ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
Е Н А П РІ Л-Н
(E N A P RI L-H)
Загальна характеристика:
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, круглі, двоопуклі, без оболонки, з лінією розлому на одному боці і гладенькі зіншого боку;
склад: 1 таблетка містить еналаприлу малеату – 5 мг; гідрохлортіазиду – 12,5мг;
допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, натрію пропіл парабен, натрію метилпарабен, ПВПК-30, тальк очищений, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний, натрію крохмальгліколят.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Комбіновані препарати інгібіторівАПФ. Інгібітори АПФ та діуретики. Код АТС С 09В А 02.
Фармакологічні властивості. Енапріл-Н – це препарат, щомістить комбінацію двох антигіпертензивних засобів.
Фармакодинаміка. Еналаприл, що входить до складу препаратуЕнапрілу-Н, – це високо специфічний конкурентний антагоніст АПФ; гідрохлортіазид– активний сечогінний засіб, дія якого зумовлена зменшенням реабсорбції іонів натрію і хлору у проксимальній частині звивистих канальців. Відбувається також пригнічення реабсорбції калію та бікарбонатів. Діуретичний ефект проявляється при алкалозі та ацидозі, зменшується при тривалому застосуванні. Еналаприл –проліки, що перетворюються в активний метаболіт еналаприлат.
Еналаприл пригнічує активність АПФ, внаслідок чогоангіотензин І не перетворюється в ангіотензин ІІ – речовину, що має значну судинозвужувальну дію, також зменшує секрецію альдостерону, у результаті чого концентрація ангіотензину ІІ та альдостерону в крові зменшується. Внаслідок цих ефектів зменшується загальний периферичний судинний опір, артеріальний тиск, тиск у правому передсерді, у малому колі кровообігу, збільшується серцевий викид. Еналаприл викликає поступове зниження систолічного та діастолічноготиску. Зменшується гіпертрофія лівого шлуночка, покращується коронарний кровообіг.
Гідрохлортіазид спричиняє сечогінну та антигіпертензивнудію, але при тривалому застосуванні можливі метаболічні відхилення, що нівелюються еналаприлом (гіпокаліємія та ін.). Комбінація інгібітора АПФ з діуретичним засобом збільшує антигіпертензивну дію і зменшує навантаження наміокард, зменшує набряки тканин.
Фармакокінетика. Еналаприл добре адсорбується. Після перорального прийому в травній системі абсорбується близько 60% еналаприлу. Упечінці гідролізу ється з утворенням еналаприлату. Біодоступність становить близько 40%. При пероральному прийомі еналаприлу максимальні концентрації вплазмі спостерігаються для еналаприлу через 1 годину, еналаприлату – через 3 –4 години.
Еналаприлат зв’язується з протеїнами плазми менше ніж на 50%. Після прийому еналаприлу 33% дози виводиться з фекаліями (6% – у формі еналаприлу,27% – у формі еналаприлату), з сечею (61% – у формі еналаприлу, 18% – у форміеналаприлату). Нирковий кліренс становить 150 ± 44 мл/хв. Час напів виведенняеналаприлату становить 11 годин.
Гідрохлортіазид швидко всмоктується після прийому внутрішньо. Діуретичний ефект розвивається протягом 1 – 2 годин і більше. Гідрохлортіазид швидко елімінується нирками, близько 95% речовини виводиться зсечею. Гідрохлортіазид проникає крізь плаценту та в грудне молоко.
Показання для застосування. Лікування артеріальної гіпертензії.
Спосіб застосування та дози. Енапріл-Н приймають незалежно від часу вживання їжі. Тривалість лікування залежить від тяжкості та перебігу захворювання. Доза препарату добирається індивідуально. При лікуванні артеріальної гіпертензії Енапріл-Н призначають у початковій дозі 1 таблетка (5мг еналаприлу та 12,5 мг гідрохлортіазиду) на добу одноразово, при необхідності дозу підвищують до 2 – 4 таблеток. При лікуванні хворих, у яких є хронічна ниркова недостатність, дозу слід підбирати з урахуванням кліренса креатині ну. Якщо кліренс перевищує 30 мл/хв, початкова доза становить ½ таблетки надобу. У подальшому дозу поступово підвищують до досягнення задовільного клінічного ефекту. Максимальну дозу встановлює лікар залежно від ступеню тяжкості захворювання та при постійному моніторингу функціональних ниркових показників та рівня калію в сироватці крові.
