ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЕНАЛАПРИЛ
(ENALAPRILUM)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: enalapril;I-[N-[S]-1-карбокси-3-феніл пропіл]-L-аланіл-L-пролін-I-етиловий ефір;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору, зриcкою та фаскою;
склад: 1 таблетка містить еналаприлу малеату 0,01 г;
допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, полівінілпіролідоннизь комолекулярний, магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту.
Еналаприл. Код АТС СО 9А А 02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Антигіпертензивний, судинорозширювальний, кардіопротекторний засіб. Еналаприлу малеат єфармакологічно неактивною сполукою. В організмі утворюється його активний метаболіт – еналаприлат – конкурентний інгібітор ангіотензинперетворюючого ферменту, який знижує швидкість перетворення ангіотензину I у потужний ендогеннийвазопресорний агент – ангіотензин II, зменшує концентрацію в крові ангіотензинуII і альдостерону, підвищує рівень реніну і ендотеліального релаксуючогофактора, перешкоджає розпаду брадикініну, пригнічує пресорну (симпатоадреналову) та активує депресорні (калікреїн-кінінову тапростагландинову) системи організму. У результаті поступово знижується артеріальний тиск без зміни частоти серцевих скорочень, зменшуються загальний периферичний опір судин, після- і перед навантаження на серце, тиск у правому передсерді та у малому колі кровообігу, тиск заклинювання в легеневих капілярах. Еналаприлат викликає регресію гіпертрофії лівого шлуночка, покращує кровопостачання міокарда, зменшує вираженість негативних явищ, пов’язаних ізпостінфарктним ре моделюванням міокарда.
Еналаприл збільшує нирковий кровообіг, уповільнює розвиток діабетичної нефропатії. Еналаприл не впливає на нормальну швидкістьклуб очкової фільтрації, але збільшує її у хворих з попередньою швидкістюклуб очкової фільтрації меншою за 80 мл/хв. Не впливає на метаболізм глюкози, ліпопротеїнів і на статеву функцію.
Фармакокінетика. Незалежно від прийому їжі близько 60% дози швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту. В печінці еналаприл підлягає біо трансформаціїз утворенням еналаприлату, максимальна концентрація в крові якого реєструється через 3–4 години. Еналаприлат легко проникає крізь гістогематичні бар’єри, проникає крізь плаценту. Період напів виведення еналаприлату – близько 11 годин. Зв’язування еналаприлату з білками плазми – 50–60%. Екскретується переважно нирками (20% – у вигляді еналаприлу, 40% – у вигляді еналаприлату), 33% виводиться кишечником (6% – у вигляді еналаприлу, 27% – у виглядіеналаприлату).
Ефективність еналаприлату не залежить від віку та статі хворого. При нирковій недостатності еналаприлат накопи чується в організмі, при недостатності функції печінки різко порушується перетворення еналаприлу в еналаприлат.
Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія; хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії).
Спосіб застосування та дози. Призначають дорослим незалежно від прийому їжі. Початкова доза звичайно становить 5 мг (1/2таблетки), для хворих з тяжкою застійною серцевою недостатністю – 2,5 мг (1/4 таблетки)1 раз на добу. За необхідності разову дозу поступово збільшують до 20 мг (2таблетки) 1–2 рази на добу. Підтримуюча доза визначається індивідуально. Максимальна добова доза при добрій переносимості не перевищує 40 мг одноразово або в 2 прийоми.
Побічна дія. З боку центральної та периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, відчуття втоми, астенія; дуже рідко при використанні високих доз – депресія, розлади сну, нервозність, порушення рівноваги, парестезії, шум у вухах.
З боку серцево-судинної системи: гіпотензія, ортостатичні реакції, тахікардія, непритомність, аритмії, болі у ділянці серця, дуже рідко – при використанні високих доз – припливи.
З боку системи травлення: нудота, рідко – сухість у роті, порушення смакових відчуттів, гастралгії, блювання, діарея, запор, холестаз, гепатит, підвищення рівня білірубіну, печінкових трансаміназ у сироватці крові, панкреатит, дуже рідко при використанні високих доз – глосит, стоматит.
З боку обміну речовин: гіперкаліємія, дуже рідко – гіпонатріємія.
З боку системи кровотворення: рідко – анемія, нейтропенія, у пацієнтів з ауто імунними захворюваннями – агранулоцит оз.
З боку сечовидільної системи: рідко – порушення функції нирок, ниркова недостатність, підвищення рівня креатині ну, сечовини в сироватці крові, протеїнурія.
З боку системи дихання: сухий кашель, дуже рідко – бронхоспазм.
З боку репродуктивної системи: дуже рідко при використанні високих доз– імпотенція.
Дерматологічні реакції: дуже рідко при використанні високих доз – випадання волосся.
Алергічні реакції: рідко – шкірний висип, набряк Квінке, ангіо невротичний набряк.
Інші: рідко – м’язові судоми, міалгії, артралгії, серозит, васкуліт, лімфаденопатія.
У хворих із значним однобічним стенозом або оклюзією ниркової артерії спостерігається парадоксальне підвищення артеріального тиску.
