ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
АБАКТАЛ®
(ABAKTAL®)
Склад:
діюча речовина: рefloxacin;
1 таблетка містить 400 мг пефлокса цину у формі месилату дигідрату;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, повідон, натрію крохмальгліколят (тип А), тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, гіпромелоза, титану діоксид (E 171), макрогол 400, віск карнаубський.
Лікарська форма.
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група.
Антибактеріальні засоби для системного застосування. Пефлоксацин. Код АТС J01M A03.
Клінічні характеристики.
Показання.
– Інфекції сечовивідних шляхів (включаючи простатит);
– інфекції дихальних шляхів (загострення хронічного бронхіту та цистофіброзу, госпітальна пневмонія);
– інфекції ЛОР-органів (хронічний синусит, тяжкий зовнішній отит);
– абдомінальні та гепатобіліарні інфекції;
– тяжкі бактеріальні інфекції травного тракту;
– сальмонельоз не носійство;
– інфекції кісток і суглобів (остеомієліт, спричинений грам негативними мікро організмами);
– інфекції шкіри і м’яких тканин, спричинені стафілококом, стійким до стафілококового пеніциліну;
– сепсис і ендокардит;
– менінгіт (якщо збудник чутливий до пефлокса цину);
– гонорея;
– профілактика після операційних інфекцій у хірургії.
Абактал® ефективний при застосуванні у вигляді моно терапії або у комбінації з іншими антибіотиками, а також при лікуванні та профілактиці інфекцій у хворих із порушеннями імунітету.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до пефлокса цину або до будь-яких допоміжних речовин. Тяжкі алергічні реакції на препарати групи хінолонів в анамнезі, епілепсія, недостатність глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, ниркова та печінкова недостатність тяжкого ступеня, ушкодження сухожиль, спричинених застосуванням фторхінолонів в анамнезі. Період вагітності і годування груддю. Дитячий вік.
Спосіб застосування та дози.
Рекомендована добова доза для дорослих становить 800 мг. Препарат призначають по 1 таблетці (400 мг) 2 рази на добу, кожні 12 годин. При інфекціях сечовивідних шляхів застосовують 1 таблетку кожні 24 години через високу концентрацію пефлокса цину в сечі. Для запобігання шлунково-кишкових розладів таблетки слід приймати під час вживання їжі. Для лікування неускладненої гонореї у чоловіків і жінок призначають 800 мг препарату одноразово.
Максимальна добова доза становить 1200 мг.
Тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання і визначається лікарем.
Спеціальні групи пацієнтів
Пацієнти літнього віку
Для пацієнтів літнього віку рекомендується зниження дози пефлокса цину – у перший день лікування застосовують по 400 мг 2 рази на добу, а в наступні дні – по 400 мг 1 раз на добу.
Пацієнти з нирковою недостатністю
У хворих зі зниженою функцією нирок виведення пефлокса цину фактично не змінюється, оскільки основний шлях екскреції відбувається через печінковий кліренс. Тому зниження дози у таких хворих не потребується.
Пефлоксацин не видаляється при гемодіалізі, тому немає необхідності у додатковому дозуванні після закінчення діалізу.
Пацієнти з печінковою недостатністю
У хворих із тяжкою печінковою недостатністю виведення пефлокса цину значно уповільнюється, тому після визначення концентрацій пефлокса цину у сироватці застосовується доза 400 мг кожні 24-48 годин.
Побічні реакції.
Частота виникнення побічних реакцій класифікується таким чином: дуже поширені (≥ 1/10), поширені (≥ 1/100, < 1/10), непоширені (≥ 1/1000, < 1/100), рідко поширені (≥ 1/10000, < 1/1000), дуже рідко поширені (< 1/10000).
З боку травного тракту: поширені – втрата апетиту, диспепсія, діарея, нудота, зміна смаку, блювання; дуже рідко поширені – псевдомембранозний ентероколіт.
З боку шкіри: непоширені – підвищена чутливість до світла і УФ-опромінення, шкірні висипання, свербіж, гіперемія, кропив’янка, фото сенсибілізація, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла; дуже рідко поширені – фотооніхолізис.
З боку нервової системи: поширені – головний біль, запаморочення; непоширені – збудження, підвищена дратівливість, депресія, безсоння, жахи, порушення зорового сприйняття; рідко поширені – галюцинації, судоми, епілептичні напади, психоз, тремор, дезорієнтація, сплутаність свідомості, внутрішньо черепна гіпертензія, парестезія, сенсорна або сенсомоторна периферична нейропатія.
Гепатобіліарні порушення: поширені – транзиторне підвищення активності печінкових ферментів, лужної фосфатази і вмісту білірубіну.
З боку сечовидільної системи: непоширені – кристалурія, гематурія, інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність.
З боку кровотворної системи: непоширені – лейкопенія, тромбоцит опенія, еозинофілі я, агранулоцит оз, панцитопенія, анемія.
