ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

бупівакаїн спінал агетан

(bupivacaine for spinalanaesthesia AGUETTANT)

Загальна характеристика:

міжнародна назва: bupivacaine;

основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин;

склад: 1 мл розчину містить бупівакаїну гідро хлориду моногідрату 5 мг;

допоміжні речовини: глюкози моногідрат, натрію гідроксид , вода дляін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Препарати для місцевої анестезії. Код АТС N01B B01.

Фармакологічні властивості. Бупівакаїн належить до групи амідних анестетик івтривалої дії.

  При застосуванні препарату для спинальної анестезії сенсорна блокада розпочинається через 5 хв та досягає максимуму через 20 хв після введення розчину.

Тривалість сенсорної та рухової блокад залежить від вихідного положення пацієнта та введеної дози препарату. Так, при дозі 3 мл, введеній хворому в положенні сидячи протягом 2 хв, тривалість блокади при Th10 - Th12 становить від 2 до 2,5 год. Рухова блокада посилюється паралельно з сенсорною блокадою. Розслаблення абдомінальних м’язів триває приблизно 1 годину, м’язів нижніх кінцівок - від 2 до 2,5 год (залежно від вихідного положення пацієнта та дози препарату).

Після спинального введення та внаслідок застосування низької дози концентрація Бупівакаїну в крові дуже низька. Максимальна концентрація в плазмі становить менше 0,1 мкг/мл; вона досягається між 60 та 120 хв після введення.

Для Бупівакаїну характерні високі ступені розчинності у ліпідах тазв’язування з протеїнами (95 %).

Бупівакаїн майже повністю метаболізується в печінці .

Майже вся введена доза Бупівакаїну виводиться у формі метаболітів. Приблизно від 5% до 10% препарату екскретується з сечею в активній формі. Період напівелімінації становить 3,5 год.

При вагітності спостерігається транс плацентарне перенесення препарату: відношення концентрації Бупівакаїну в крові плода до концентрації в крові матері становить приблизно 1:3.

Як і інші місцеві анестетики, Бупівакаїн в невеликій кількості потрапляє у грудне молоко.

Показання для застосування. Спинномозкова (субарахноїдальна) анестезія перед проведенням хірургічних операцій, що потребують такого виду анестезії: операції на нижніх кінцівках, урологічні операції з ендоскопією або лапаротомією, гінекологічні операції, кесарів розтин, під пупкова хірургія черевної порожнини; ортопедичні та травматологічні операції.

Спосіб застосування та дози

Спинальнуанестезію зазвичай виконують при положенні хворого сидячи прямо або лежачи набоку. Поки чиста цереброспинальна рiдина не буде витiкати зi спинальної голки iне буде визначена при її аспірацiї - розчин не вводять.

Середня дозаБупівакаїну для спинномозкової анестезії становить 3 мл, розчин вводять одноразово, без повітряних бульбашок. Кількість препарату, що вводиться, можебути зменшена (до 2 - 2,5 мл) або збільшена (до 3,5 - 4 мл) відповідно до комплекції пацієнта та особливо залежно від бажаної тривалостї сенсорної блокади на рівні, достатньому для проведення операції, а також від бажаного ступеня рухової блокади.

Доза Бупівакаїнупри спинальній анестезії не повинна перевищувати 20 мг.

На розподілБупівакаїну в спинальній рідині впливає положення пацієнта. Блокада сакральної ділянки досягається, якщо ін’єкцію проводять пацієнту в положенні сидячи та він продовжує сидіти ще протягом 10 хв після процедури. Коли введення препарату проводять в положенні лежачи на боку, Бупівакаїн при спинальній анестезії може, залежно від кута нахилу хребта, розповсюджуватися у головному або каудальному напрямках

Побічна дія. Побічні ефекти спостерiгаються рiдко, вірогідність їх виникнення збільшується якщо застосовуються неадекватнi дози та недотримується технiка введення препарату. До побічних ефектів належать симптоми, пов’язані зі спинальною анестезією, зокрема головний біль, що виникає переважноу молодих людей та в більшості випадків запобiгається завдяки застосуванню голки розміру 25 G.

Випадковевнутрішньо венне введення Бупівакаїну (помірна доза, що визначається об’ємомампули) може спричинити розвиток токсичних ефектів:

з боку центральної нервової системи – занепокоєння, тривожність, збудження, позіхання, тремор, відчуття страху, ністагм, логорея (базікання), головний біль, нудота, дзвін у вухах;

з боку серцево-судинної системи – погiршення скорочувальноï функцiï міокарда, артеріальна гіпотензія.

Імовірність зазначених ризиків потребує постійного моніторингу відносно будь-яких ускладнень - судом, порушень провідності тощо.

Протипоказання. Бупівакаїн протипоказаний:

- при індивідуальній непереносимості будь-якого з компонентів препарату;

- для внутрішньо венної анестезії;

- особам з протипоказаннями для спинальної анестезії.

Передозування. Значне передозування Бупівакаїну при спинальнійанестезії може призвести до гіпотензії та пригнічення дихання, спричинених загальною спинальною анестезією, що потребує екстренної допомоги длявідновлення дихання та циркуляції крові.

Особливості застосування. Препарат застосовується вумовах стаціонару. Бупівакаїн мають право вводити лише анестезіологи, абодосвічений персонал, ознайомлений із застосуванням та дією препарату.

Використання Бупівакаїну при спинальній анестезії потребує:

виключити можливість внутрішньо судинного введення препарату;

вжити необхідних застережних заходiв, пов’язаних зі спинальноюанестезією;

мати усе необхідне реанімаційне обладнання для стану після анестезії, включаючи обладнання для моніторингу кров’яного тиску, запису кардіограм (абокардіоскопії) та апарат штучного дихання;

мати необхідний набір проти судомних засобів (бензодіазепіни, тіопентал), міо релаксанти (бензодіазепіни), атропін та вазопресорні препарати;

забезпечити вільний доступ до вен.

Оскільки існує потенціальний ризик надмірної спинальної блокади, доза препарату повинна бути зменшена у літніх пацієнтів, а також у жінок, якiгодують груддю, та вагітних.

Слід враховувати можливість церві кального розповсюдження блокади у разі, якщо пацієнт надто довго перебуває в положенні Тренделенбурга.

У пацієнтів: із серцево-судинними захворюваннями , з печінковою недостатністю, препарат слід застосовувати з надзвичайною обережністю.

Питання щодо призначення препарату вагітним жінкам доцільно вирішувати індивідуально з урахуванням співвідношення необхідності лікування для жінки та потенційної небезпечності препарату для плода.

Гіпоксія, гіперкаліємія, ацидоз, ниркова недостатність, у пацієнтів, потребує корекції доз.

У період застосування препарату пацієнту слід утримуватися від керування транспортними засобами та виконання іншої роботи, яка потребуєшвидких психічних і рухових реакцій.

Рекомендовано застосовувати розчин при температурі приблизно 20° С, оскільки введення розчинів нижчої температури може бути болісним.

Спортсменiв обох статей слід повідомити, щоБупівакаїн містить активну речовину, яка може дати позитивну реакцію в тестаханти допінгового контролю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Бупівакаїн слід застосовувати з обережністю для місцевої анестезії у пацієнтів, які лікуються анти аритмічними засобами або іншими місцевими анестетиками , через можливість сумації токсичних ефектів. При одночасному застосуванні з барбiтуратами можливе зменшення концентраціїБупівакаїну в крові.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці прикiмнатнiй температурі, в оригiнальнiй упаковці.

Термін придатності – 3 роки. Источник

Не можна застосовувати препарат після дати, зазначеної на упаковці.