ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ІЗО-МІКТМ

(ISO-MIК)

Загальна характеристика:

міжнародна назва: ізосорбіду динітрат;

основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна рідина із спиртовим запахом;

склад: 1 флакон містить ізосорбіду динітрату водного (у перерахуванні на 100% ізосорбіду динітрату) 0,375 г (1 доза спрею міститьізосорбіду динітрату 1,25 мг);

допоміжні речовини: полі етиленоксид-400 г; спирт етиловий.

Форма випуску. Спрей дозований під’язиковий.

Фармакотерапевтична група. Периферичні вазодилятатори, які застосовуються в кардіології. Органічні нітрати. Код АТС С 01D А 08.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Ізо-Мік^тм - периферичнийвазодилятатор з переважним впливом на венозні судини. Дія препарату пов’язаназі зниженням потреби міокарда в кисні за рахунок зменшення перед навантаження (розширення периферичних вен і зменшення припливу крові до правого передсердя) і після навантаження (зменшення загального периферичного опору судин (ЗПОС)), атакож з безпосереднім коронаророзширюючим ефектом. Сприяє перерозподілу коронарного кровотоку в ділянках із зниженим кровопостачанням. При застосуванні препарату відмічається під вишення толерантності до фізичних навантажень ухворих на стенокардію. При серцевій недостатності препарат сприяє розвантаженню міокарда за рахунок зменшення перед навантаження. Знижує тиск в малому колі кровообігу; при застосуванні Ізо-Міку^тм напади стенокардіїкупіруються протягом 2 - 3 хв, ефект триває близько 1 год.

Фармакокінетика. При розбризкуванні в ротовій порожнині препарат швидко всмоктується і починає надавати гемодинамічного таантиангінального ефекту через 2-5 хв (тобто купірування нападу стенокардії спостерігається через 2-5 хв після прийому, що зумовлено особливостями виробництва сублінгвальної форми препарату). Максимальна концентрація активної речовини в плазмі досягається через 5-6 хв. Максимальний ефект після вприскування препарату Ізо-Мік^тм настає на 10-15-й хв. Тривалість терапевтичної дії препарату становить 60-120 хв. Ця лікарська форма – короткочасної дії. Ізосорбіду динітрат метаболізується з утворенням активного метаболітуізосорбіду-5-моно нітрату, період напів виведення якого становить 5 год, а такожізосорбіду-2-моно нітрату з періодом напів виведення 2,5 год. Періоднапів виведення ізосорбіду динітрату при сублінгвальному застосуванні препарат установить 1 год. Період напів виведення може подовжуватися при курсовому застосуванні препарату. Від 80 до 100 % введеної разової дози виводиться ізсечею протягом 24 год, переважно у формі метаболітів. Особливе значення має цяформа у хворих з малою системною біодоступністю таблеток ізосорбіду динітратупри прийомі внутрішньо.

Показання для застосування. Купірування та профілактика нападів стенокардії, хронічна серцева недостатність, синдром легеневої гіпертензії.

Для запобігання нападам стенокардії препарат застосовують перед можливим фізичним або емоційним навантаженням.

Спосіб застосування та дози. В одній дозі препарату об’ємом 0,05 мл міститься 1,25 мг ізосорбіду динітрату. Препарат вприскують під язик, не вдихаючи спрей. За відсутності індивідуальних рекомендацій для купіруваннянападів стенокардії або перед фізичним чи емоційним навантаженням, які можуть спричинити напад, треба вприснути спрей 1 – 2 рази з інтервалом 30 секунд, дихаючи в цей час через ніс. При гострому інфаркті міокарда і гострій серцевій недостатності починають з 1 - 3 вприскувань. За відсутності ефекту протягом 5хвилин під контролем лікаря вприскування можна повторити. Якщо покращання ненастало в наступні 10 хвилин, можна повторити вприскування під суворим контролем артеріального тиску. Для профілактики нападів стенокардії препарат звичайно призначають по 1-2 вприскування 3-4 рази на добу. Тривалість лікування визначається індивідуально. За більш високої необхідності у нітратах рекомендується використовувати таблетки Ізо-Мік™10 або 20 мг.

Побічна дія. З боку серцево-судинної системи: можливі запаморочення, головний біль (при постійному лікуванні звичайно зникає через 1-2 тижні від початку терапії), кволість, рефлекторна тахікардія, короткочасна гіперемія обличчя, відчуття жару, артеріальна гіпотензія; в окремих випадках – частішання нападів стенокардії (синдром обкрадання). З боку травної системи: можливі нудота, блювання, поява відчуття легкого печіння язика, сухість у роті. З боку центральної нервової системи: можливі сонливість, нечіткість зору, рідко -ішемія мозку та колапс. Алергічні реакції: можливий шкірний висип. Можливо виникнення толерантності до ізосорбіду динітрату або перехресної толерантності до інших нітратів.

