ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
НІТРО-МІК™
(NITRO-MIК)
Загальна характеристика:
хімічна назва: гліцерил-тринітрат; 1,2,3-тріолтринітрат;
основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна рідина із спиртовим запахом;
склад: 1 флакон містить нітрогліцерину розбавленого в перерахуванні на 100% нітрогліцерин - 0,12 г (1 доза містить 0,4 мг нітрогліцерину);
допоміжні речовини: пропіленгліколь, спирт етиловий 96 %, вода очищена.
Форма випуску. Спрей дозований під’язиковий.
Фармакотерапевтична група. Периферичнівазодилятатори, які застосовуються в кардіології. Органічні нітрати. Код АТСС 01D А 02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Антиангінальний засіб з групи органічних нітратів, периферичний вазодилятатор з переважним впливом на венозні судини, механізм дії якого пов’язаний з утворенням оксиду азоту (ендогенного фактора релаксації) в присутності цистеїну або інших тіолів. Оксид азоту стимулює активність гуанілатциклази, сприяє накопиченню цГМФ та релаксації гладеньких м’язів судин.
Розширення вен призводить до збільшення венозної ємкості та зменшення перед навантаження, а артерій - до зниження загального периферичного судинного опору, тиску в легеневій артерії, і зменшенняпісля навантаження на міокард. При цьому зменшується кінцево-діастолічний тиск, поліпшується коронарний кровообіг, кровопостачання найбільш вразливої до ішеміїсубендокардіальної ділянки міокарда. Зменшення венозного повернення і артеріального опору сприяє зменшенню витрат енергії і потреби міокарда в кисні. У хворих із серцевою недостатністю та ішемічною хворобою препарат підвищує серцевий викид, толерантність до фізичного навантаження.
Препарат розширює судини мозку, звужує судини внутрішніх органів, розслаблює гладенькі м’язи бронхів, травного каналу, жовчо-і сечовидільних шляхів. Нітрогліцерин сприяє переходу гемоглобіну в метгемоглобін і може погіршити транспорт кисню, дещо пригнічує агрегацію іадгезію тромбоцитів.
Фармакокінетика. Препарат дуже швидко і досить повно всмоктується після під’язикового застосування, крізь мембрани слизової оболонки порожнини рота. Біодоступність - майже 100%, зв’язок з білками плазми - 60%. Препарат визначається в крові через 15 сек. Максимальна концентрація в плазмі (1,8 мкг/л) (2, 7 ± 0,38 нг/мл) спостерігається через 2 - 4 хв після прийому, зберігається протягом 7 - 8 хв. Через 20 хв препарат майже не визначається вкрові.
Препарат метаболізується в першу чергу вартеріо-венозному судинному руслі, дифундує в клітини гладких м’язів, де перетворюється на оксид азоту. Незначна частина препарату переважно під впливомглутатіон-S редуктази біотрансформується в печінці до ди-, моно нітратів і гліцерину. При прийомі внутрішньо більша частина препарату метаболізується впечінці (ефект “першого проходження"). Значна частина динітрату імоно нітрату утворюють кон’югати з глюкуроновою кислотою. Екскреція метаболітів нітрогліцерину відбувається, головним чином, нирками, частина метаболітівекскретується через легені і видихається з повітрям. Загальний кліренс нітрогліцерин установить 25–30 л. Період напів виведення - 4-5 хв. Період напів виведення метаболітів - 4 год.
При під’язичному застосуванні ефект настає через 1 -5 хв, триває 8-15 (до 30) хв.
Препарат у вигляді спрею в порівнянні з під’язичними таблетками викликає більш швидкі гіпотензивний та антиангінальний ефекти -через 30-60 сек з максимальним ефектом на 3-й хвилині.
Показання для застосування. Лікування (купірування) нападів стенокардії, у комплексному лікуванні інфаркту міокарда та гостроїлівошлуночкової недостатності, для запобігання нападам стенокардії перед фізичним навантаженням.
Спосіб застосування та дози. Спрей розпилюють під’язично. Дозу і схему лікування встановлюють індивідуально, залежно від показань, конкретної клінічної ситуації.
Для лікування нападів стенокардії: відразу після виникнення болю препарат розпилюють під язик. Після вприскування дози препарату необхідно закрити рот. Антиангінальний ефект розвивається вже через 0,5 - 2 хв. За відсутності антиангінальної дії протягом 3 - 5 хв слід зробити ще одне вприскування.
