ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
АТРОПІН-ДАРНИЦЯ®
(ATROPINE-DARNITSA)
Склад:
діюча речовина: atropine sulfate,
1 мл розчину містить 1 мг атропіну сульфату;
допоміжні речовини: кислота хлористоводнева, вода для ін'єкцій.
Лікарська форма. Розчин для ін'єкцій.
Фармакотерапевтична група. Алкалоїди красавки (беладони), третичні аміни. Атропін. Код АТС А 03В А 01.
Клінічні характеристики.
Показання.
Як симптоматичний засіб при виразковій хворобі шлунка та дванадцяти палої кишки, пілороспазмі, гострому панкреатиті, жовчокам’яній хворобі, холециститі, спазмах кишечнику, сечових шляхів, бронхіальній астмі, брадикардії, як наслідок підвищення тонусу блукаючого нерва, для зменшення секреції слинних, шлункових, бронхіальних, іноді – потових залоз, для проведення рентгенологічного дослідження травного тракту (зменшення тонусу і рухової активності органів).
Препарат застосовують також перед наркозом і операцією та під час хірургічної операції як засіб, що запобігає бронхо- і ларингоспазмам, зменшує секрецію залоз, рефлекторні реакції і побічні ефекти, зумовлені збудженням блукаючого нерва. Як специфічний антидот при отруєннях холіномім етичними сполуками і антихолін естеразними (у тому числі фосфорорганічними) речовинами.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до компонентів препарату. Захворювання серцево-судинної системи, при яких збільшення частоти серцевих скорочень може бути небажаним: миготлива аритмія, тахікардія, хронічна серцева недостатність, ішемічна хвороба серця, мі тральний стеноз, тяжка артеріальна гіпертензія. Гостра кровотеча. Тиреотоксикоз. Гіпертермічний синдром. Захворювання шлунково-кишкового тракту, що супроводжуються непрохідністю (ахалазія стравоходу, стеноз воротаря, атонія кишечнику). Глаукома. Печінкова і ниркова недостатність. Міастенія gravis. Затримка сечі або схильність до неї. Пошкодження мозку.
Спосіб застосування та дози.
Атропіну сульфат уводять підшкірно, внутрішньом’язово, внутрішньо венно. При вступному наркозі з метою зменшення ризику пригнічення вагусом частоти серцевих скорочень і зменшення секреції слинних і бронхіальних залоз – 0,3-0,6 мг під шкіру або внутрішньом′ язово за 30-60 хв до анестезії; у комбінації з морфіном (10 мг морфіну сульфату) – за годину до анестезії. При отруєнні антихолін естеразними препаратами атропіну сульфат уводять по 2 мг внутрішньом′ язово кожні 20-30 хв до виникнення почервоніння і сухості шкіри, розширення зіниць і появи тахікардії, нормалізації дихання. При помірному і тяжкому отруєнні атропін можна вводити протягом двох днів (до появи ознак «переатропінізації»).
Для дітей вища разова доза залежно від віку становить:
– віком до 6 місяців – 0,02 мг;
– від 6 місяців до 1 року – 0,05 мг;
– від 1 до 2 років – 0,2 мг;
– від 3 до 4 років – 0,25 мг;
– від 5 до 6 років – 0,3 мг;
– від 7 до 9 років – 0,4 мг;
– від 10 до 14 років – 0,5 мг.
Вищі дози для дорослих підшкірно: разова – 1 мг, добова – 3 мг.
З обережністю призначають атропіну сульфат людям літнього віку.
Побічні реакції.
Шлунково-кишкові розлади: сухість у роті, відчуття спраги, порушення смакових відчуттів, дисфагія, зменшення моторики кишечнику аж до атонії, зменшення тонусу жовчовивідних шляхів та жовчного міхура.
Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: утруднення та затримка сечовипускання.
Карді альні розлади: тахікардія, аритмія, включаючи екстрасистолію, ішемія міокарда.
