IНСТРУКЦIЯ
для медичного застосування препарату
НІТРО-МІК™
(NITRO-MIK)
Загальна характеристика:
мiжнародна та хімічна назви:Гліцерил тринітрат; (1,2,3-пропантріол тринітрат);
основнi фiзико-хiмiчнівластивостi: безбарвна прозора рідина;
склад: 1 мл розчину НІТРО-МІКтм(концентрат нітрогліцерину для інфузій 1 мг/мл) містить нітрогліцерину - 1 мг;
допоміжні речовини: вода для ін’єкцій, натрію хлорид, дигидрофосфат калію.
1 мл розчину НІТРО-МІКтм(концентрат нітрогліцерину для інфузій 10 мг/мл) містить нітрогліцерину - 10мг;
допоміжні речовини: спирт етиловий.
Форма выпуску.
Концентрат нітрогліцерину дляінфузій 1 мг/мл та 10 мг/мл.
Фармакологічна група. Засоби, що впливають насерцево-судинну систему.
Вазодилататори, що застосовуються в кардіології. Органічні нітрати. АТС С 01D A02.
Фармакологічні властивості. Нітрогліцерин являє собою органічний нітрат, вазодилататор, механізм дії якого опосередкований ендотелієм і грунтується на відщепленні молекули NO. Таким чином, Нітрогліцерин розширює периферичні та коронарні судини, збільшує коронарний кровообіг, поліпшує кровопостачання міокарда. Нітрогліцерин оптимізує роботу серця, викликаючи зменшення перед- та пост навантаження, збільшення ударного об¢ єму, зниження діастолічного та кінцевого систолічного опору, зменшення напруження міокарда та роботи серця під впливом Нітрогліцерину, сприяє зменшенню споживання міокардом кисню. Крім того, Нітрогліцерин впливає на біохімічні процеси в міокарді; він бере участь вобміні біогенних амінів, зокрема сприяє вивільненню катехоламінів у серці. Нітрогліцерин викликає позитивний інотропний ефект (збільшення ЧСС та сили серцевих скорочень), що є результатом його симпатоміметичної дії.
Фармакокінетика. Відрізняється значними індивідуальними коливаннями, що обумовлені великим обсягом розподілу, значним розходженням концентрацій у стінках артерій і вен, гідролізом у крові та ін. Ефект розвивається через 1-2 хвилини після початку інфузій, зберігається 3-5 хвилин. Обсяг розподілу – 3,3 ±½ л/кг при концентрації в сироватці 50-500 мкг/л. 60 % нітрогліцерину зв'язуєтьсяз білками плазми крові. Кліренс при тривалій інфузії становить 230 ± 9 мл/хв на 1 кг маси тіла. Метаболізується переважно в печінці за участю глутатіонзалежної редуктази. Крімцього, у крові відбувається спонтанний гідроліз нітрогліцерину. Метаболіти переважно водорозчинні, кон’югуються з глюкуроновою кислотою і екскретуються зсечею та жовчю. У ентерогепатичну рециркуляцію не включається.
Показання для застосування. Гострий інфаркт міокарда, гостра лівошлуночкова недостатність, у тому числі при інфаркті міокарда, нестабільна стенокардія, стенокардія Принц метала, контрольована гіпотензія.
Спосіб застосування та дози. При призначенні препарат услід враховувати переносимість хворими нітрогліцерину і відповідно підбирати дозу, контролюючи самопочуття хворого, пульс та артеріальний тиск, особливо при максимальній разовій або добовій дозах.
Лікування нітрогліцерином, призначеним для внутрішньо венного крапельного введення, здійснюють шляхом індивідуального підбору швидкості його введення.
Концентрат нітрогліцерину 10 мг/мл для внутрішньо веннго введення розводять в ізотонічному розчині натрію хлориду до концентрації, що дорівнює 0,01%. Цей розчин містить 100 мкг (0,1 мг) нітрогліцерину в 1 мл.
Для готування розчину нітрогліцерину для инфузий з концентрацією 0,01 % (100 мг/мл) необхідно:
а) 10 мл концентрату нітрогліцерину для інфузій 1 мг/мл «Нітро-Міктм» розвести в ізотонічному розчині до об‘єму 100 мл.
б) 1 мл концентрату нітрогліцерину для інфузій 10 мг/мл «Нитро-Миктм» розвести в ізотонічному розчині до об‘єму 100 мл.
