ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

  РОКСИД 150/300

(ROXID 150/300)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: рокситроміцин, ((3R,4S,5S,6R,7R,9R,11S,12R,13S,14R)-4-[(2,6-дидеокси-3-С-метил-3-О-метил-a-L-рибо-гексапіранозил) окси]-14-етил-7,12,13-тригідрокси-10-[(Е)-[(2-метоксіетокси) метокси]іміно]-3,5,7,9,11,13-гексаметил-6-[[3,4,6-тридеокси-3-(диметил аміно)-b-D-ксило-гексопіранозил]окси]оксациклотетра-декан-2-он);

основні фізико-хімічні властивості: таблетки 150 мг - круглі, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою блакитного кольору; таблетки 300 мг – капсулоподібнітаблетки, вкриті оболонкою рожевого кольору;

склад: 1 таблетка містить рокситроміцину 150 мг або 300 мг;

допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний, кальцію гідро фосфат, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат, тальк, гіпромелоза, титану діоксид, макрогол-4000, барвник “блакитний діамант” або“червоний” 4R.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Код АТС J01FA06.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Рокситроміцин – напівсинтетичний антибіотик групи макролідівдругого покоління. Характеризується широким спектром антимікробної дії, більшою кислотостійкістю, ніж інші макроліди, високими сироватковими концентраціями івеликим накопиченням у тканинах більшості органів. Стимулює фагоцитарну активність нейтрофілів і моноцитів, не кумулюється в тканинах, мало взаємодіє зіншими препаратами. Прийом їжі незначною мірою впливає на всмоктування препарату. Рокситроміцин має найменшу частоту побічних ефектів серед іншихмакролідів. Добре переноситься дорослими та дітьми.

Рокситроміцин чинить антимікробну дію шляхом інгібіції синтезу протеїнів бактерій і зворотного зв’язування з Р-зоною підрозділу 30Sбактеріальної рибосоми, яке веде до дисоціації пептидилу t PHK рибосом.

До рокситроміцину чутливі нижченаведені мікро організми:

Грам позитивні: Streptococcus spp., вкл. Strep. рneumoniae, Enterococcusspp., Staph. аureus, Staph. Еpidermidis, Bacillus cereus, Corynebacteriumdiphteriae, Listeria monocytogenes.

Грам негативні: Bordetella pertussis, Campylobacter coli, Campylobacterjejuni, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae(чутливість деяких штамів непостійна), Helicobacter pylori, Legionellapneumophilia, Branhamella (Moraxella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae,Neisseria meningitidis, Pasteurela multocida, Vibrio cholerae.

Анаеробні: Actinomyces spp., Bacteroides oralis (B. fragilis стійкий),Bacteroides urealiticus, Clostridium spp. (окрім Cl. difficile), Eubacterium spp.,Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Porphyromonas spp., Prevotellamelaninogenica, Propionibacterium acnes.

Інші: Borrelia burgdorferi, Chlamidia pneumoniae, Chlamidia psittaci,Chlamidia trachomatis, Cryptosporidium spp., Mycobacterium avium complex,Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsiа conorri,Rickettsiа richttsii, Toxoplasma gondii, Ureaplasma urealyticum.

Фармакокінетика. Швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту після перорального прийому і вже через 15 хвилин досягає мінімальних інгібуючихконцентрацій в плазмі крові та тканинах для чутливих мікро організмів. У порівнянні з іншими макролідами рокситроміцин більш стабільний в кислому середовищі шлунка. Після прийому середніх терапевтичних доз препарату пік концентрації в плазмі крові досягається через 1,5-2 години, а стійкі концентрації - на 2-3добу прийому. Рокситроміцин добре проникає та накопи чується в ефективних концентраціях в мигдаликах, глотці, бронхах, слині, шкірі, яснах, простаті, гені таліях. Також проникаючи всередину нейтрофілів і моноцитів, стимулює їх фагоцитарну активність. Зв’язування з білками плазми крові - до 96%. Частковометаболізується в печінці, близько половини активної речовини виводиться зкалом в незміненому та частково в метаболізованому вигляді, близько 12% виділяється нирками та 15% - легенями. З грудним молоком виводиться менше ніж 0,05% від прийнятої дози. Період напів виведення рокситроміцину досить довгий –від 8 до 15 годин. Фармакокінетика рокситроміцину у немовлят, дітей, дорослих та осіб похилого віку суттєво не відрізняється.

Показання для застосування.