Протипоказання. Шок, колапс, артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 100 м рт. ст., діастолічний артеріальний тиск нижче 60мм рт. ст.), гострий інфаркт міокарда з низьким тиском наповнення лівого шлуночка, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, підвищення внутрішньо черепного тиску ( у тому числі при геморагічному інсульті, після перенесеної травми голови), закрито кутова глаукома з високим внутрішньо очним тиском, підвищена чутливість до нітратів, одночасне застосування з віагрою (силденафілом), токсичний набряк легенів.

Передозування. Внаслідок передозування, як і при застосуванні всіх органічних нітратів, можуть виникати ортостатичні порушення регуляції та рефлекторна тахікардія. У зв’язку з цим можна чекати появи головного болю, нападів кволості, запаморочення, прискореного серцебиття, нудоти, блювання, артеріальної гіпотензії та стану заклякання. Можливе й утворення метгемоглобіну, що супроводжується тахіпное, відчуттям тривоги, втратою свідомості, зупинкою серця. Терапевтичні заходи потрібно насамперед спрямовувати на підвищення кров’яного тиску, причому в легких випадках досить укласти пацієнта, підвести йому ноги. У більш серйозних випадках, приколаптоїдному стані, необхідно провести заходи щодо боротьби з шоком. Потрібно відновити об’єм циркулюючої крові (інфузія кровозамісних рідин або фізіологічного розчину); у тяжких випадках можна провести інфузію норадреналінуабо допаміну. При утворенні метгемоглобіну, залежно від тяжкості стану, лікарможе призначати такі антидоти для лікування метгемоглобінемії, як вітамін С - 1г перорально, метиленовий синій - до 50 мл 1% розчину внутрішньо венно; толуїдиновий синій - спочатку 2-4 мг/кг маси тіла лише внутрішньо венно; оксигенотерапія (за необхідності), гемодіаліз.

Особливості застосування. З обережністю застосовують у лікуванні пацієнтів з порушеннями мозкового кровообігу, з аортальним і/або мі тральнимстенозом; пацієнтів, схильних до ортостатичної гіпотензії; хворих із симптомами ішемії в різних судинних руслах, які виникають на фоні зниження артеріального тиску. У період лікування, особливо у разі поступового збільшення дози, необхідний контроль артеріального тиску та частоти серцевих скорочень. Частий прийом високих доз може призводити до виникнення “нітратної” толерантності. Для подолання толерантності до ізосорбіду динітрату (при можливості відміни нітратів) рекомендується не збільшувати кратність прийому або дозу препарату, а утриматися від його прийому на 24-36 год, замінивши його на цей час іншимиантиангінальними засобами, і потім продовжити лікування у вигляді моно терапії в звичайних дозах або в поєднанні з іншими препаратами. (Перерви при регулярному прийомі препарату рекомендується робити через 4-6 тижнів.) Виникнення“нітратного” головного болю на початку лікування можна попередити поступовим підвищенням дози або призначенням валідолу та ненаркотичних аналгетиків (кислоти ацетил саліцилової, парацетамолу, анальгіну, каптоприлу). Під час лікування препаратом слід утриматися від вживання алкоголю. У період лікування не рекомендується керувати транспортними засобами та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, оскільки при регулярному застосуванні ізосорбіду динітрату знижується здатність концентрувати увагу та швидкість психомоторних реакцій.

Застосування Нітро-Міку^тм вперіоди вагітністі та лактації можливе лише у разі, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або дитини.

  Досвіду застосування препарату у педіатричній практиці немає.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосування вазодилататорів, блокаторів кальцієвих каналів, бета-адреноблокаторів, трициклічних антидепресантів, вживання алкоголю може посилити гіпотензивну дію ізосорбідудинітрату. При одночасному застосувані симпатоміметичних засобів (адреналіну, ефедрину, норадреналіну, нафтизину, мезатону, ізадрину) можливе зниженняантиангінального ефекту ізосорбіду динітрату. Неможливе одночасне застосування ізосорбіду динітрату та силденафілу, який призначають при еректильнійдисфункції, внаслідок посилення антигіпертензивної дії препарату Ізо-Мік^тм.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місціпри температурі

від + 3⁰С до + 35 ⁰С. Источник

Термін придатності - 4 роки.