ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ФУЦИС ДТ
(FUSYS DT)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: fluconazole;2-(2,4-дифторфеніл)-1,3-біс (1Н-1,2,4-триазол-1-іл)-2-пропанол;
основні фізико-хімічні властивості: круглі таблетки білого кольору зі скошеними краями, що мають розподільчу риску з одного боку та рівні з іншого, із запахом морозива;
склад: 1 таблетка містить флуконазолу 50 мг;
допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, повідон К 30, тальк, магнію стеарат, натрію кроскармелоза, аеросил, натрію сахарин, ароматизатор DC 129.
Форма випуску. Таблетки розчинні.
Фармакотерапевтична група. Протигрибкові засоби для системного застосування. Похідні триазолу. Код АТС J02А С 01.
Фармакологічні властивості.
Фармакологічні властивості. Протигрибковий засіб класу триазольних сполук. Флуконазол має виражену протигрибкову дію, специфічно блокує синтез грибкових стеролів. Має специфічну дію на грибкові ферменти, залежні від цитохрому Р 450. Активний щодо різних штамів Candida spp. (включаючи вісцеральнийкандидоз), Cryptococcus neoformans (включаючи внутрішньо черепні інфекції), Microsporum spp. і Trichophytum spp. Флуконазолактивний і стосовно збудників ендемічних мікозів: Blastomyces dermatitidis,Coccidioides immitis (включаючи внутрішньо черепні інфекції), Hystoplasmacapsulatum.
Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо добре всмоктується утравному тракті, загальна біодоступність перевищує 90%. Приймання їжі на всмоктування флуконазолу не впливає. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 0,5 - 1,5 год після прийому внутрішньо. Період напів виведення препарату з плазми крові становить 30 год, що дозволяє застосовувати препарат 1раз на добу при проведенні курсу лікування флуконазолом і забезпечує терапевтичний ефект при вагінальному кандидозі після одноразового прийому препарату. Концентрація активної речовини у плазмі крові прямо пропорційна прийнятій дозі. З білками плазми крові зв'язується 11 - 12% флуконазолу.
При щоденному одноразовому прийомі флуконазолупротягом 4 - 5-ї діб стабільна концентрація в плазмі крові досягається у 90% пацієнтів. При введенні у 1-й день лікування ударної дози, яка у 2 рази перевищує звичайну добову дозу, вищевказаний ефект досягається до 2-го дня лікування.
Флуконазол добре проникає в усі рідини організму. Рівні флуконазолу в слині та мокротинні подібні до концентрації його в плазмі. У спинномозковій рідині концентрація флуконазолу досягає 80% від рівня його концентрації в плазмі крові. В епідермісі, дермі, потовій рідині досягаються концентрації що перевищують сивороткові.
З організму флуконазол виводиться з сечею, причому 80% - у незміненому вигляді. Кліренс флуконазолу прямо пропорційний кліренсукреатині ну.
Показання для застосування. Розчинні таблетки Фуцис ДТ застосовують при інфекціях, що спричиняють кандидоз слизової оболонки порожнини рота ( в томучислі пов'язаний з носінням зубних протезів); при кандидозі стравоходу, прикриптококовому менінгіті, системні кандидозні інфекції (дихальні шляхи, кандидемія, дисемінований кандидоз), інфекції сечових шляхів, перитоніт.
Профілактика грибкових інфекцій у хворих із злоякісними пухлинами, схильних до їх розвитку внаслідок цитостатичноїхіміотерапії або променевої терапії.
Фуцис ДТ застосовується для дітей при лікуваннікандидозу слизової оболонки порожнини рота, при криптококовому менінгіті, при грибкових інфекціях (мікози ніг, тіла, пахової ділянки, лишаї; оніхомікозі; глибоких ендемічних мікозах, включаючи кокцидіоїдомікоз).
Спосіб застосування та дози. Таблетки для внутрішнього застосування. Залежно від характеру і перебігу грибкової інфекції добова доза може становити від 50 мг до 400 мг на добу. Дози обов’язково встановлює лікар.
Розчинні таблетки по 50 мг застосовують для дітей та дорослих.
Таблетку розчинити у чайній ложці води (50 мг/5 мл) або відповідно додози.
Тривалість лікування залежить від клінічного і мікологічного ефекту. Фуцис ДТ застосовують щодня 1 раз на добу.
При кандидозі слизової обонки порожнини рота - в перший день доза становить 200 мг, в наступні 5 днів по 100 мг (полоскати та тримати в роті протягом 2 хвилин, після чого проковтнути).
Кандидоз стравоходу - в перший день доза становить 200 мг, в наступні -по 100 мг 1 раз на добу. Пацієнти повинні проходити курс лікування не менше 3тижнів.
Системна кандидозна інфекція - дози встановлює лікар, можливо до 400 мг на добу.
Інфекції сечових шляхів та перитоніт – рекомендована доза по 50 -200 мг на добу.
Криптококовий менінгіт – у перший день рекомендована доза– 400 мг, після чого по 200 мг на добу. Тривалість лікування – 10 - 12 тижнів.
У пацієнтів, що одержують цитостатичну або променеву терапію застосовують по 400 мг на добу, за декілька днів до початку терапії та протягом 7-ми днів післянеї.
Добова доза для дітей не повинна перевищувати дозу для дорослих.
При кандидозі слизових оболонок рекомендована до застановить 3 мг/кг/на добу.
Для лікування генералізованогокандидозу та криптококової інфекції доза флуконазолу для дітей становить 6 - 12мг/кг на добу залежно від стану захворювання.
Для лікування криптококової інфекції доза флуконазолу, що рекомендується, для дітей становить 6 - 12 мг/кг на добу залежно від стану захворювання.
