ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

АГАПУРИН®

(AGAPURIN®)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: pentoxifylline;3,7-диметил-1-(5-оксогексил)-ксантин;

основні фізико-хімічні властивості: білі драже з гладкою двоопуклою поверхнею;

склад: 1 драже містить пентоксифіліну 100 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, тальк, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію кармелоза, сахарозапатокоподібна, сахароза порошкоподібна, акація, титану діоксид, метилпарабен.

Форма випуску. Драже.

Фармакотерапевтична група. Периферичнівазодилататори. Код АТС С 04АD03.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Пентоксифілін розслабляє гладенькім’язи артеріол безпосередньо та внаслідок пригнічення ферменту фосфодіестерази, після чого відбувається накопичення циклічного АМФ. Пентоксифілін зменшуєв’язкість крові, в основному в капілярах. Як наслідок – покращуються приплив крові та постачання тканинам кисню. Він пригнічує агрегацію та прилипаннятромбоцитів. Пентоксифілін збільшує гнучкість та еластичність еритроцитів, підвищуючи концентрацію АТФ у зовнішньому середовищі. Пентоксифілін, вірогідно, має анти запальну та цитопротекторну дію, що базується на зменшенні синтезуцитокінів макрофагів та зниженні активації нейтрофілів. Ці властивості можуть бути використані в лікуванні бронхіальної астми, сепсису та ендо токсичногошоку.

Фармакокінетика. При пероральному прийоміпентоксифілін швидко та майже повністю (більш ніж на 95%) всмоктується вшлунково-кишковому тракті. Пентоксифілін зв’язується з білками мембрани еритроцитів, його біо трансформація відбувається у печінці та в еритроцитах. Приблизно 94% та 4% пентоксифіліну виділяються у вигляді метаболітів, відповідно, з сечею та з калом. Приблизно 2% застосованої дози виділяється увигляді незміненого пентоксифіліну. До 90% загальної дози елімінується протягом 4 годин після застосування.

Показання для застосування.

- Хронічні периферичні артеріальні та артеріовенозні порушення кровообігу внаслідок атеросклерозу (атеросклероз з переміжною кульгавістю), цукрового діабету (діабетична ангіопатія), запалення (об літеруючий ендартерії), дистрофічних розладів (посттромботичний синдром, виразка стегна, гангрена, обмороження) та ангіонейропатії (парестезія, акроціаноз, хвороба Рейно);

- розлади цереброваскулярної циркуляції (стан, викликаний атеросклерозом, наприклад, зниження здатності до концентрації, запаморочення, погіршення пам’яті, а також стан після інсульту з персистуючимисимптомами цереброваскулярної ішемії);

- гостра та хронічна ретинальна та хоріоїдальнасудинна недостатність;

- гострі функціональні розлади внутрішнього вуха.

Спосіб застосування та дози. Початкова доза для дорослих становить 200мг пентоксифіліну (2 драже) тричі на день протягом першого тижня лікування. Уразі гіпотензії, негативних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту або центральної нервової системи, початкова доза може бути знижена до 100 мг пентоксифіліну (1 драже) тричі на день. Пацієнти, що мають хронічне захворювання, звичайно приймають 100 мг пентоксифіліну (1 драже) тричі на день.

Для суб’єктів з нирковими розладами рекомендуються зменшені дози (50 – 70% звичайної дози), креатині новий рівень > 400 ммоль/л.

Не слід перевищувати максимальну щоденну дозу 1200мг.

Драже слід приймати цілими з невеликою кількістю рідини під час або після їжі, найкраще в один і той самий час.

Побічна дія. Цей препарат звичайно добре переноситься, проте можуть спостерігатися такі побічні реакції:

шлунково-кишковий тракт: нудота, блювання та відчуття наповненості у шлунку;

центральна нервова система: головний біль, нервовість, збудження, порушення сну, підвищене потовиділення;

шкірні реакції: гіпер чутливість (висипання, кропив’янка, свербіж) менш поширена, вона звичайно стихає після припинення або закінчення лікування;

серцево-судинна система: тахікардія, аритмія, гіпотензія, поява симптомів стенокардії, кровотечі у різних органах (особливо усуб’єктів, схильних до кровотечі);

метаболізм: гіпоглікемія.

Протипоказання.

- Відома гіпер чутливість до пентоксифіліну, інших метилксантинів, абодо будь-яких інших компонентів препарату;

- кровотечі (через підвищений ризик сильного крововиливу);

- ретинальна кровотеча (через підвищений ризик сильного крововиливу);

- період вагітності та лактація;

- відсутній достатній досвід лікування дітей та підлітків віком до 18 років, тому не рекомендується призначати їмпентоксифілін.

Передозування. Симптоми: початкові симптоми гострого передозуванняпентоксифіліну можуть включати нудоту, запаморочення, тахікардію або зниження артеріального тиску. Можливі наступні симптоми включають пропасницю, збудження, гарячі припливи, втрату свідомості, арефлексію, тонічно-клонічні судоми таблювання кавовою гущею, як ознака шлунково-кишкової кровотечі.

Лікування: у разі передозування слід припинити подальше системне всмоктування пентоксифіліну за допомогою первинного видалення (наприклад, промивання шлунка) або затримки його всмоктування (наприклад, активоване вугілля).

При гострому передозуванні та з метою попередження ускладнень потрібен загальний і спеціалізований медичний контроль.

Особливості застосування. Слід з особливою обережністю призначати препарат пацієнтам з такими станами:

- серцеві аритмії (ризик загострення аритмії);

- гострий інфаркт міокарда (підвищений існуючий ризик серцевих аритмійта гіпотензії);

- гіпотензія (ризик подальшого зниження кров’яного тиску;

- ниркова дисфункція (креатині новий кліренс < 30 мл/хв.), пацієнти зризиком передозування та побічних реакцій;

- серйозна печінкова дисфункція, пацієнти з ризиком передозування та побічних реакцій;

- геморагічний діатез, наприклад, пацієнти, яких лікують антикоагулянтами або пацієнти з порушеннями зсілості крові.

Застосування препарату не впливаєна виконання роботи, що потребує підвищеної швидкості психічних і фізичних реакцій (наприклад, керування транспортними засобами, механізмами, робота нависоті тощо).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Пентоксифілін посилює ефектантигіпертензивних та інших судинорозширювальних речовин, що може викликати тяжку гіпотензію. При одночасному застосуванні з адренергічними тагангліо блокаторами може спостерігатися значне зниження кров’яного тиску. Одночасне застосування адренергічних речовин або ксантинів призводить до стимуляції центральної нервової системи. Вищі дози пентоксифіліну потенціюють ефект інсуліну та пероральних гіпоглікемічних речовин. Через ризик гіпоглікеміїрекомендується частіше вимірювати вміст глюкози у крові та, з часом, провести корекцію антидіабетичної терапії. Пентоксифілін підвищує частоту ускладнень крововиливів у пацієнтів, яких одночасно лікують антикоагулянтами, антитромбоцитарними та тромболітичними речовинами. У пацієнтів, яких одночасно лікують антикоагулянтами, необхідно частіше вимірювати протромбі новий час. Циметидин підвищує концентрацію пентоксифіліну у плазмі, підвищуючи, таким чином, ризик побічних реакцій на нього. Источник

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, недоступному для дітей місці при температурі до 25 °С. Термін придатності – 5 років.