Побічна дія. Можливий сухий кашель, відчуття сухості у роті, нудота, блювання. В окремих випадках порушення функції печінки (підвищення вмісту трансаміназ у сироватці крові) з явищами вторинногохолестазу, головний біль, запаморочення. При захворюванні нирок – протеїнурія, підвищення вмісту сечовини та креатині ну. При тривалому застосуванні препарату можливий розвиток гіпокаліємії, гіпонатріємії, м’язова слабкість.
Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату, ангіо невротичний набряк в анамнезі, порушення функції печінки, нирок (включаючи анурію, гостру ниркову недостатність, діабетичну нефропатію), період вагітності та годування груддю, хворі з тяжким перебігом цукрового діабету, подагри. Препарат не варто призначати хворим із стенозом аорти або при наявності обструкції відтоку при гіпертрофічній кардіоміопатії, при стенозі ниркових артерій. Діти віком до 12 років.
Передозування. Найчастіше проявляєтьсягіпотензією. Можуть спостерігатись нудота, загальна слабкість, запаморочення нафоні порушень водно-електролітного балансу. Хворого слід покласти в горизонтальне положення із низьким підголів’ям, промити шлунок. Застосовувати адсорбенти. Забезпечити введення ізотонічного розчину натрію хлориду для корекції об’єму циркулюючої крові, при необхідності інфузія розчинуангіотензину ІІ. Проводити контроль та корекцію життєво важливих функцій організму. Проводити моніторинг рівнів калію, сечовини, креатині ну в сироватці крові. При гіпокаліємії призначати калію аспарагін ат, розчин калію хлориду (2 гна добу), при гіпохлоремічному алкалозі – натрію хлорид. У тяжких випадках –гемодіаліз (еналаприл, еналаприлат виводиться при гемодіалізі).
Особливості застосування. Для профілактики виникненнягіпотензії за 2 – 3 дні до початку курсу лікування Енапрілом-Н слід припинити терапію діуретиками, відмінити безсольову дієту (при задовільному стані хворого). Після приймання першої дози препарату необхідно контролю вати стан хворого (проводити тонометрію) протягом кількох годин. Хворий повинен перебувати в горизонтальному положенні. Скороминуча артеріальна гіпотензія не є протипоказанням для лікування Енапрілом-Н. Після корекції рівня артеріального тиску та об’єму циркулюючої крові наступні дози препарату добре переносяться. При тривалій симптоматичній гіпотензії слід зменшити дозу препарату або припинити лікування.
Перед дослідженням функції пара щитовидних залоз лікуванняЕнапрілом-Н слід припинити. Вживання алкоголю при лікуванні Енапрілом-Н може викликати зниження артеріального тиску. При нирковій недостатності потрібен систематичний контроль рівня електролітів в плазмі та кліренса креатині ну.
У пацієнтів з білатеральним стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної нирки не можна повністю виключити можливості погіршення функції нирок, тому лікування потрібно проводити в спеціалізованому стаціонарі. З обережністю слід призначати хворим на генералізований атеросклероз, з тяжкою формою стенозу устя аорти або ідіопатичним субаортальним стенозом. Препарат неслід призначати хворим, що перебувають на гемодіалізі з використаннямполіакрилонітральних мембран та перед застосуванням декстрану.
Обстеження хворого повинно включати оцінку функції нирок. Під час лікування Енапрілом-Н слід регулярно проводити контроль електролітного стану.
Необхідна обережність при керуванні транспортними засобами чи виконанні іншої роботи, що потребує підвищеної уваги, тому що можливе запаморочення.
Взаємодія з лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Енапрілу-Н з іншими антигіпертензивними засобами, барбітуратами, наркотичними засобами, алкоголем спостерігається підсилення гіпотензивного ефекту, що потребує регулярного контролю артеріального тиску. Похідніфенотіазину (аміназин) підсилюють гіпотензивну дію. Одночасне призначенняЕнапрілу-Н з не стероїдними протизапальними засобами та натрію хлоридом послаблює гіпотензивний ефект. Одночасне застосування Енапрілу-Н ізглюкокортикостероїдами погіршує електролітний дисбаланс (особливогіпокаліємію), з прес орними амінами можливе ослаблення пресорної реакції, знедеполяризуючими міо релаксантами – можливе підвищення ефекту останніх.
Не слід застосовувати Енапріл-Н з препаратами літію, томущо гідрохлортіазид зменшує виведення літію нирками та підвищує ризик розвитку літієвої інтоксикації.
Енапріл-Н підсилює дію препаратів дигіталісу.
Прийом Енапрілу-Н з калій зберігаючи ми препаратами (спіронолактон, амілорид, тріамтерен) може підвищити концентрацію калію вкрові. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до +25 °С усухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Термін придатності – 3 роки.