І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

 ГІНІПРАЛ

( GYNIPRAL)

 Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: hexoprenaline;

 N,N – біс[2-(3’,4’-дигідроксифеніл)-2-гідроксіетил]-гексаметилендіамін сульфат;

основні фізико-хімічні властивості: білого кольору, круглі, двоопуклі таблетки;

склад: 1 таблетка містить 0,5 мг гексопреналіну сульфату;

допоміжні речовини: магнію стеарат, тальк, крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат, коповідон, динатрію едетату дигідрат, гліцеролупальмітостеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Засоби для застосування у гінекології. Симпатоміметики, що пригнічують скорочувальну активність матки.

Код АТС G02СА 05.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Гініпрал є селективним бета-2-симпатоміметиком, що розслаблює мускулатуру матки. Під впливом Гініпралузменшується частота та інтенсивність скорочень матки. Препарат пригнічує спонтанні, а також спричинені окситоцином пологові перейми; під час пологів нормалізує вкрай сильні або нерегулярні перейми. Під дією Гініпралу передчасні перейми у більшості випадків припиняються, що дозволяє продовжити вагітність до нормального терміну пологів. За рахунок своєї бета-2-селективності Гініпралсправляє незначну дію на серцеву діяльність і кровотік вагітної та плоду.

Фармакокінетика. Препарат складається з двох катехоламіновихгруп, які в організмі людини проходять процес метилування за рахуноккатехоламін-О-метилтрансфер ази. Якщо дія ізопреналіну майже повністю припиняється при введенні однієї метилової групи, гексопреналін стає біологічно неактивним тільки у випадку метилування обох своїх катехоламінових груп. Ця властивість, а також висока здатність Гініпралу адгезувати на поверхні вважаються причиною його довго тривалої дії.

При застосуванні гексопреналіну протягом перших 4 годин 80% активних речовин виділяється із сечею у незміненому вигляді, тобто у вигляді вільногогексопреналіну та монометилдеоівату. Після цього підвищується екскреціядиметилдеривату і споріднених сполук (глюкуроніду і сульфату). Невелика частина виділяється з жовчю у формі складних метаболітів.

Показання для застосування.

Загроза передчасних пологів (у першу чергу – як продовження ін фузійноїтерапії).

Спосіб застосування та дози.

Перорально.

Таблетки слід запивати великою кількістю води.

За 1-2 години до припинення інфузії Гініпралу розпочати прийом таблеток. Приймати спочатку по 1 таблетці кожні 3 години, потім – кожні 4-6годин (від 4 до 8 таблеток на добу).

Побічна дія.

Звичайно Гініпрал добре переноситься хворими.

Під час прийому Гініпралу можуть розвинутися запаморочення, легкий тремор пальців, тривожність, підсилене потовиділення, тахікардія, головний біль, нудота, блювання.

Були зафіксовані поодинокі випадки порушення ритму серця (шлуночковаекстрасистолія), кардіалгії, утруднення дихання. Ці симптоми швидко минають після припинення застосування препарату.

Рівень цукру в крові, особливо при діабеті, підвищується за рахунокглікогенлітичної дії препарату.

Діурез знижується, особливо на початковій стадії лікування. У пацієнток зі схильністю до затримки рідини у тканинах це може призвести до виникнення набряків.

Під час лікування препаратом Гініпрал може знизитись інтенсивність перистальтики кишечнику (необхідно звернути увагу на регулярність випорожнення).

У новонароджених можуть виникати гіпоглікемія і ацидоз, бронхоспазм, анафілактичний шок.

Протипоказання.

· Гіпер чутливість до компонентів препарату;

· тиреотоксикоз;

· серцево-судинні захворювання, особливо порушення серцевого ритму, що перебігають з тахікардією, міокардит, порок мі трального клапана і аортальний стеноз;

· ішемічна хвороба серця;

· артеріальна гіпертензія;

· тяжкі захворювання печінки та нирок;

· закрито кутова глаукома;

· маткові кровотечі, передчасне відшарування плаценти;

· внутрішньо маткові інфекції;

· вагітність ( І триместр);

· період лактації.

Передозування.

Симптоми: тривожність, тремор, підсилене потовиділення, значна тахікардія, аритмія, головний біль, кардіалгія, зниження артеріального тиску, задишка. Лікування: застосування антагоністів Гініпралу – неселективних бета-адреноблокаторів, які повністю нейтралізують дію Гініпралу.

Особливості застосування.

Під час лікування під контролем лікаря повинні постійно бути артеріальний тиск, пульс і серцева діяльність.

У хворих на цукровий діабет необхідно постійно контролю вати рівень цукру в крові.

Під впливом Гініпралузменшується діурез, тому слід уважно спостерігати за симптомами, що відображають затримку рідини в організмі (наприклад: набряки, утруднене дихання). Особливе значення це має у випадку одночасного прийому кортикостероїдів або при захворюваннях нирок.

У процесі токолітичноголікування необхідно контролю вати звільнення кишечнику.

Необхідно зменшити прийом рідини та солі.

При тривалому лікуванні необхідно контролю вати стан фетоплацентарного комплексу. У випадку, коли розрив навколоплідної оболонки вже відбувся та зів матки розкрит більше, ніж на 2 – 3см, шанси на успіх токолітичного лікування незначні.

За необхідності проведення оперативного втручання слід поінформувати анестезіолога про терапію Гініпралом.

Необхідно обов’язкововраховувати прийом будь-яких інших препаратів при призначенні терапіїГініпралом.

Кава та чай можуть підсилити побічні ефекти Гініпралу.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Ряд препаратів, що знижують артеріальний тиск (наприклад бета-адреноблокатори), послаблюють дію Гініпралу або нейтралізують його.

Метилксантини (наприклад теофілін) підсилюють дію Гініпралу.

Дія пероральних гіпоглікемічних засобів на фоні терапії Гініпраломпослаблюється.

Деякі симпатоміметики (серцево-судинні і анти астматичні препарати), підсилюють побічні ефекти Гініпралу (тахікардія).

Засоби для загальної анестезії (фторотан) і адреностимуляторипідсилюють побічні ефекти з боку серцево-судинної системи.

Гініпрал несумісний з алкалоїдами ріжків, препарати інгібітори МАО, трициклічні антидепресанти, а також з препаратами, що містять кальцій і вітамінД, а також з дигідротахістеролом і мінералкортикоїдами. Источник

Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла місці при температурі 18 – 25º С. Термін придатності – 5 років.