З боку опорно-рухового апарату: поширені – міальгія, артралгія, артропатія; дуже рідко поширені – тендиніт; у поодиноких випадках може спостерігатися розрив ахілового сухожилля; можливе погіршення перебігу міастенії.
Інші: ангіоедема, бронхоспазм, тахікардія, кандидози, фдебіт, анафілактичний шок.
Лабораторні показники: хибно позитивна реакція може відмічатися при визначенні глюкози у сечі із застосуванням сульфату міді; тому пацієнтам, які приймають хінолони, для визначення вмісту глюкози слід використовувати ферментативні тести.
При підвищеній чутливості до препарату, психотичних реакціях або при підозрі на розвиток тендиніту терапію слід негайно припинити.
Передозування.
Симптоми: нудота, збудження, психотичні реакції, ажитація, блювання, у тяжких випадках –втрата свідомості, судоми.
Лікування: промивання шлунка, застосування активованого вугілля та сорбентів. Хворий має бути під медичним наглядом. Симптоматична терапія.
Гемодіаліз не є ефективним засобом для виведення похідних хінолону з організму.
Специфічного антидоту не існує.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Застосування хінолонів у період вагітності і годування груддю протипоказано через можливий ризик ерозії хрящової тканини у плода або дитини.
Діти.
Через можливість розвитку артралгій дітям призначати препарат не рекомендується.
Особливі заходи безпеки.
Під час лікування препаратом необхідно уникати впливу прямих сонячних променів та штучного ультрафіолетового опромінення. При появі перших проявів реакції шкіри лікування слід припинити. Відновити вплив прямого сонячного опромінення можна не раніше ніж через 6 діб після закінчення лікування.
Під час лікування слід вживати достатню кількість рідини для забезпечення адекватної гідратації організму. Рекомендується також уникати підвищеного фізичного навантаження.
Під час лікування пефлоксацином вживання алкоголю заборонено.
Особливості застосування.
При перших симптомах або підозрі на тендиніт необхідно припинити терапію пефлоксацином і знизити навантаження на уражену кінцівку.
Лікування також необхідно припинити у разі розвитку реакцій підвищеної чутливості, судом або тяжких психотичних реакцій.
З обережністю слід застосовувати препарат хворим на порфірію.
Слід особливо обережно (оцінюючи співвідношення ризик/користь) застосовувати препарат у пацієнтів, які страждають на атеросклероз мозкових судин, порушення мозкового кровообігу, міастенію, судомний синдром невідомої етіології, а також мають в анамнезі реакції підвищеної чутливості до фторхінолонів. Пацієнтам із печінковою недостатністю терапія фторхінолонами протипоказана.
При застосуванні фторхінолонів були повідомлення про випадки подовження інтервалу QТ, тому слід з обережністю призначати препарат при наявності у пацієнтів не відкоригованого дисбалансу електролітів, вродженого синдрому подовження інтервалу QT, серцевих захворювань (серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія), особам літнього віку та при одночасному застосуванні препаратів, що подовжують інтервал QT (анти аритмічних препаратів ІА і ІІІ класів, трициклічних антидепресантів, макролітів). Як і при застосуванні всіх інших фторхінолонів буди повідомлення про розвиток гіпоглікемії у хворих на діабет, які лікувалися пероральними гіпоглікемізуючими засобами або інсуліном. Таким пацієнтам необхідний моніторинг рівня глюкози у крові.
Препарат містить лактозу, тому його не слід призначати пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, дефіцитом лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.
Пефлоксацин у деяких пацієнтів може спричиняти сонливість, під час лікування слід утримуватися від керування авто транспортом або роботи з іншими механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Хінолони знижують кліренс теофіліну, кофеїну та не стероїдних протизапальних засобів із плазми крові і підвищують їх концентрацію у сироватці крові, тому їх одночасне застосування може підвищити ризик розвитку судом.
Застосування пефлокса цину разом із не стероїдними протизапальними засобами, теофіліном або кофеїном можуть знизити їх печінковий метаболізм і підвищити концентрації цих препаратів у сироватці крові.
Хінолони можуть посилити дію пероральних антикоагулянтів.
З обережністю необхідно застосовувати пефлоксацин разом із циклоспорином та ізоніазидом. Не рекомендується застосування пефлокса цину з кортикостероїдами (особливо хворим віком старше 60 років, хворим із послабленою нирковою функцією і пацієнтам з дисліпідемією) через можливі побічні реакції (тендиніт і рідкісні випадки розриву ахілового сухожилля).
Пефлоксацин може діяти синергічно з беталактам ними антибіотиками. Препарат може також застосовуватися у комбінації з метронідазолом і ванкоміцином.
Одночасне застосування пефлокса цину з рифампіцином може спричинити синергічну дію проти стафілококів, однак цей ефект потребує лабораторного підтвердження. Рифампіцин значно підвищує кліренс пефлокса цину в плазмі крові, тому може знадобитися контроль рівня пефлокса цину у плазмі крові при одночасному призначенні цих лікарських засобів.
