ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

НімодипГЕКСАЛ®

(NimodipHEXAL®)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: nimodipine;2,6-диметил-4-(3-нітрофеніл)-1,4-дигідро-3,5-піридиндикарбонової кислотиметоксіетиловий-ізопропіловий діефір;

основні фізико-хімічні властивості: круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, від жовтуватого до оранжевого кольору, без розподільних рисок;

склад: 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить німодипіну 30 мг;

допоміжні речовини: повідон 30, целюлоза мікрокристалічна, кросповідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, лактози моногідрат, гідроксипропілм етилцелюлоза, макрогол 4000, титану діоксид (E 171), заліза оксид жовтий (Е 172).

Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Блокатори кальцієвих каналів. Код АТС С 08С А 06.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. НімодипГЕКСАЛ^®застосовують як засіб для профілактики і лікування ішемічних порушень мозкового кровообігу, неврологічних розладів, пов’язаних з субарахноїдальнимкрововиливом. Препарат належить до фармакологічної групи селективних блокаторів кальцієвих каналів ІІ класу; за хімічною будовою належить до похіднихдигідропіридину. Фармакологічні властивості німодипіну відповідають основним характеристикам класу антагоністів кальцію. Механізм дії визначається здатністю препарату блокувати трансмембранне надходження іонів кальцію через селективні потенціал-залежні “повільні” L-канали в клітини гладенької мускулатури артеріальних судин (артеріол). Проте особливістю німодипіну є його специфічна селективність до судин головного мозку і відносно слабкий вплив на периферичне судинне русло. Завдяки високій ліпофільності німодипін легко проникає черезгематоенцефалічний бар’єр. Судинний компонент дії препарату пов’язують з покращанням мозкового кровообігу і зменшенням проявів мозкової гіпоксії. Крім судинних структур, німодипін має безпосередній вплив на нейрони і клітини глії, запобігаючи їх кальцієвому перевантаженню, чим пояснюють його нейротропну інейропротекторну активність. Імовірно, що селективне блокування кальцієвих каналів на деяких ділянках мозку (гіпокамп, кора) забезпечує позитивний впливнімодипіну при порушеннях розумових здібностей, пам’яті.

Фармакокінетика. Німодипін всмоктується швидко і практично повністю. Біодоступність, внаслідок пре системногометаболізму в печінці, становить 10 - 15%. Біодоступність підвищується при порушенні функції печінки. Приблизно 97 - 99% введеного препарату зв’язується збілками плазми крові. Час досягнення максимальної концентрації після перорального прийому становить 0,6 - 1,6 год. Активні метаболіти невідомі. Кінетика виведення німодипіну лінійна. Період напів виведення німодипінустановить 1,1 - 1,7 год. Граничний період напів виведення – 5 - 10 год. Приблизно 60% введеної дози виводиться нирками, переважно у вигляді неактивних метаболітів, майже 40% - кишечником. Препарат не кумулює. Як ліпофільна сполуканімодипін проникає через гематоенцефалічний бар’єр, плацентарний бар’єр, атакож потрапляє у грудне молоко.

Показання для застосування. Профілактика і лікування цереброваскулярноїнедостатності, зумовленої спазмами мозкових судин після субарахноїдальногокрововиливу; хронічних порушень мозкового кровообігу; органічного психосиндромуу пацієнтів похилого віку, включаючи порушення розумових здібностей, порушенняпам’яті, концентрації уваги, імпульсивність, дисфорію.

Спосіб застосування та дози. Рекомендована добова доза становить 90 мг: по 30 мг (1 таблетка НімодипГЕКСАЛу^®) 3 рази на день.

Для профілактики і лікування цереброваскулярноїнедостатності, зумовленої спазмами мозкових судин внаслідок субарахноїдальногокрововиливу (після попереднього застосування ін фузійних розчинів знимодипіном), рекомендована максимальна добова доза 360 мг: по 60 мг (2таблетки НімодипГЕКСАЛу^®) 6 разів на день з 4 годинними інтервалами протягом 7 днів, з наступним зниженням дози. Курс лікування – 14 - 21 день.

Для лікування органічних порушень розумових здібностей, зумовлених станом мозку у похилому віці, рекомендована добова до застановить 90 мг (по 1 таблетці НімодипГЕКСАЛу^® ) 3 рази на день. Курс лікування – 1 - 2 місяці. За необхідності та при гарній переносимості курс лікування продовжують до досягнення терапевтичного ефекту.

При нирковій або печінковій недостатності, а також у пацієнтів з небажаними ускладненнями необхідно зменшити дозу препарату або припинити лікування залежно від результатів контролю артеріального тиску, ЕКГта інших показників функціонального стану організму.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, слід приймати цілими, не розжовуючи, з достатньою кількістю рідини за 1 год до або через 2год після їди.

Побічна дія. Головний біль, еритема (почервоніння шкіри), нудота, відчуття тепла/жару, тахікардія, брадикардія, гіпотензія, дискомфорт з боку шлунково-кишкового тракту, запаморочення, астенія, периферичні набряки.