Судинні розлади: почервоніння обличчя, відчуття приливів.
Неврологічні розлади: головний біль, запаморочення, нервозність, безсоння.
Порушення з боку органів зору: розширення зіниць, фотофобія, параліч акомодації, підвищення внутрішньо очного тиску.
Порушення з боку дихальної системи та органів середостіння: зменшення секреторної активності та тонусу бронхів, що призводить до утворення в’язкого мокротиння, що тяжко відкашлюється.
Зміни з боку шкіри та підшкірної клітковини: шкірні висипання, кропив’янка, ексфоліативний дерматит.
Порушення з боку імунної системи: анафілактичні реакції, анафілактичний шок.
Інші: зменшення потовиділення, сухість шкіри, дизартрія.
Передозування.
Симптоми: посилення проявів побічних реакцій, нудота, блювання, зниження артеріального тиску, збудження, тремор, судоми, безсоння, сонливість, галюцинації, дратівливість, гіпертермія, пригнічення центральної нервової системи, пригнічення активності дихального і судинно рухового центрів.
Лікування. Промивання шлунка, парентеральне введення холіноміметиків і антихолін естеразних засобів. При гіпертермії показані вологі обтирання і жарознижувальні засоби; при збудженні – внутрішньо венне введення тіопенталу натрію або оксибутирату натрію; при мідріазі – місцево у вигляді очних крапель фосфакол, фізостигмін, пілокарпін. У випадку розвитку нападу глаукоми негайно у кон’юнктивальний мішок закапують 1 % розчин пілокарпіну кожну годину по 2 краплі і підшкірно вводять 1 мл 0,05 % розчину прозерину 3-4 рази на добу.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Систематичне застосування препарату під час вагітності та у період годування груддю не рекомендується. В пологах при ригідності шийки матки можливе одноразове застосування.
Діти.
Особливо чутливі до атропіну діти перших 3-х місяців життя.
Застосовують препарат дітям у дозах, зазначених у розділі «Спосіб застосування та дози».
Особливості застосування.
З обережністю застосовувати пацієнтам з гіпертрофією передміхурової залози без обструкції сечовивідних шляхів, з хворобою Дауна, при дитячому церебральному паралічі, рефлюкс-езофагіті, грижі стравохідного отвору діафрагми, що поєднується з рефлюкс-езофагітом, неспецифічному виразковому коліті, мегаколоні, пацієнтам з ксеростомією, хворим літнього віку або ослабленим хворим, при хронічних захворюваннях легень без оборотної обструкції, при хронічних захворюваннях легень, що перебігають із низькою продукцією густого мокротиння, що важко відділяється, особливо у дітей молодшого віку і ослаблених хворих, при вегетативній (автономній) нейропатії.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.
Враховуючи можливість появи таких побічних реакцій як запаморочення, галюцинації, порушення акомодації, під час застосування препарату слід утримуватись від керування авто транспортом чи роботи з іншими механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
При застосуванні Атропіну сульфату з інгібіторами моноамін оксидази виникають аритмії серця, з хінідином, новокаїн амідом – спостерігається сумація холінолітичного ефекту. При прийомі внутрішньо разом з препаратами конвалії, з таніном спостерігається фізико-хімічна взаємодія, що призводить до взаємного ослаблення ефектів.
Атропіну сульфат зменшує тривалість та глибину дії наркотичних засобів, послаблює аналгетичну дію опіатів.