Інфекції, спричинені чутливими до рокситроміцину мікро організмами:

 - ЛОР органів та дихальних шляхів (тонзиліт, фарингіт, синусит, середній отит, пневмонія, гострий та хронічний бронхіти);

 - шкіри та м’яких тканин (фолікуліт, фурункульоз, целюліт, карбункул, піодермія, імпетиго, інфекційний дерматит, бешиха);

 - генітальні інфекції (уретрит, простатит, цервіковагініт, сальпінгіт, особливо спричинені мікро організмами в асоціації з хламідіями тамікоплазмами);

 - виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки, пов’язана зхелікобактер пілорі (у складі комбінованої терапії);

 - кампілобактеріоз, криптоспоридіоз;

 - дифтерія;   - інфекції у стоматології;

 - профілактика менінгококового менінгіту в осіб, що знаходилися вконтакті з хворим;

 - інфекції будь-якої локалізації, що спричинені атиповими збудниками Mycoplasma pneumoniae, Chlamidіa pneumoniae, psittaci, trachomatis,Ureaplasma urealyticum.

Спосіб застосування та дози.

Дорослим і дітям старше 10 років (маса тіла > 33 кг): по 150 мгдвічі на добу або 300 мг один раз на добу. При тяжкому перебігу інфекції – 300мг двічі на добу.

Рекомендована дитяча доза – 5-8 мг/кг маси тіла на добу. Дітям від 3 до 9 років (маса тіла - 15-30 кг) призначають 150 мг Роксиду один раз на добу. Дітям до 3 років призначають Роксид у відповідній лікарській формі.

Курс лікування, залежно від показань і клінічного перебігу хвороби, становить 5 - 10 днів. Бажано продовжити лікування, принаймні протягом 2 днівпісля клінічного одужання. Для профілактики менінгококового менінгіту курс терапії – 7 днів, при стрептококових інфекціях курс лікування повинен бути неменше 10 днів, при хламідійних – 14 днів.

Рекомендується приймати препарат за 30 хвилин до або через 2 години після їди. Таблетки не розжовують і запивають достатньою кількістю води.

Побічна дія.

Роксид добре переноситься пацієнтами різних вікових груп і має найнижчу серед макролідів частоту побічних ефектів (3-4%). При підвищеній чутливості можливі алергічні реакції. Дуже рідко виникає нудота, біль в епігастрії, метеоризм, диспепсія, шкірний висип. Надзвичайно рідко – блювання, головний біль, запаморочення, шум у вухах, еозинофілі я, підвищення рівня трансаміназ, мелена, гепатит.

Протипоказання.

Роксид протипоказаний при підвищеній чутливості до рокситроміцину, інших макролідів або компонентів препарату. Під час вагітності та годування груддю. Одночасний прийом препаратів ріжків. Таблетки по 150 мг не призначають дітям до 3 років, по 300 мг – дітям до 10 років.

Передозування.

Виявляється симптомами загальної інтоксикації – нудотою, блюванням, диспепсією. Промити шлунок, провести симптоматичну терапію. Специфічного антидоту немає.

Особливості застосування.

У хворих з нирковою дисфункцією не відбувається кумуляції препарату, взв’язку з чим немає потреби в корекції дози. У хворих з вираженою печінковою недостатністю період напів виведення подовжується, тому доза Роксиду не повинна перевищувати 150 мг на добу. Оскільки даних відносно застосуванняРоксиду під час вагітності немає, то в ІІ і ІІІ триместрах вагітності йогоможна застосовувати тільки за життєвими показаннями і під контролем лікаря. При застосуванні під час лактації слід припинити годування груддю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Рідко вступає у взаємодію з іншими ліками, оскільки не має споріднення зі зв’язуючими ділянками цитохрому Р-450. Однак слід уникати одночасного застосування з алкалоїдами ріжків, оскільки це може призвести до розвитку ерготизму. При одночасному прийомі з дигоксином можливо збільшення його абсорбції. Макроліди можуть підвищувати сироваткову концентрацію терфенадину, астемізолу, цизаприду, пімозиду, що виявляється змінами ЕКГ-картини. При сумісному прийомі з омепразолом підвищується біодоступність обох препаратів. Синергічно діє з рифампіцином. Взаємодії з карбамазепіном, ранітидином, варфарином, пероральними контрацептивами (естроген/гестагенвмісними) не відмічено.

Умови та термін зберігання. Источник

Зберігати в сухому, недоступному для дітей місці при температурі 15 -25 °С. Термін придатності – 3 роки.