У деяких пацієнтів можуть спостерігатись симптоми перезбудження центральної нервової системи такі, як безсоння, емоційне і рухове збудження, агресивність, підвищене потовиділення, гіперкінез, депресія.

Існують повідомлення щодо поодиноких випадків розвитку парезу кишечнику і кишкової непрохідності, а також тромбоцит опенії.

Можливі: погіршення функції печінки (підвищення печінкових трансаміназ), нирок, шкірні алергічні реакції (висипання, свербіж, еритема).

У разі виникнення побічних реакцій, пов’язаних з прийманням препарату, необхідно зменшити дозу або припинити його застосування.

Протипоказання. Підвищена чутливість до нимодипіну чи інших компонентів препарату; тяжка печінкова недостатність (цироз печінки); тяжка ниркова недостатність (швидкість клуб очкової фільтрації нижче 20 мл/хв.); артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 90 мм рт. ст.); генералізований набряк мозку, значне підвищення внутрішньо черепного тиску.

У період вагітності застосування препарату можливе лише у разі, якщо очікувана користь для матері перевищує ризик для плода; за необхідності застосування препарату в період лактації слід припинити годування груддю.

Передозування.

Симптоми: головний біль, еритема, значне зниження артеріального тиску, колапс, тахікардія, брадикардія, порушення функції шлунково-кишкового тракту.

Лікування. Специфічний антидот невідомий. Заходи для надання невідкладної допомоги в першу чергу мають бути спрямовані на виведення препарату з організму та відновлення стабільної гемодинаміки. Слід промити шлунок, призначити активоване вугілля. При вираженій гіпотензії доцільним є застосування симпатоміметиків, допаміну або норадреналіну. Дози цих препаратів підбирають з урахуванням досягнутого лікувального ефекту + симптоматична терапія.

Особливості застосування. Необхідно проводити регулярні неврологічні обстеження пацієнтів протягом усього терміну лікування німодипіном.

При артеріальній гіпотензії, тяжких порушеннях мозкового кровообігу, вираженій серцевій недостатності, декомпенсованому цукровому діабеті, порушеннях функцій печінки та нирок німодипін можна застосовувати лишеза умов постійного клінічного нагляду, уникаючи призначення високих доз препарату.

Хворі похилого віку можуть виявити більшу чутливість до препарату, навіть у випадках звичайного дозування.

Слід з особливою обережністю призначати німодипінпацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, за умов злоякісної гіпотензії, гіповолемії (зменшення об’єму крові, що циркулює), оскільки розширення кровоносних судин може спричинити у них значне зниження артеріального тиску.

За необхідності хірургічного втручання необхідно повідомити анестезіологу про приймання німодипіну.

Вагітність і лактація. Достатній досвід застосування німодипіну в період вагітності та лактації відсутній.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами.

Препарат може впливати на психофізичний стан хворих, що потребує обережності при управлінні транспортними засобами та роботі з потенційно небезпечними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. У разі комбінації німодипіну зантигіпертензивними засобами, нітратами і трициклічними антидепресантами відбувається посилення гіпотензивного ефекту.

При застосуванні з бета-адрено блокаторами (особливоу разі парентерального введення останніх) можливий розвиток вираженоїгіпотензії та серцевої недостатності.

Сумація серцево-судинних ефектів можлива при призначенні німодипіну з іншими антагоністами кальцію дигідропіридинового ряду, верапамілом, дилтіаземом..

Одночасний прийом німодипіну та циметидину чивальпроєвої кислоти може призвести до підвищення концентрації німодипіну вплазмі крові.

Рифампіцин індукує активність печінкових ферментів, що приводить до суттєвого зниження терапевтичної дії деяких антагоністів кальцію дигідропіридинового ряду (ніфедипін, нісолдипін), що необхідно враховувати при призначенні терапії.

Досвід призначення німодипіну з нейролептиками і антидепресантами недостатній.

Препарат не слід призначати одночасно зпроти епілептичними препаратами фермент-індукую чого типу (фенобарбітал, карбамазепін, фенітоїн) через суттєве зменшення біодоступності німодипіну.

Можливе підвищення концентрації німодипіну в плазмі крові при одночасному використанні ритона віру і саквінавіру.

В експериментальних дослідженнях спостерігалося підвищення рівнів зидовудину при внутрішньо венному призначенні разом знімодипіном.

Можлива взаємодія німодипіну при його застосуванні з лікарськими засобами, що характеризуються високим ступенем зв’язування збілками крові (антикоагулянти - похідні кумарину та індандіону, анти судомнізасоби, не стероїдні протизапальні засоби, сульфінпіразон).

Грейпфрутовий сік пригнічує метаболізм німодипіну, що може спровокувати підвищення концентрації останнього в плазмі крові. Источник

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище +30°С. Термін придатності – 3 роки.