ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЕНАП® 20 НL
(ENAP®20 HL)
Загальна характеристика:
основні фізико-хімічні властивості: круглі, плоскі, білого кольору таблетки знасічкою на одному боці, зі скошеним краєм;
склад: 1 таблетка містить еналаприлумалеату 20 мг і гідрохлоротіазиду 12,5 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, натрію гідро карбонат, крохмаль попередньо же латинізований, тальк, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Комбіновані препарати інгібіторів АПФ. Еналаприл і діуретики. Код АТС С 09В А 02.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Енап®[MSOffice1] 20 НL - комбінація еналаприлумалеату і гідрохлоротіазиду.
Еналаприл маєантигіпертензивну дію – знижує концентрацію ангіотензину ІІ і альдостерону у кровообігу, пригнічує пресорні (симпатоадреналові) і стимулює вазодепресорні (калікреїн-кінінові та простагландинові) системи організму.
Еналаприл зменшуєпісля навантаження, що полегшує роботу лівого шлуночка, зменшує його гіпертрофію, дилатацію та запобігає ушкодженню клітин міокарда.
Гідрохлоротіазид єдіуретиком. Тіазидні діуретики інгібують реабсорбцію Na+ і Cl- у дистальних канальцях, посилюючи виведення натрію, калію, хлору та води.
Гіпотензивні ефекти кожноїіз складових препарату доповнюють один одного, і їх дія триває до 24 год. Еналаприл запобігає або зменшує метаболічний вплив діуретиків і має сприятливий вплив на структурні зміни серцево-судинної системи.
Фармакокінетика. Еналаприлшвидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Після перорального прийому абсорбується 60% еналаприлу. У печінці еналаприл перетворюється у активну речовину – еналаприлат. Еналаприл виводиться з сечею (60%) та калом (33%), здебільшого у вигляді еналаприлату. Еналаприлат розподіляється у більшості тканин організму, в основному в легенях, нирках та кровоносних судинах. 50-60% еналаприлату зв’язується з білками плазми. Еналаприлат виводиться із сечею. Виведення є комбінацією клуб очкової фільтрації та канальцевої секреції.
Максимальний ефект після перорального прийому еналаприлу з’являється через 6-8 год.
Після перорального прийому 70% гідрохлоротіазиду всмоктується у дванадцяти палій кишці та верхній порожній кишці. Він зв’язується з білками плазми приблизно на 40%. 95% гідрохлоротіазидувиводиться нирками. Виведення є результатом канальцевої екскреції. Періоднапів виведення – від 5,6 до 14,8 год. Звичайно терапевтичний ефектгідрохлоротіазиду з’являється через 2 год після прийому, а максимальний після 3-4 год.
Дія цієї комбінації звичайно триває до 24 год. Оптимальне зниження артеріального тиску спостерігається через 3-4 тижні лікування.
Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія у пацієнтів, яким показана комбінована терапія.
Спосіб застосування та дози. Доза встановлюється лікарем індивідуально залежно від стану хворого. Звичайна доза - 1-2 таблетки на день. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 2 таблеток.
Таблетки ковтають цілими, під час або після їжі, запиваючи рідиною. Препарат необхідно приймати в один і той же час протягом кожного дня.
Дозування при порушенні функції нирок
Пацієнти з кліренсом креатині ну більше ніж 0,5 мл/хвабо рівень креатині ну менше
265 мкмоль/л (3 мг/100 мл) у сироватці крові, можуть приймати звичайні дози Енапу® 20HL.
Побічна дія.
Можуть виникнути такі побічні ефекти: непродуктивний кашель, ознаки застуди, запаморочення, головний біль, відчуття втоми, слабкість і судоми, рідко – гіпотензія, ортостатичнагіпотензія, блювання, діарея, шкірний висип, фото сенсибілізація, рідше – ангіо невротичнийнабряк, анемія, тромбоцит опенія, лейкопенія та агранулоцит оз, дисфункція печінки, підшлункової залози або нирок, а також загострення подагри.
Перелік побічних ефектів, розподілений на категорії відповідно до систем органів:
Загальні: слабкість, анафілактичні реакції та реакції гіпер чутливості (ангіо невротичний набряк, пурпура, фото сенсибілізація, кропив”янка, васкуліт, пропасниця, розлад зовнішнього дихання, у тому числі пневмонія та набряк легень, анафілактична реакція).
Серцево-судинна система: посилене серцебиття, різноманітні порушення серцевого ритму, гіпотензія, ортостатичнагіпотензія, інфаркт міокарда, церебрально-васкулярний інсульт, стенокардія.
Шлунково-кишковий тракт: сухість у роті, глосит, стоматит, запалення слинних залоз, втрата апетиту, нудота, блювання, діарея, запор, надчеревний біль, спастичний біль у шлунку, панкреатит, порушення функції печінки, гепатит, жовтяниця.
Система органів дихання: риніт, синусит, фарингіт, бронхоспазм, астма, пневмонія, інфільтрат легень, еозинофільний пневмоніт, емболія легень, інфаркт легень, набряк легень.
