внутрішньом’язовому введенні здебільшого виникає при введенні великих доз, що навряд чи буде причиною припинення лікування.

При застосуванні цефуроксиму можливі судоми. При виникненні судом слід припинити прийом препарату та призначити проти судомну терапію.  

У дітей, хворих на менінгіт, які лікувалися цефуроксимом, як і при інших схемах лікування менінгіту, були зареєстровані випадки часткової втрати слуху.

Побічні реакції до антибіотиків групи цефалоспоринів: блювання, біль у животі, коліт, вагініт, включаючи вагінальний кандидоз, токсична нефропатія, порушення функції печінки, включаючи холестаз, а пластична анемія, гемолітична анемія, геморагії.

Деякі цефалоспорини, включаючи цефуроксим, можуть призводити до розвитку судом, особливо у пацієнтів із нирковою недостатністю, яким необхідно зменшувати дозу препарату.

Лабораторні зміни: подовження протромбі нового часу, панцитопенія, агранулоцит оз.

Передозування.

Передозування цефалоспоринових антибіотиків може призвести до розвитку симптомів подразнення головного мозку, внаслідок чого можуть виникнути судоми. Рівень цефуроксиму можна зменшити шляхом гемодіалізу або перитонеального діалізу.

Симптоматичне лікування.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Дослідження під час вагітності не проводилося, тому у період вагітності (особливо у І триместрі) препарат призначають тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Цефуроксим проникає у грудне молоко, тому його слід з обережністю призначати у період годування груддю. Рекомендовано на період лікування препаратом припинити годування груддю.

Діти.

Препарат застосовують у педіатричній практиці, але при цьому необхідно враховувати, що період напів виведення цефуроксиму у перші тижні життя дитини може бути у 3-5 разів триваліший, ніж у дорослих.

Особливості застосування.

Перед застосуванням препарату слід провести пробу на чутливість до препарату, а також з’ясувати наявність в анамнезі реакцій гіпер чутливості до цефалоспроринів.  

З особливою обережністю препарат призначається пацієнтам, у яких були алергічні реакції на пеніциліни або інші b-лактамні антибіотики.

При виникненні алергічних реакцій застосування цефуроксиму слід припинити. Гострі серйозні реакції гіпер чутливості вимагають застосування епінефрину чи інших невідкладних заходів.

Цефуроксим застосовують для лікування інфекцій середньої тяжкості чи тяжких інфекцій.

Хоча цефуроксим рідко спричиняє порушення функції нирок, під час терапії препаратом слід контролю вати показники функції нирок, особливо при тяжких інфекціях та при застосуванні препарату у високих дозах. Для пацієнтів із нирковою недостатністю слід знизити дозу препарату. Цефалоспоринові антибіотики у високих дозах слід з обережністю призначати хворим, які отримують лікування сильнодіючими діуретиками, такими як фуросемід, або аміно глікозидними антибіотиками, тому що повідомлялося про випадки небажаного впливу на функцію нирок при такому поєднанні ліків. Функцію нирок необхідно моні торувати у цих хворих, так само як у хворих літнього віку, а також у   пацієнтів із   нирковою недостатністю.

Як і при застосуванні інших антибіотиків, можливий надмірний ріст нечутливих мікро організмів, наприклад, Candida, Entorococci тощо. Тривале застосування препарату може сприяти розвитку стійких до препарату мікро організмів (Enterococci та Clostridium difficile), спричиняти розвиток від помірної діареї до псевдомемабранозного коліту тяжкого ступеня  та вимагати припинення лікування. Тому при нявності у пацієнтів діареї слід пам’ятати про псевдомембранозний коліт, спричинений C. difficile. При розвитку даного коліту слід припинити прийом антибіотиків резистентних до C. difficile та призначити антибіотики, до яких відзначається чутливість C. difficile (наприклад, ванкоміцин тощо).

У кількох дітей, хворих на менінгіт, які лікувалися цефуроксимом, як і при інших схемах лікування менінгіту, були зареєстровані випадки часткової втрати слуху.

Як і при лікуванні іншими антибіотиками, через 18 - 36 годин після ін’єкції цефуроксиму у спинномозковій рідині виявлялася культура Haemophilus influenzae. Проте клінічне значення даного явища невідоме.

Антибіотики широкого спектра дії слід з обережністю призначати пацієнтам із наявністю в анамнезі шлунково-кишкових захворювань, особливо коліту. Цефалоспорини можуть знижувати активність протромбіну, особливо у пацієнтів із печінковою або нирковою недостатністю, ослаблених пацієнтів та при прийомі антикоагулянтів. У таких пацієнтів необхідно проводити контроль протромбі нового часу та призначити вітамін К.

Перед застосуванням цефуроксиму при можливості слід визначити   чутливість мікро організмів до даного антибіотика для уникнення розвитку резистентної бактеріємії.

При застосуванні препарату у режимі послідовної терапії час переходу на пероральне застосування цефуроксиму визначається тяжкістю інфекції, клінічним станом пацієнта та чутливістю мікро організму. При відсутності клінічного покращання протягом 72 годин слід продовжити парентеральне введення препарату.

У більшості випадків моно терапія цефкроксимом є ефективною. Але при необхідності препарат можна застосовувати у комбінації з аміно глікозидними антибіотиками   або з метронідазолом (перорально або ін’єкційно, не змішуючи в одному флаконі).

