ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
АСТИН
(ASTIN)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: atorvastatin; кальцієва сіль (βR,δR)-2-(n-фторфеніл)-β,δ-дигідрокси-5-ізопропіл-3-феніл-4-(фенілкарбомаіл) піроло-1-гептаноата;
основні фізико–хімічні властивості: коричнювато-помаранчового кольору, округлі, двоопуклі, вкриті оболонкою таблетки;
склад: 1 таблетка містить аторвастатину кальцію, що еквівалентно 10 мг або 20мг аторвастатину;
допоміжні речовини: кальцію карбонат, лактоза, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний, примелоза, тальк очищений, магнію стеарат, натрію гідро карбонат;
оболонка: гідроксипропілм етилцелюлоза, титанудіоксид, полі етиленгліколь 400, заліза оксид (жовтий), тальк очищений, заліза оксид (червоний).
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Гіполіпідемічні засоби. Препарати, що знижують концентрацію холестерину та три гліцеридів у сироватці крові. Інгібітори ГМГКоА-редуктази. Аторвастатин. Код АТС С 10А А 05.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Селективний конкурентний інгібітор (ГМГКоА-редуктази)3-гідрокси-3-метилглутарил коензим А-редуктази фермента, перетворюючого 3-гідрокси-3-метилглутарил коензим А у мевалонову кислоту, яка є попередником стеролів, включаючи холестерин. Аторвастатин знижує рівень холестерину і ліпопротеїдів у плазмі крові за рахунок пригнічення 3-гідрокси-3-метилглутарилкоензим А редуктази і синтезу холестерину у печінці, а також збільшення числа рецепторів ліпопротеїдів низької щільності на поверхні гепатоцитів, що призводить до посилення захоплення і катаболізму ліпопротеїдів низької щільності. Аторвастатин знижує рівень загального холестерину, ліпопротеїдів низької щільності, аполіпоротеїну В і три гліцеридів, викликає підвищення рівня холестерину ліпопротеїдів високої щільності та аполіпопротеїну А. Ці результати реєструються у пацієнтів з гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією ізмішаною гіперліпідемією, включаючи хворих з інсулінозалежним цукровим діабетом.
Фармакокінетика.
Аторвастатин приблизно на 80 % швидко всмоктується ушлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1 - 2 години. Хоча прийом їжі зменшує всмоктування аторвастатину, це не впливаєна його ефективність. Через інтенсивне перше коло метаболізму аторвастатин маєнизьку біодоступність – лише 12 %. Середній об’єм розподілу (Vd) аторовастатину становить 565 л. Більш ніж 98 % аторвастатину зв’язується збілками плазми. Аторвастатин не проходить крізь гематоенцефалічний бар’єр. Упечінці, він метаболізується до орто- та парагідроксильованих похідних і різних продуктів бета-окислення. Такі активні метаболіти відповідають приблизно 70% інгібіторної активності відносно ГМГ-КоА-редуктази. Препарат виводиться з жовчю після печінкової і/або поза печінкової біо трансформації. Препарат не піддається вираженій кишково-печінковій рециркуляції. Середній період напів виведенняаторвастатину становить близько 14 год. Інгібуюча активність відносно 3-гідрокси-3-метилглутарилкоензим А- редуктази триває близько 20-30 год завдяки наявності активних метаболітів.
Показання для застосування.
Гіперліпідемія.
Астин призначають у випадках, коли немає задовільної відповідної реакції організму лише на дієту та інші нефармакологічні заходи.
Астин знижує рівень загального холестерину, холестерину ліпопротеінів низької щільності, аполіпопротеїну В і три гліцеридіву сироватці крові пацієнтів, які страждають на первинну гіперліпідемію типу ІІаі ІІb, включаючи полігенну гіперхолестеринемію, гетерозиготну сімейнугіперхолестеринемію та змішану гіперліпідемію.
Астин також показаний для зниження підвищених рівнів загального холестерину, холестерину ліпопротеінів низької щільності тааполіпопротеїну В у пацієнтів із гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією.