Аміноглікозиди, піперацилін, цефтазидим посилюють антибактеріальну активність препарату (включаючи інфекції, спричинені Pseudomonas aeruginosa).
При прийомі одночасно з непрямими антикоагулянтами Абактал® призводить до зниження протромбі нового індексу.
При одночасному застосуванні з тетрацикліном і хлорамфеніколом пефлоксацин діє як антагоніст цих препаратів.
Циметидин, ранітидин та інші інгібітори мікросомального окиснення збільшують період напів виведення і зменшують загальний кліренс пефлокса цину, але не впливають на об’єм його розподілу і нирковий кліренс.
Слід з обережністю призначати пефлоксацин при одночасному застосуванні з препаратами, що подовжують інтервал QT (анти аритмічні препарати ІА і ІІІ класів, трициклічні антидепресанти, макроліти). Як і при застосуванні всіх інших фторхінолонів були повідомлення про розвиток гіпоглікемії у хворих на діабет, які лікувалися пероральними гіпоглікемізуючими засобами або інсуліном.
Антациди (що містять алюміній, кальцій або магній), засоби, що містять залізо або цинк і сурфактанти знижують всмоктування хінолінів, тому їх необхідно застосовувати з 2-годинними інтервалами.
Для препарату характерна фармацевтична несумісність з гепарином.
При визначенні глюкози у сечі під час лікування препаратом слід застосовувати ферментативні методи аналізу, оскільки при застосуванні як реагенту сульфату міді можливий помилковий позитивний результат.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Пефлоксацин – синтетичний протимікробний засіб, який належить до групи фторхінолонів. Діє бактерицидно і має широкий спектр антибактеріальної дії. Пефлоксацин пригнічує реплікацію ДНК, впливає на РНК і синтез білків бактерій.
Грам негативні бактерії чутливі до препарату як у фазі поділу, так і у фазі спокою, а грам позитивні бактерії чутливі тільки у фазі поділу. Пефлоксацин активний щодо аеробних грам негативних бактерій. Виявляє активність щодо мікро організмів, стійких до дії інших протимікробних засобів. До пефлокса цину чутливі Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Indole positive proteus, Salmonella spp., Shigella spp., Serratia spp., Staphylococcus spp. Помірно чутливі: Streptococcus spp., Pneumococcus spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Clostridium perfringns, Mycoplasma, Chlamydia trachomatis. До препарату стійкі грам негативні анаероби, бліда трепонема, мікобактерії туберкульозу.
Ефективний щодо інфекцій різної локалізації, особливо сечостатевої системи.
Фармакокінетика.
Всмоктування і концентрації в плазмі крові.
Після перорального прийому 400 мг пефлокса цину препарат майже повністю всмоктується. Після застосування одноразової дози 400 мг максимальна концентрація у плазмі крові досягається протягом 1,5 години і становить приблизно 4 мкг/мл. Після багаторазового застосування 400 мг пефлокса цину 2 рази на добу максимальна концентрація у сироватці крові досягається протягом 48 годин і становить 7,9-10 мкг/мл, а рівень у сироватці крові, що зберігається до наступної дози, дорівнює 3,8 мкг/мл.
Розподіл.
Приблизно 20-30 % пефлокса цину зв’язується з білками плазми крові. Об’єм розподілу становить приблизно 1,7 л/кг після одноразової дози 400 мг. Після внутрішнього застосування пефлоксацин швидко розподіляється по усіх рідинах і органах організму.
Метаболізм.
Пефлоксацин метаболізується у печінці. Ідентифіковані два основні метаболіти – N-диметил-пефлоксацин і пефлоксацин-N-оксид. Тільки метаболіт N-диметил-пефлоксацин має антибактеріальну активність, яка схожа з активністю пефлокса цину. Концентрація цього метаболіту у плазмі крові досить низька і становить 2-3 % від концентрації пефлокса цину.
Виведення.
Виведення незміненого пефлокса цину і його основних метаболітів нирками становить 59 % від прийнятої дози, при цьому 60 % виділяється із сечею і 40 % – з фекаліями. 20-30 % пефлокса цину і його метаболітів виводяться з жовчю. Період напів виведення становить 10,5 години після застосування одноразової дози і підвищується до 12,3 години після багаторазового застосування.
Порушення функції нирок не впливає на концентрацію пефлокса цину у сироватці крові. Біологічний період напів виведення не залежить від ступеня ураження нирок.
У пацієнтів із ураженням печінки кліренс препарату значно знижений і тому період напів виведення подовжується. Більша кількість незміненого пефлокса цину виводиться із сечею.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: білі або злегка жовтуваті овальні двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25 °С у захищеному від світла та вологи місці.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 10 таблеток у блістері; по 1 (1 ´ 10) блістеру в картонній коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.
Лек фармацевтична компанія д. д., Словенія, підприємство компанії Сандоз.
Місцезнаходження. Источник
1526 Любляна, Веровшкова, 57, Словенія.