Протипоказання. Гіпер чутливість до інгібіторівангіотензинперетворюючого ферменту, ангіо невротичний набряк в анамнезі, двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз ниркової артерії єдиної нирки, стан після пересадки нирки, порфірія, гіперкаліємія, вагітність, годування груддю, дитячий вік.
Передозування. Симптоми: артеріальна гіпотензія, нудота, аритмія, слабкість.
Лікування: наявність вираженої гіпотензії потребує відміни препарату і проведення симптоматичної терапії. Хворого слід укласти в положення з піднесеною нижньою частиною тіла, промити шлунок, застосувати активоване вугілля та сольовий розчин внутрішньо. За необхідності ввести внутрішньо веннорозчин натрію хлориду 0,9% ізотонічного, у тяжких випадках показана інфузіярозчину ангіотензину II. Еналаприл може бути видалений із системної циркуляції за допомогою гемодіалізу. Не рекомендується застосування діалізних мембран АN69через ризик розвитку анафілактоїдних реакцій.
Особливості застосування. Еналаприл у перші години після прийому першої дозиможе спричинити артеріальну гіпотензію, особливо на фоні зниженого об’ємуциркулюючої крові при великих оперативних втручаннях, терапії діуретиками, дієти з обмеженим споживанням солі, при проведенні діалізу, при діареї іблюванні. Після прийому першої дози слід контролю вати протягом перших 3 годинстан хворого з проведенням тонометрії. Тимчасова артеріальна гіпотензія не є протипоказанням для лікування Еналаприлом: після корекції рівня артеріального тиску та об’єму циркулюючої крові наступні дози препарату звичайно добре переносяться. При тривалій симптоматичній гіпотензії слід знизити дозу препарату або відмінити його.
Дозу Еналаприлу слід підбирати з урахуванням кліренсу креатині ну: якщовін перевищує 30 мл/хв, Еналаприл призначають у початковій добовій дозі 5 мг, якщо кліренс креатині ну нижче 30 мл/хв, то початкова доза Еналаприлу становить 2,5 мг/добу. У хворих з тяжкою формою серцевої недостатності, особливо за наявності порушень функції нирок, застосування Еналаприлу або одночасне призначення його з діуретиками може спричинити артеріальну гіпотензію з підвищенням вмісту сечовини і креатині ну в крові. У цих випадках лікуванняЕналаприлом слід проводити під контролем лікаря, починаючи з дози 2,5 мг/добу і поступово збільшуючи дозу під контролем артеріального тиску.
З обережністю слід призначати Еналаприл хворим на ішемічну хворобу серця за наявності захворювань судин мозку і обструкції вихідного тракту лівого шлуночка, у яких різке зниження артеріального тиску може призвести до розвитку інсульту або інфаркту міокарда. Не рекомендується призначення Еналаприлу хворим, які перебувають нагемодіалізі з використанням діалізних мембран АN69 через ризик розвитку анафілактичних реакцій.
При серцевій недостатності, діабетичній нефропатії, а також пацієнтам похилого віку лікування Еналаприломслід починати з мінімальної дози 2,5 мг/добу з подальшою її корекцією під контролем артеріального тиску.
Наявність в анамнезі хворого показань на випадкиангіо невротичного набряку визнається підвищеним ризиком його розвитку при лікуванні Еналаприлом. Звичайно набряк зникає без спеціального лікування після відміни препарату; позитивний ефект чинять антигістамінні препарати. У випадку локалізації набряку в ділянці язика або гортані слід швидко ввести підшкірно розчин адреналіну 1:1000 (0,3–0,5 мл).
При тривалому лікуванні Еналаприлом необхідно періодично контролю вати картину периферичної крові, вміст калію, рівень креатині ну в крові.
Перед дослідженням функції пара щитовидних залоз Еналаприл слід відмінити.
Необхідна обережність при роботі з транспортними засобами або такій роботі, яка потребує підвищеної уваги, тому що можливе запаморочення, особливо на початку лікування.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Потенціювання ефекту спостерігається при одночасному прийомі Еналаприлу із сечогінними і гіпотензивними засобами, опіоїдними аналгетиками, нітратами, засобами для наркозу і вживанні алкоголю. При застосуванні з ті азидними діуретиками зменшується вираженість симптомівгіпокаліємії, індукованої діуретиком. Застосування Еналаприлу ікалій зберігаючих діуретиків (спіронолактону, триамтерену, амілориду), харчових добавок і препаратів, які містять калій, особливо хворими з порушеними функціями нирок, може призвести до гіперкаліємії. Еналаприл може зменшувати кліренс літію в крові та скорочувати період напів виведення теофіліну. Циметидинпідвищує період напів виведення еналаприлату.
Антацидні засоби погіршують абсорбцію інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту. Індометацин зменшує їх антигіпертензивний ефект, збільшує ризик розвитку гіперкаліємії. При одночасному прийомі Еналаприлу з алопуринолом, новокаїн амідом збільшується ризик розвитку нейтропенії, синдромуСтівенса–Джонсона.
У пацієнтів із нестабільною функцією нирок, які отримують не стероїдні протизапальні засоби, після початку застосування Еналаприлу можливе зниження їх ефекту і подальше погіршання функції нирок. При одночасному застосуванні з імунодепресантамизростає ризик пригнічу вального впливу на кістковий мозок.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі від +15 до +25°С. Источник
Термін придатності – 3 роки.