Спосіб застосування та дози.
Перед лікуванням Астином, пацієнта слід перевести надієту з низьким вмістом ліпідів, і такої дієти слід додержуватись протягом терапії препаратом.
Рекомендована початкова доза Астину становить 1таблетка по 10 мг на добу. Можна збільшити добову дозу Астину до 80 мг залежно від бажаного ефекту. Дозу Астину слід приймати один раз за день, будь-коли протягом дня, але завжди в один і той самий час кожного дня. Астин можна приймати незалежно від прийому їжі. Ефект спостерігається через два тижні лікування, а максимальний – через чотири тижні. Тому, дозу можна змінювати лишечерез чотири тижні після прийому попередньої дози.
Первинна (гетерозиготна сімейна або полігенна) гіперхолестеринемія (тип ІІа) і змішана гіперліпідемія (тип ІІb)
Лікування починається з рекомендованої початкової дози, яку підвищують через чотири тижні залежно від реакції пацієнта. Максимальна добова доза становить 80 мг.
Гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія
Дорослі: діапазон доз – такий самий, як і при інших формах гіперліпідемії. Початкову дозу коригують залежно від стану захворювання. У більшості пацієнтів, які страждають на гомозиготну сімейнугіперхолестеринемію, оптимальний ефект спостерігається при прийомі добової дози 80 мг Астину. Астин використовується як допоміжна терапія при застосуванні інших засобів лікування (плазмафорез) або як основна терапія, якщо лікування іншими методами не можливе.
Немає потреби у зменшенні рекомендованих доз для пацієнтів похилого віку і для пацієнтів із порушенням функції нирок.
Побічна дія.
Найбільш розповсюдженими небажаними ефектами є шлунково-кишкові розлади (запор, нудота, метеоризм, біль у животі, диспепсія, діарея), головний біль, біль у м’язах, міалгія, порушення сну.
Можливе підвищення лабораторних значень трансаміназ (АЛТ, АСТ). Частота виникнення такого побічного ефекту залежить від дози і спостерігалася у пацієнтів, які приймали по 80 мг аторвастатину.
Найбільш серйозними побічними реакціями є міопатія, рабдоміоліз і гепато токсичність.
Інші небажані ефекти, що спостерігаються дуже рідко, такі: втрата апетиту, блювання, запаморочення, парестезія, периферична нейропатія, порушення свідомості, судоми м’язів, міозит, дерматоміозит, бульозний дерматоз, некролізепідермісу, шкірний висип, прурит, алопеція, жовтяниця, холестаз, гепатит, панкреатит, фарингіт, риніт, біль у грудях, тромбоцит опенія, гіпоглікемія, гіперглікемія, імпотенція та реакції гіпер чутливості (анафілактична реакція, висип на шкірі, артралгія).
Протипоказання
Астин протипоказаний при:
гіпер чутливості до будь-якого інгредієнта препарату,
захворюванні печінки в активній формі, підвищенні рівня трансаміназ у сироватці більше ніж у 3 рази,
захворюванні скелетних м’язів,
в періодвагітністі і лактації.
Передозування
До цього часу не повідомлялось про випадки передозування аторвастатину.
У разі передозування, необхідно вжити таких загальних заходів: підтримання життєвих функцій і запобігання подальшому всмоктуванню препарату (промивання шлунка, призначення активованого вугілля або проносних засобів). Гемодіаліз неефективний.
Особливості застосування.
Астин слід вживати обережно пацієнтам, які вживають значні кількості алкоголю або мають захворювання печінки в анамнезі.
Під час лікування Астином може спостерігатисьпідвищення активності ферментів печінки. Рекомендується відстежувати активність ферментів печінки перед початком лікування і регулярно протягом лікування. Якщо спостерігається перевищення нормальних рівнів АСТ і/або АЛТ більше ніж у трирази, лікування аторв астатином слід припинити.