Сечостатева система: олігурія, гінекомастія, імпотенція, ниркова недостатність, дисфункція нирок, інтерстиціальний нефрит.
Шкіра: кропив’янка, свербіж, гіперемія, пітливість, пухирчатка, ексфоліативний дерматит, токсичний епідермальний некроліз, ексудативна мультиформна еритема, синдромСтівенса-Джонсона, оперізувальний герпес, облисіння, фото дерматоз.
Органи чуття: порушення зору, смаку, нюху, дзвін у вухах, кон’юнктивіт, сухість кон’юнктиви, сльозотеча, ксантопсія.
Центральна нервова система: депресія, сплутаність свідомості, атаксія, сонливість, безсоння, дисфорія, нервозність, периферична нейропатія (парестезія, дизестезія).
Лабораторні показники: гіпокаліємія, гіперкаліємія, гіпомагніємія, гіперкальціємія, гіпонатріємія, гіпохлоремічний алкалоз, гіперглікемія, глюкозурія, гіперурикемія, гіперхолестеринемія, гіпертри гліцеридемія, підвищений рівень креатині нусироватки, ферментів печінки, гіпербілірубінемія, лейкоцитоз, нейтропенія, лейкопенія, агранулоцит оз, анемія, гіпоглобінемія, панцитопенія.
Інші прояви: вовчакоподібний синдром (підвищена температура тіла, міалгія, артралгія, серозит, васкуліт, підвищена реакція осідання еритроцитів, лейкоцитоз та еозинофілі я, фото дерматит, висипи на шкірі, позитивний АНА).
Протипоказання. Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату або до сульфонамідів; пацієнти з ангіоневротичним набряком ванамнезі; пацієнти з тяжкими порушеннями функції нирок (кліренс креатині нуменше 0,5 мл/с, або рівень креатині ну в сироватці перевищує 265 мкмоль/л (3мг/100 мл) або печінки, анурія, трансплантація нирки, первинний альдостеронізм, вагітність або годування груддю.
Передозування. Основним проявом передозування є артеріальна гіпотензія. Якщо спостерігається гіпотензія, слідлягти на низьку подушку; у більш серйозних випадках слід зробитивнутрішньо венне введення фізіологічного сольового розчину.
Ознаками інтоксикації єтакі симптоми: підвищений або частіший діурез, тяжка гіпотензія з порушенням серцевого ритму, судоми, парези, паралітичний ілеус, порушення свідомості (кома), ниркова недостатність, знижений рівень електролітів сироватки і порушення кислотно-лужної рівноваги. Після прийому великої кількості таблеток рекомендується промивання шлунка, введення активованого вугілля та проносного засобу. Лікування є симптоматичним. Гіпотензію лікують вливанням фізіологічного сольового розчину. Слід контролю вати артеріальний тиск, пульс, дихання, концентрацію сечовини, креатині ну та електролітів у сироватці, а також діурез.
У більш серйозних випадках можливе застосування гемодіалізу.
Особливості застосування.
У пацієнтів з тяжкою серцевою недостатністю, при порушенні водно-електролітного балансу, а саме у пацієнтів з гіпонатріємією, гіповолемією, пов’язаною з лікуванням засобами, які сприяють діурезу, безсольовою дієтою, діареєю, блюванням, гемодіалізом, а такожу пацієнтів похилого віку гіпотензія може спостерігатись навіть через кілька годин після прийому першої дози. У разі виникнення гіпотензії пацієнта слід покласти на спину або на низьку подушку, за необхідності, слід з коригуватиоб’єм плазми введенням фізіологічного розчину. Тимчасова гіпотензія не є протипоказанням для подальшого прийому препарату. Після корекції артеріального тиску та об’єму плазми пацієнти зазвичай добре переносять наступні дози.
Слід з обережністю призначати препарат пацієнтам з порушеннями функції нирок (кліренс креатині нувід 0,5 до 1,3 мл/с). Необхідно перевіряти функцію нирок до та під час лікування.
Слід уникати застосуванняЕнапу® 20HL пацієнтам з двобічним стенозом ниркової артерії або артерії єдиної нирки, оскільки воно може призвести до подальшого погіршення функції нирок абонавіть до гострої ниркової недостатності.
Треба обережно призначати препарат пацієнтам з ішемічною хворобою серця або захворюваннями судин мозку, зтяжким стенозом аорти або ідіопатичним гіпертрофічним субаортальним стенозом, пацієнтам похилого віку з генералізованим атеросклерозом, у яких надмірне зниження артеріального тиску може спричинити гіпоперфузію, а також пацієнтам зішемією серця, мозку або нирок.
Під час лікування слід регулярно вимірювати рівні електролітів у сироватці, щоб завчасно виявити можливий дисбаланс електролітів та вжити необхідних заходів.
Слід з обережністю застосовувати препарат пацієнтам з порушеннями функції печінки або прогресуючим захворюванням печінки, оскільки гідрохлоротіазид може викликати печінкову кому навіть при незначних відхиленнях електролітного балансу.