При одночасному застосуванні з димедролом або дипразином дія атропіну посилюється, з нітратами, галоперидолом, кортикостероїдами для системного застосування – зростає вірогідність підвищення внутрішньо очного тиску, з сертраліном – посилюється депресивний ефект обох препаратів, з спіронолактоном, міноксидилом – знижується ефект спіронолактону та міноксидилу, з пеніцилінами – посилюється ефект обох препаратів, з нізатидином – посилюється дія нізатидину, з кетоконазолом – зменьшується всмоктування кетоконазолу, з аскорбіновою кислотою та атапульгітом – знижується дія атропину, з пілокарпіном – знижується ефект пілокарпіну при лікуванні глаукоми, з окспренолоном – знижується антигіпертензивний ефект препарату. Під дією октадину можливе зменшення гіпосекреторної дії атропіну, який послаблює дію М-холіноміметиків і антихолін естеразних засобів. При одночасному застосуванні з сульфаніламідними препаратами зростає ризик ураження нирок, з препаратами, що містять калій – можливо утворення виразок кишечнику, з не стероїдними протизапальними засобами – зростає ризик утворення виразок шлунка та кровотеч.
Дія атропіну сульфату може бути посилена при одночасному застосуванні інших препаратів з антимускариновим ефектом: М-холіноблокаторів, протипаркінсонічних препаратів (амантадин), спазмолітиків, деяких антигістамінних засобів, препаратів групи бутирофенону, фенотіазинів, диспірамідів, хінідину та трициклічних антидепресантів, неселективніх інгібіторів зворотного нейронального захвату моно амінів.
Пригнічення перистальтики під дією атропіну може призвести до зміни всмоктування інших лікарських засобів.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Атропін – алкалоїд, що міститься у рослинах родини пасльонових, блокатор М-холінорецепторів, однаковою мірою зв'язується з М1-, М2-, і М3-підтипами мускаринових рецепторів. Впливає як на центральні, так і на периферичні М-холінорецептори. Діє також (хоча значно слабкіше) на Н-холінорецептори. Перешкоджає стимулюючій дії ацетилхоліну; зменшує секрецію слинних, шлункових, бронхіальних, слізних і потових залоз. Знижує тонус м'язів внутрішніх органів (бронхів, шлунково-кишкового тракту, підшлункової залози, жовчних протоків і жовчного міхура, сечового каналу, сечового міхура); спричиняє тахікардію, поліпшує AV-провідність. Знижує моторику шлунково-кишкового тракту, практично не впливає на секрецію жовчі і підшлункової залози. Розширює зіниці, утрудняє відтік внутрішньо очної рідини, підвищує внутрішньо очний тиск, спричиняє параліч акомодації. У середніх терапевтичних дозах впливає на центральну нервову систему і спричиняє відстрочений, але тривалий седативний ефект, збуджує дихання. У більших дозах спричиняє параліч дихання. Збуджує кору головного мозку (у високих дозах), у токсичних дозах спричиняє збудження, ажитацію, галюцинації, коматозний стан. Зменшує тонус блукаючого нерва, що призводить до збільшення частоти серцевих скорочень (при незначній зміні артеріального тиску) і деякого підвищення провідності в пучку Гіса. Дія виражена сильніше при початковому підвищеному тонусі блукаючого нерва. Після внутрішньо венного введення максимальний ефект проявляється через 2-4 хв.
Фармакокінетика. Атропіну сульфат швидко всмоктується у кровотік з місця введення. Швидко розподіляється в організмі, проникає крізь гематоенцефалічний, плацентарний бар'єр і в грудне молоко. Біодоступність – 25 %. 50 % метаболізується у печінці шляхом ферментативного гідролізу до тропіну та тропонової кислоти. Зв'язок з білками плазми крові становить 18 %. У значимих концентраціях виявляється в центральній нервовій системі через 0,5-1 год. Період напів виведення препарату становить 2 години. Препарат виводиться нирками: у незміненому виді – 50 %, частина, що залишилася, – у вигляді продуктів гідролізу і кон'югації.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.
Несумісність. Не змішувати з іншими лікарськими засобами. Використовувати тільки рекомендований розчинник.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Не заморожувати.
Упаковка. По 1 мл в ампулі; по 10 ампул в коробці; по 5 ампул у контурній чарунковій упаковці, по 2 контурні чарункові упаковки в пачці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. ЗАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця». Источник
Місцезнаходження. Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспільська, 13.