міжнародна і хімічна назви: itraconazole;4-[4-[4-[4-[[2-(2,4-діхлорфенил)-2-(1Н-1,2,4-тріазол-1-ілметил)-1,3-діоксолан-4-іл]метокси]феніл]-1-піперазиніл]феніл]-2,4-дигідро-2-(1-метил пропил)-3Н-1,2,4-тріазол-3-он;
основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули. Корпус капсули рожевого кольору, кришечка – блакитного кольору. Вміст капсули – гранули відмайже білого до кремового кольору, сферичної форми;
склад: 1 капсула містить ітраконазолу 100 мг;
допоміжні речовини: гідроксипропіл целюлоза (Е 5), цукор.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Протигрибкові засоби для системного застосування. Похідні тріазолу. Ітраконазол. Код АТС J02A C02.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Синтетичний протигрибковий засіб, похідне тріазолу. Пригнічує цитохром-Р 450-залежний синтез ергостеролу, необхідного компонента клітинної мембрани гриба; викликає фунгіцидний ефект. Активний щодо дерматофітів (Ttichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophytonfloccosum), дріжджевих грибів, у т. ч. Candida spp. (включаючи C.albicans,C.glabrata, C.krusei), пліснявих грибів (Criptococcus neoformans, Aspergillusspp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii,Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis) та інших.
Фармакокінетика. Всмоктується із шлунково-кишкового тракту достатньо повно. Прийом після їди підвищує біодоступність. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 3–4 години, рівноважна концентрація (при призначенні 100–200 мг 1–2 рази надобу) – через 1–2 тижні і становить (через 3–4 години після прийому останньої дози): 0,4 мкг/мл (при прийомі 100 мг 1 раз на добу); 1,1 мкг/мл або 2 мкг/мл (200 мг 1 або 2 рази на добу).
Зв’язуванняз білками плазми становить 99,8%. Проникає в тканини і органи (у т. ч. упіхву), міститься в секреті сальних і потових залоз, накопи чується в легенях, нирках, печінці, кістках, шлунку, селезінці, скелетних м'язах: концентрація ітраконазолу в цих тканинах перевищує концентрацію в плазмі (особливо у шкірі) у 2–4 рази. Терапевтичний (протигрибковий) рівень у кератині нігтів досягається протягом 1 тижня і зберігається близько 6 місяців після тримісячного лікування, у шкірі – протягом 2–4 тижнів після чотиритижневого прийому.
Біотрансформується в печінці з утворенням великої кількості метаболітів, у т. ч. активного (гідроксиітраконазолу). Виведення з плазми двофазове, час напів виведення –24–36 годин. Виводиться протягом 1 тижня кишечником (3–18%) і нирками (35%).
Показання для застосування. Оніхомікоз. Мікози шкіри, порожнини рота іочей, спричинені дерматофітами, дріжджовими і пліснявими грибами. Системні або топічні мікози (аспергільоз, криптококоз, гістоплазмоз, споротрихоз, паракокцидіоїдомікоз, бластомікоз та інші). Вульвовагінальний кандидоз.
Спосіб застосування і дози. Усередину, після їди. Прионіхомікозі – 200 мг на добу протягом 3 місяців або по 200 мг 2 рази на добу протягом 1 тижня із наступною перервою 3тижні; при оніхомікозі стоп рекомендуються 3 курси лікування, кистей – 2 курси. Вівсоподібний лишай – 200 мг 1 раз на добу протягом 7 днів. Дерматомікози ікандидоз порожнини рота – 100 мг 1 раз на добу протягом 15 днів (при необхідності курс повторюють). Грибковий кератит – 200 мг 1 раз на добу протягом 21 дня. Системні мікози – по 100–200 мг 1–2 рази на добу протягом 2–12місяців (залежно від збудника). Вульвовагінальний кандидоз – по 200 мг 2 рази протягом 1 дня або 200 мг 1 раз на добу протягом 3 днів. При мікозахвисококератинізованих ділянок, таких як шкіра кистей і стоп, слід проводити додатковий курс лікування в тій самій дозі протягом 15 діб.
Побічна дія. З боку системи травлення: диспепсія, нудота, біль у животі, запор, анорексія; минаюче підвищення рівня трансаміназ, гепатит.
Збоку центральної і периферичної нервової системи: головний біль, підвищена стомлюваність, запаморочення, периферична нейропатія.
Збоку системи кровотворення: тромбоцит опенія, лейкопенія, збільшення часу кровотечі.
Збоку статевої системи: дисменорея.
Збоку сечовивідної системи: гіперкреатинінемія, забарвлення сечі в темний колір.
Збоку системи обміну речовин: набряки, гіпокаліємія, гіперамоніємія, підвищення маси тіла.
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату. Годування груддю.
Передозування. Не описане. При випадковому передозуванні протягом першої години після прийому препарату слід промити шлунок, при необхідності –призначити активоване вугілля. Показане проведення симптоматичної і підтримуючої терапії. Ітракон не видаляється з організму за допомогоюгемодіалізу. Специфічний антидот невідомий.
Особливості застосування. Застосування при вагітності допускається тільки при системних мікозах у випадках, коли очікуваний ефект перевищує потенціальний ризик для плода. Матерям, які годують груддю, слід відмовитися від грудного годування.
Дітям не рекомендується призначати препарат, оскільки досвіду застосування недостатньо.
При підвищеному рівні трансаміназ препарат призначають, якщо очікуваний ефект перевищує ризик ураження печінки. У пацієнтів з цирозом печінки та/або з порушенням функції нирок необхідно контролю вати концентрацію препарату в плазміі при необхідності корегувати дозу.
У випадку зниженої кислотності шлункового соку рекомендують приймати разом з колою.
Жінкам дітородного віку вперіод лікування слід обов’язково користуватися контрацептивними засобами. Источник
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Несумісний з терфенадином, астемізолом, лов астатином, пероральними формами мідозоламу і тріазоламу (оскільки метаболізм цих препаратів здійснюється за участю ензимів цитохромуР 450 3А і можливе збільшення інтенсивності та/або тривалості їх ефекту). Посилює та/або пролонгує дію пероральних антикоагулянтів, циклоспорину А, дігоксину, метил преднізолону, варфарину, вінкрістину, блокаторів кальцієвих каналів. Рифампіцин і фенітоін знижують біодоступність ітракону, антацидні препарати – всмоктування (інтервал, що розділяє їх прийом, повинен бути неменше 2 годин).
Умови і термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С.Термін придатності – 3 роки.