Аторвастатин не рекомендований жінкам дітородного віку, які не використовують надійний засіб контрацепції. Якщо під час лікуванняАстином пацієнтка вирішить завагітніти, вона повинна припинити прийом препарату не пізніше ніж за місяць до запланованої вагітності.
Лікування аторв астатином може бути пов’язане з розвитком міопатії і може призвести до рабдоміолізу та порушення функції нирок. Ризик такого ускладнення підвищується при паралельному прийомі одного або кількох із таких лікарських продуктів: похідні фіброєвої кислоти, ніацин, циклоспорин, нефазодон, певні антибіотики, азолові антимікотичні засоби та інгібітори протеази ВІЛ. При наявності симптомів міопатії рекомендується визначити активність креатинкінази (КК) у сироватці. У разі значного патологічного підвищення активності КК, лікування слід припинити. На можливість підвищення активності КК у сироватці під час лікування Астином слід зважати при диференціальному діагнозі болю за грудниною.
З обережністю, лише у клінічно виправданих випадках, під регулярним контролем лабораторних показників можна призначати препарат особам похилого віку, хворим з нирковою недостатністю, тяжкими інфекційними захворюваннями, епілепсією, після перенесених травм та операцій.
Досвіду застосування препарату у дітей немає.
Вплив на здатність керувати автомобілем та використовувати технічні пристрої.
Немає повідомлень про вплив Астину на здатність керувати автомобілем та використовувати технічні пристрої.
Ваємодія з іншими лікарськими засобами.
При одночасному прийомі Астину з циклоспорином, антибіотиками (еритроміцином, кларитроміцином, хінупристин/далфопристином), інгібіторами протеаз (ампренавіром, індинавіром, ритонавіром), антимікотичнимизасобами (флуконазолом, кетоконазолом, ітраконазолом) або нефазодоном може спостерігатися підвищення рівня Астину у сироватці, що підвищує ризик міопатії, рабдоміолізу і порушення функції нирок. Всі вище зазначені препарати є інгібіторами ферменту CYP450 3А 4, який бере участь у метаболізмі Астину. Одночасне призначення Астину з похідними фіброєвої кислоти або ніацином може підвищити рівень Астину у сироватці.
Фенітоїн є індуктором CYP450 3А 4, тому його прийом разом з Астином може зменшити ефективність останнього. Одночасний прийом аторвастатинута антацидів (суспензія гідроксиду магнію і алюмінію) призводить до зниження рівнів аторвастатину в плазмі на 35%. Проте, це істотно не впливає на ефективність аторвастатину. При одночасному прийомі аторвастатину іколестиполу, рівні аторвастатину в плазмі зменшуються на 25 %, але терапевтичний ефект такої комбінації є більшим, ніж ефект прийому лишеаторвастатину.
У пацієнтів, які одночасно приймали по 80 мгаторвастатину і дигоксин, рівні дигоксину в плазмі підвищились приблизно на 20%. Пацієнти, які одночасно приймають Астин і дигоксин, повинні знаходитись піднаглядом лікаря.
Одночасний прийом Астину та пероральних контрацептивів (норетиндрон, етинілестрадіол) може призвести до підвищеного всмоктування контрацептивів і до підвищення їх рівня в плазмі.
Одночасний прийом аторвастатину та варфарину може посилити вплив останнього на параметри коагуляції крові. У клінічному дослідженні одночасне призначення цих двох препаратів привело до тимчасового зменшення протромбі нового часу протягом перших днів лікування. Через 15 днів лікування значення протромбі нового часу повернулись до рівнів, визначених перед початком лікування. Протягом перших днів лікування Астином з варфариномрекомендується відстежувати значення протромбі нового часу.
Вживання грейпфрутового соку під час лікуванняАстином може призвести до збільшення рівнів Астину в плазмі. Пацієнтам слід уникати вживання грейпфрутового соку під час лікування Астином. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до 25°С в сухому, недоступному для дітей місці. Термін придатності – 2 роки.
Смотрите также: Цены на Астин в аптеках