ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЕМЕТРОН
(EMETRON)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: ондансетрон;
основні фізико-хімічні властивості: двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, характерного жовтого кольору, діаметром близько 9 мм, із гравіруванням “8” на одному боці і “RG” - на іншому;
склад: 1 таблетка містить 8 мг ондансетрону (у виглядігідро хлориду дигідрату);
допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний безводний; магнію стеарат; тальк; крохмаль прежелатинова ний; целюлоза мікрокристалічна; крохмаль кукурудзяний; лактоза безводна, заліза оксид жовтий; титану діоксид; макрогол 6000; сепіфільм 003.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Проти блювотні засоби та засоби, що усувають нудоту.
Код АТС А 04АА 01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Ондансетрон євисоко селективним антагоністом рецепторів 5-НТ3 (серотоніну). Медикаменти цитостатичної хіміотерапії і радіотерапія можуть спричинити підвищення рівня серотоніну внаслідок подразнення слизової оболонки шлунка ітонкої кишки, що, у свою чергу, шляхом активації вагусних аферентих волокон, які містять рецептори 5-НТ3, викликає блювотний рефлекс.
Подразнення вагусних аферентних волокон може призвести до підвищення рівня серотоніну в area postrema, що знаходиться в нижній частині четвертого шлуночка мозку, а це також сприяє виникненню блювання внаслідок стимуляції 5-НТ 3-рецепторів. Ондансетрон гальмує появу блювотного рефлексу завдяки антагоністичній дії на рецептори 5-НТ3, які знаходяться на нейронах як центральної, так і периферичної нервової системи.
На цьому механізмі дії засновано попередження і лікування після операційних і спричинених цитостатичною терапією блювання інудоти.
Фармакокінетика. Ондансетрон при пероральному прийомі досягає максимуму концентрації в плазмі приблизно через 1,5 год, біодоступність препарату становить близько 60%, а зв’язування з білками плазми становить 70-76%.
Час напів виведення становить близько 3 год, у літніх хворих може досягати 5 год, а при тяжкому ураженні печінки - 15-32 год.
Показання до застосування. Попередження і лікування нудоти і блювання, спричинених цитостатичною хіміотерапією і радіотерапією, а також після операційних нудоти і блювання.
Спосіб застосування та дози.
Цитостатична терапія.
Дорослі. Дозування залежить від ступеня вираженостіблювотної реакції у відповідь на проведення цитостатичної терапії.
Добова доза, як правило, становить 8 - 32 мг виходячи з нижчезазначених критеріїв.
При хіміо- або радіотерапії, яка супроводжується виникненням блювання,
8 мг перорально за 1 – 2 год до початку терапії, потім 8 мг через 12 год від початку терапії.
При виборі дозування необхідно враховувати ступіньвираженості блювання.
У випадку вираженої блювотної реакції при проведенні хіміотерапії ефективність ондансетрону може бути збільшена шляхом одноразовоговнутрішньо венного введення глюкокортикоїдів (наприклад 20 мг дексаметазонуфосфорнокислої натрієвої солі на початку хіміотерапії).
Для попередження блювання, що виникає після перших 24 год від початку хіміо- або радіотерапії, як при сильній, так і при менш вираженій блювотній реакції рекомендується застосовувати 8 мг два рази на добуперорально (2 рази по 1 таблетці) протягом 5 днів.
Діти. Дітям старше 4 років препарат призначають удозі 5 мг/м2 поверхні тіла внутрішньо венно, безпосередньо перед початком хіміотерапії, потім через 12 год – 4 мг перорально; рекомендується продовжити лікування в дозі 4 мг два рази на добу перорально протягом 5 днів.
Для попередження після операційних нудоти і блювання дорослим разову пероральну дозу 16 мг призначають за 1 год до початку анестезії.
Хворі похилого віку. Зміни дозування препарату непотрібно.
Хворі з ураженням нирок і печінки. При ураженні нирок змінювати звичайну добову дозу і частоту введення препарату не потрібно.
При ураженні печінки значно зменшується кліренсондансетрону, причому збільшується час напів виведення його з плазми, тому дозу необхідно знизити до мінімальної – 8 мг на добу.
Побічна дія. Головний біль, гіперемія, відчуття жару, запор, іноді - безсимптомне минуще підвищення рівня амінотрансфер аз. У поодиноких випадках спостерігалися реакції гіпер чутливості (включаючи й анафілаксію); кашель, пронос, спонтанні рухові розлади і напади судом, біль у грудній клітці, аритмія, брадикардія, артеріальна гіпотензія, гикавка.
Протипоказання. Гіпер чутливість до будь-якого компонента препарату, лактація.
Передозування. Досвід недостатній, лікування - симптоматичне.
Особливості застосування. У деяких пацієнтів, що маютьгіпер чутливість до інших високоселективнх антагоністів рецепторів 5-НТ3(серотоніну), відмічалася реакція гіпер чутливості і до ондансетрону. Ондансетрон збільшує час проходження через товсту кишку, тому за хворими зознаками під гострої непрохідності кишечнику після застосування препарату потрібно особливе спостереження. Дані про тератогенність у людини відсутні, тому під час вагітності (особливо в першому триместрі) застосування препарату не допускається або можливо тільки за умови ретельного зважування користі/ризику. Ондансетрон виділяється з материнським молоком, тому під час застосування препарату необхідно припинити годування груддю.
Відносно попередження і лікування після операційнихнудоти і блювання у дітей до 2 років достатнього досвіду немає.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Ондансетрон метаболізується ферментною системою – цитохром Р450 печінки, тому ферментативні індуктори або інгібітори можуть змінювати його кліренс і час напів виведення препарату.
Необхідна обережність при застосуванні разом:
- з індукторами ферментів (барбітурати, карбамазепін, каризопродол, глютетимід, гризеофульвін, закис азоту, папаверин, фенілбутазон, фенітоїн (ймовірно й інші гідантоїни), піримідон, рифампіцин, тол бутамід);
- з інгібіторами ферментів (алопуринол, макролідні антибіотики, антидепресанти – інгібітори МАО, хлорамфенікол, циметидин, контрацептиви, що містять естрогени, дилтіазем, дисульфірам, вальпроєвакислота, дивальпроат натрію, еритроміцин, флюконазол, фторохінолони, ізоніазид, кетоконазол, лов астатин, метронідазол, омепразол, пропранолол, хінідин, хінін, верапаміл).
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі 15-30°С. Источник
Термін придатності – 3 роки.