Хоча толерантність до нітрогліцерину розвивається у поодиноких випадках, іноді доводиться дозу препарату поступово збільшувати, доводячи її до 0,8 - 1,2 мг, оскільки у попередніх дозах препарат вжене ефективний. При гострій лівошлуночкові й недостатності (серцевій астмі танабряку легенів), оскільки ефект нітрогліцерину не тривалий, можна застосовувати препарат повторно з інтервалами 10 - 15 хв. Разова доза неповинна перевищувати 2-3 вприскувань, оскільки на цьому фоні можливе виникненняколаптоїдного стану та розладів ритму і провідності у вигляді шлуночковоїекстрасиситолії та синоаурикулярної блокади. При гострому інфаркті міокардаНітро-Міктм спрей сприяє усуненню та запобіганню рецидивів ангінозного болю.
Побічна дія.
З боку центральної нервової системи: головний біль, нечіткість зору (особливо на початку лікування), запаморочення та відчуття слабкості.
З боку серцево-судинної системи: артеріальнагіпотензія, у тому числі ортостатична, відчуття жару, рефлекторна тахікардія, гіперемія обличчя. Іноді при різкому падінні артеріального тиску може спостерігатися посилення симптомів стенокардії (парадоксальні “нітратні”реакції).
З боку травного тракту: сухість у роті, нудота, блювання.
Алергічні реакції: в окремих випадках – висипи нашкірі, свербіж.
Протипоказання. Шок, колапс, артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 100 мм рт. ст., діастолічний артеріальний тиск нижче 60 мм рт. ст.), гострий інфаркт міокарда з низьким тиском наповнення лівого шлуночка, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, підвищення внутрішньо черепного тиску (в тому числі при геморагічному інсульті, після перенесеної травми голови), закрито кутова глаукома з високим внутрішньо очним тиском, підвищена чутливість до нітратів, одночасне застосування з віагрою (силденафілом), токсичний набряк легенів.
Передозування.
Симптоми: головний біль, нудота, блювання, гіпотензія, відчуття жару або озноб, підвищене потовиділення, диспное, підвищення внутрішньо черепного тиску (мозкові симптоми аж до розвитку судом ікоми), метгемоглобінемія (ціаноз і тахіпное).
Лікування: перевести хворого у горизонтальне положення (ноги піднімають вище рівня голови), симптоматична терапія (у томучислі плазмозамінники, симпатоміметики, кисень). Для усунення метгемоглобінеміїпрепаратом вибору є метиленовий синій.
Особливості застосування. З обережністю застосовують у пацієнтів з вираженим церебральним атеросклерозом, порушеннями мозкового кровообігу, при схильності до ортостатичної гіпотензії, при тяжкій анемії, глаукомі, у пацієнтів похилого віку, а також при гіповолемії і виражених порушеннях функції печінки та нирок. У період лікування не допускати вживання алкоголю. Нітро-Міктм може зменшувати швидкість психомоторних реакцій, що слід враховувати при керуванні транспортними засобами або при заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності.
Необхідна обережність при виконанні фізичних вправ у горизонтальному положенні через посилення ортостатичних реакцій. ЗастосуванняНітро-Мікутм при вагітності і в період лактації можливе лише у разі, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або дитини.
Досвіду застосування препарату в педіатричній практиці немає.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні з іншими вазодилятаторами, інгібіторами АПФ, блокаторами кальцієвих каналів, бета-адрено блокаторами, діуретиками, трициклічними антидепресантами, інгібіторами МАО, віагрою (силденафілом), опіоїдними аналгетиками, етанолом та етанолвмісними препаратами посилюється гіпотензивна дія Нітро-Мікутм; з бета-адрено блокаторами, блокаторами кальцієвих каналів та інгібіторами АПФ спостерігається посилення, а з симпатоміме тиками (норадреналін, мезатон) - пригнічення антиангінальної дії; з дигідроерготаміном- можливе підвищення концентрації Нітро-Мікутм в плазмі. ЗастосуванняНітро-Мікутм на фоні хінідину або новокаїн аміду може спричиняти ортостатичнийколапс. При застосуванні з гепарином можливе зниження антикоагулянтної дії. Атропін та інші препарати, ща мають М-холінблокуючу дію (етацизин, етмозин) можуть знизити ефект Нітрогліцерину. Донатори сульфідрильних груп (каптоприл, ацетил цистеїн, унітіол) відновлюють знижену чутливість до препарату.
Прийом алкоголю посилює вазодилятаторну дію Нітро-Мікутм.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, при температурі від + 3 oС до + 35 oС, подалі від вогню. Источник
Термін придатності – 4 роки.