Оскільки цефкроксим існує також у формі цефуроксиму аксетилу для перорального застосування можна з парентеральної терапії препаратом послідовно перейти на пероральну терапію у тих випадках, коли це клінічно доцільно.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.

Немає даних щодо впливу препарату на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Одночасне введення пробенециду сповільнює виведення цефуроксиму та спричиняє підвищення його концентрації у сироватці крові.

При лікуванні препаратом рівень глюкози у крові та плазмі рекомендується визначати за допомогою глюкозооксидазної або гексозокіназної методики.

Аксеф^® не впливає на результати ензимних методів визначення глюкозурії.

Препарат незначною мірою може впливати на використання методик, що базуються на відновленні міді (Бенедикта, Фелінга, Клінітест), але це не призводить до псевдо позитивних результатів, як у випадках із деякими іншими цефалоспоринами.

Цефуроксим не впливає на результат дослідження рівня креатині ну лужним пікратом.

Як і інші антибактеріальні засоби, цефуроксим може впливати на мікрофлору кишечнику, що призводить до зменшення всмоктування естрогенів, та зменшувати ефективність комбінованих пероральних контрацептивів.

При внутрішньо венному застосуванні слід уникати змішування з іншими лікарськими засобами.

Цефуроксим може призначатися разом   із метронідазолом, азлоциліном, ксилітолом.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Цефуроксим – це бактерицидний антибіотик цефалоспоринів, що має високу активність відносно широкого спектра грам позитивних і грам негативних бактерій, включаючи штами, що продукують b-лактамази. Цефуроксим є стійким до дії b-лактамаз і тому відповідно виявляє активність відносно багатьох ампіцилін- або амоксицилінрезистентних штамів. Основний механізм бактерицидної дії – порушення синтезу стінки бактеріальної клітини.

Цефуроксим in vitro є ефективним проти таких мікро організмів як:

грам негативні аероби: Еscherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Providencia spp., Haemophilus influenzae (включаючи ампіцилінрезистентні штами), Haemophilus parainfluenzae (включаючи ампіцилінрезистентні штами), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включаючи штами, що продукують пеніцилін азу), Neisseria meningitidis, Salmonella spp;

грам позитивні аероби: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включаючи штами, що продукують пеніцилін азу, але виключаючи метицилінрезистентні штами), Streptococcus pyogenеs (а також інші b-гемолітичні стрептококи), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus групи В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (група viridans), Bordetella pertussis;

анаероби: грам позитивні та грам негативні коки (включаючи Peptococcus і Peptostreptococcus species);

грам позитивні бактерії (включаючи більшість Clostridium spр.) і грам негативні бактерії (включаючи Bacteroides spp. і Fusobacterium spp.), Propionibacterium spp.;

інші мікро організми Вorrelia burgdorferi.

Мікро організми, нечутливі до цефуроксиму: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метицилінрезистентні штами Staphylococcus aureus, метицилінрезистентні штами Staphylococcus epidermidis, Legionella spp.

Деякі штами мікро організмів, нечутливих до цефуроксиму.

Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.

Фармакокінетика.

Максимальна концентрація цефуроксиму у сироватці крові спостерігається через 30-45 хвилин після внутрішньом´ язового введення. Період напів виведення цефуроксиму при внутрішньо венному та внутрішньом’язовому введенні становить приблизно 70 хвилин.

Зв’язування з білками сироватки крові коливається від 33 % до 50 %.

Протягом 24 годин від моменту введення препарат практично повністю (85-90 %) виділяється у незміненому вигляді із сечею, більша частина препарату виводиться у перші 6 годин.

Цефуроксим не метаболізується і виводиться шляхом гломерулярної фільтрації та тубулярної секреції.

Концентрація цефуроксиму, що перевищує МІК (мінімальну інгібуючу концентрацію) для більшості поширених патогенних мікро організмів, досягається у кістковій тканині, синовіальній та внутрішньо очній рідинах. Цефуроксим проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр при запаленні мозкових оболонок.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: білий або майже білий ледь гігроскопічний порошок.

Несумісність.

Препарат не слід змішувати в одному шприці з аміно глікозидними антибіотиками.

рН 2,74 % розчину бікарбонату натрію для ін’єкцій суттєво впливає на колір розчину, тому  цей розчин не рекомендується для розведення препарату. Якщо хворий отримує розчин бікарбонату натрію внутрішньо венно шляхом інфузії, препарат можна ввести безпосередньо у трубку крапельниці.

Термін придатності препарату. 2 роки.

Термін придатності розчинника. 5 років

Умови   зберігання.

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Після розведення для внутрішньо венної або внутрішьом´ язової ін’єкцій препарат можна зберігати до 48 годин у холодильнику (4 °С) та 5 годин при температурі до 25 °С.

Упаковка.

По 1 флакону разом із ампулою розчинника (вода для ін’єкцій) у картонній упаковці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

ФАРМАВІЗІОН САНАЇ ВЕ ТИДЖАРЕТ А. Ш.

Місцезнаходження. Источник

Давутпаша джад. №145 34010, Топкапі, м. Стамбул, Туреччина.

Смотрите также: Цены на Аксеф в аптеках