Побічна дія. Фуцис ДТ, як правило, добре переноситься.
З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, судоми.
З боку шкіри: висипи, алопеція, ексфоліативні шкірні реакції, включаючи синдром Стивенса– Джонсона і токсичний епідермальний некроліз.
З боку травного тракту: біль у животі, нудота, метеоризм, діарея; удеяких хворих, особливо з тяжкими супутніми захворюваннями (СНІД, рак).
З боку печінки/жовчних шляхів: гепатит, гепатоцелюлярний некроз, жовтуха, печінкова недостатність; підвищення активності лужної фосфатази (ЛФ), аланін амінотрансфер ази (АлАТ), аспартатамінотрансфер ази (АсАТ), підвищення рівня білірубіну у сироватці крові.
З боку системи крові: лейкопенія, включаючи нейтропенію і агранулоцит оз, тромбоцит опенія.
З боку імунної системи: анафілаксія, ангіо невротичний набряк, шкірний свербіж.
Інші: зміна смаку; гіперхолестеринемія, гіпертри гліцеридермія, гіпокаліємія; при лікуванні Фуцисом ДТ спостерігалися зміни показників нирок.
Протипоказання. Підвищена чутливість до флуконазолу або азольнихсполук, близьких до нього за хімічною структурою; одночасне застосуваннятерфенадину хворими, які отримують терапію флуконазолом у дозі 400 мг на добуабо більшій; вагітність, лактація.
Передозування. Виявляється галюцинаціями і параноїдальнимповодженням. Лікування - симптоматичне (у тому числі підтримуюча терапія і промивання шлунка). Флуконазол виводиться, в основному, з сечею, тому форсований діурез може прискорити виведення препарату. Сеанс гемодіалізутривалістю 3 години знижує рівень флуконазолу в плазмі крові приблизно на 50%.
Особливості застосування. Хворі, у яких під час лікування флуконазоломпорушуються показники функції печінки, повинні знаходитися під спостереженням лікаря. З появою клінічних ознак ураження печінки флуконазол варто відмінити.
Хворі на СНІД більш схильні до розвитку тяжких шкірних реакцій при застосуванні багатьох препаратів. З появою висипання ухворого, що одержує лікування з приводу поверхневої грибкової інфекції, що, можливо, обумовлено застосуванням флуконазолу, препарат варто відмінити. Зпоявою висипання у хворих з інвазивними/системними грибковими інфекціями заїхнім станом варто обов'язково спостерігати, при розвитку уражень поліморфної еритеми флуконазол відміняють.
При порушенні функції нирок дозу зменшують у 2 рази (кліренс креатині ну 0,35 - 0,8 мл/с) - у 4 рази (кліренс креатині ну – 0,18 - 0,35 мл/с).
Малоймовірно, що Фуцис ДТ може вплинути на здатність керувати транспортними засобами або працювати з потенційно небезпечними механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасний прийом варфарину і флуконазолузбільшує протромбі новий час; флуконазолу і пероральних гіпоглікемізуючихпрепаратів групи похідних сульфонілсечовини (хлорпропаміду, глібенкламіду, гліпізиду і тол бутаміду) - подовжує період їхнього напів виведення (варто враховувати можливість розвитку гіпоглікемії).
Флуконазол і фенітоїн - клінічно значуще підвищують концентрацію фенітоїну (необхідний моніторинг концентрації і добірдози). Багаторазове застосування гідрохлоротіазиду підвищує концентраціюфлуконазолу в плазмі крові, однак зміна режиму дозування флуконазолу, якправило, непотрібна.
Флуконазол у дозі 50 - 200 мг не має істотного впливу на ефективність комбінованих протизаплідних засобів для перорального прийому.
Одночасне застосування флуконазолу і рифампіцину приводило до зниження AUC (площа під фармакокінетичною кривою, що визначає залежність“концентрація/час”) на 25% і тривалості періоду напів виведення флуконазолу на 20%. Хворим, які використовують зазначену комбінацію препаратів, необхідно враховувати доцільність підвищення дози флуконазолу.
Під час застосування флуконазолу рекомендуєтьсяконтролю вати концентрацію циклоспорину в крові.
При лікуванні флуконазолом хворих, які одержують теофілін у високих дозах, або хворих з підвищеним ризиком токсичної дії теофіліну необхідно контролю вати симптоми передозування теофіліну; при їх виникненні терапію необхідно відповідним чином змінити.
З огляду на виникнення вираженої аритмії, обумовленої подовженням інтервалу Q-T, у хворих, що одержували азольніпротигрибкові засоби у поєднанні з терфенадином, одночасний прийом флуконазолув дозі 400 мг на добу і вище з терфенадином протипоказаний. Лікуванняфлуконазолом у дозі нижче 400 мг на добу в поєднанні з терфенадином необхідно проводити під суворим контролем лікаря.
При одночасному застосуванні флуконазолу і цизапридуможливі побічні реакції з боку серцево-судинної системи, включаючи пароксизмишлуночкової тахікардії.
За станом хворих, яким призначають комбінацію флуконазолу і зидавудину, варто спостерігати з метою раннього виявлення побічних симптомів зидавудину,AUC (площа під фармакокінетичною кривою, що визначає залежність“концентрація/час”) якої в цьому випадку значно збільшується.
Застосування флуконазолу у хворих, які одночасно одержуютьцизаприд, астемізол, рифабутин, такролімус або інші лікарські засоби, щометаболізуються системою цитохрому Р 450, може супроводжуватися підвищенням концентрації цих препаратів у крові.
Одночасний прийом циметидину або антацидівне має клінічно значимого впливу на всмоктування флуконазолу. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому, темному місці при температурі 15 - 25°C. Термін придатності - 3 роки.