Таблиця розрахунку дози:
| Розчин 0,01 % Нітро-Мік для інфузій (100 мг/мл)
| Дозування
|
| Швидкість інфузії
|
|
| мл/година
| краплі/хв
| мг/година
|
| 10
| 3-4
| 1
|
| 20
| 7
| 2
|
| 30
| 10
| 3
|
| 40
| 13
| 4
|
| 50
| 17
| 5
|
| 60
| 20
| 6
|
| 70
| 23
| 7
|
| 80
| 27
| 8
|
| 90
| 30
| 9
|
| 100
| 33
| 10
|
Початкова швидкість введення 0,01% розчину нітрогліцерину дорівнює 25 мкг за хвилину (1 мл 0,01% розчину за 4 хвилини). Швидкість введення регулюється залежно від ефекту іреакції артеріального тиску, який може знизитися на 10-25% від початкового, алене повинен бути нижчим 90 мм рт. ст. (систолічний тиск). При відсутності ефектуі допустимому рівні артеріального тиску швидкість введення підвищують на 25 мкгза 1 хвилину (1 мл 0,01% розчину за 4 хвилини) кожні 15-20 хвилин. Тобто після першого підвищення швидкості введення хворий одержує 2 мл 0,01% розчину нітрогліцерину за 4 хвилини, потім 3 мл – за 4 хвилини і далі 4 мл за 4хвилини. Для досягнення оптимального ефекту швидкість введення 0,01% розчину нітрогліцерину звичайно не перевищує 100 мкг за хвилину (1 мл розчину за 1хвилину). При відсутності ефекту від менших доз і допустимому рівні артеріального тиску швидкість введення 0,01% розчину нітрогліцерину може досягати 300-400 мкг за 1 хвилину (3-4 мл 0,01% розчину за 1 хвилину). Подальше збільшення швидкості недоцільне. Тривалість інфузії визначається клінічними показниками і може становити 2-3 доби. Нітрогліцерин для внутрішньо венного введення при необхідності може вводитися повторно під контролем артеріального тиску через будь-які проміжки часу.
Побічна дія. Можливі головний біль, запаморочення, відчуття жару, слабкість, падіння артеріального тиску за типом ортостатичногоколапсу (найбільш виражене у вертикальному положенні). Надмірне падіння артеріального тиску (нижче 90 мм рт. ст.) при внутрішньо венному введенні нітрогліцерину вимагає відміни препарату. При цьому необхідно опустити головний кінець ліжка і трохи підняти ноги хворого. Артеріальний тиск, як правило, нормалізується протягом 15-20 хвилин після припинення введення нітрогліцерину, після чого можлива повторна інфузія з відповідною корекцією швидкості введення препарату. Для корекції артеріального тиску можна застосовувати мезатон. Для профілактики небажаної гіпотензії слід індивідуально і методично правильно, яксказано вище, підбирати швидкість введення препарату. Зниження рівня артеріального тиску може спостерігатися не тільки при підборі швидкості введення нітрогліцерину, а й пізніше – на фоні тиску, який стабілізувався початково. Тому контроль артеріального тиску потрібно проводити не рідше 3-4разів за 1 годину протягом всього часу інфузії нітрогліцерину.
Протипоказання. Крововиливи у мозок, підвищений внутрішньо черепний тиск, виражена артеріальна гіпотензія (систолічний АТ нижче 95 мм рт. ст.), індивідуальна непереносимість, закрито кутова форма глаукоми, гостра судинна недостатність (шок, колапс), кардіогенний шок (при неможливості корекції кінцево-діастолічного тиску лівого шлуночка за допомогоювнутрішньо аортальної контра пульсації чи застосування препаратів з позитивноюінотропною дією).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Системи для інфузій, виготовлені з полівінілхлориду чи поліуретану, абсорбують препарат, що вимагає підвищення його дози. Не вступають у взаємодію з препаратом вироби з поліетилену, поліпропілену, політетрафторетилену і скла. Нітрогліцерин послабляє дію гепарину при одночасному застосуванні. Гіпотензивну дію препарату потенціюють іншівазодилататори, гіпотензивні препарати, антагоністи кальцію, циклічні антидепресанти, інгібітори МАО та алкоголь. Нітрогліцерин підсилюєметгемоглобін утворення у комбінації з іншими препаратами, що викликають утворення метгемоглобіну. При одночасному призначенні Нітрогліцерину ідигідроерготаміну концентрація останнього в крові може підвищуватися, що ведедо посилення його гіпотензивної дії.
Передозування. Надмірну артеріальнугіпотензію можна усунути шляхом зниження швидкості інфузії препарату чи припинення його введення. Фармакологічні ефекти нітрогліцерину зберіга-ютьсяпротягом 5-10 хвилин після припинення інфузій. Якщо припинення інфузії не приносить бажаного ефекту, хворого слід покласти в горизонтальне положення зопущеним головним кінцем ліжка; у важких випадках показане застосування вазоконстриктор них засобів, допаміну. При метгемоглобінемії внутрішньо венновводять 0,1-0,15 мл 1 % розчину метиленового синього на 1 кг маси тіла.
Особливості застосування. При постійному застосуванні нітратів до них може розвиватися толерантність. Нітрогліцерин абсорбується пластичними матеріалами, тому розчин готують у тарі зі скла.
Вагітність та період лактації.
У період вагітності і годування груддю застосовують тільки за суворими показниками. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігають у прохолодному, захищеному від світла місці, недоступному для дітей, подалі від вогню. СписокБ. Термін зберігання – 2 роки.