Під час лікування Енапом 20HL можуть виникнути гіпомагніємія або, у ряді випадків, незначнагіперкальціємія внаслідок підвищеного виділення магнію та зниженого виділення кальцію з сечею, викликаних гідрохлоротіазидом.
У деяких пацієнтів внаслідок впливу гідрохлоротіазиду може виникнути гіперурикемія або загострення подагри. Якщо рівень сечової кислоти у сироватці підвищився, лікування слід припинити. Його можна поновити після нормалізації рівня сечової кислоти.
Слід бути обережними при лікуванні пацієнтів, які приймають пероральні антидіабетичні засоби або інсулін, оскільки гідрохлоротіазид може послабити, а еналаприл – посилити їхнюдію. Тому хворих на діабет слід частіше перевіряти, оскільки може виникнути потреба у регулюванні дози антидіабетичних препаратів.
При виникненніангіо невротичного набряку обличчя та шиї під час лікування зазвичай достатньо припинити лікування та призначити антигістамінний засіб. У більш тяжких випадках (набряк язика, голосової щілини або гортані) ангіоневротичниий набряк лікують адреналіном, також слід підтримувати дихальні шляхи вільними (зарахунок інтубації або трахіотомії).
Ефект зниження кров’яного тиску Енапом®20НL може збільшитись після деяких операцій на нервовій системі (симпатектомія).
Через підвищений ризик анафілактичної реакції препаратне слід призначати пацієнтам, яким роблять гемодіаліз з використанням мембран зполі акрилонітрилу або аферез із застосуванням сульфату декстрану, а також пацієнтам безпосередньо перед десенсибілізацією до осиної або бджолиної отрути.[MSOffice2] У пацієнтів після хірургічної операції та у тих, що отримують гіпотензивні засобипід час анестезії, еналаприл може блокувати формування ангіотензину ІІ внаслідок компенсаторного вивільнення реніну. Гіпотензію, яка, на думку лікаря, виникла внаслідок цього механізму, можна лікувати шляхом підвищенням об’ємуциркулюючої крові.
Під час лікування потрібно проводити періодичне визначення концентрацій електролітів, глюкози, сечовини такреатині ну у сироватці, а також активності трансаміназ та кількості білків усечі. Лікування Енапом® 20HL слід припиняти перед проведенням тестів напаратиреоїдну функцію.
Безпека і ефективність застосування препарату у дітей не встановлені.
Вагітність і годування груддю
Вагітні і жінки, які годують груддю, не повинні приймати Енап® 20 НL.
Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.
У деяких пацієнтів прийом Енапу® 20 НLможе порушити здатність до керування автомобілем або використання інших технічних засобів, особливо на початку лікування.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Одночасне застосування інших антигіпертензивних засобів, барбітуратів, трициклічних антидепресантів, фенотіазинів та наркотиків, а також вживання алкоголю посилює антигіпертензивнудію Енапу® 20HL.
Аналгетики та не стероїдніпротизапальні засоби або збільшена кількість солі у раціоні, а також одночасне лікування холестираміном або колестиполом зменшують ефект Енапу® 20HL.
Одночасне застосуванняЕнапу® 20HL і літію може викликати інтоксикацію літієм, оскільки еналаприл тагідрохлоротіазид зменшують виведення літію.
Комбіноване лікуваннякалій зберігаючи ми засобами (спіронолактон, амілорид, триамтерен) або додаткове споживання калію може викликати гіперкаліємію.
Одночасне застосуванняалопуринолу, цитостатиків, імунодепресантів або системних кортикостероїдів може викликати лейкопенію, анемію або панцитопенію.
Паралельне застосування циклоспорину може викликати ниркову недостатність.
У пацієнтів, які страждають на діабет і приймаютьгіпоглікемічні засоби або інсулін, може розвинутись гіперглікемія при прийомітіазидних діуретиків або гіпоглікемія – при прийомі еналаприлу.
Одночасне застосуваннясульфонамідів або пероральних антидіабетичних засобів групи сульфонілсечовиниможе викликати реакцію гіпер чутливості (можлива перехресна гіпер чутливість).
Обережно призначають Енап® 20HL разом з дигіталісом, оскільки можливі зменшення об’єму крові під дією гідрохлоротіазиду і/абогіпокаліємія та гіпомагніємія можуть підвищити токсичність дигіталісу.
Одночасне застосування кортикостероїдів підвищує ризик гіпокаліємії.
Під час паралельного застосування Енапу® 20HL та теофіліну еналаприл може скоротити періоднапів виведення теофіліну.
При одночасному застосуванні Енапу® 20HL та циметидину період напів виведення еналаприлу може подовжитись. Источник
Ризик гіпотензії зростає під час загальної анестезії або при застосуванні недеполяризуючихміо релаксантів (наприклад, тубо курарину).
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25оС в захищеному від вологи місці. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності – 3 роки.