ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ІФІЦИПРО
(IFICIPRO)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: ципрофлоксацин, 1-циклопропіл-6-фтор-1,4-дигідро-4-оксо-7(1-піперазиніл)-3-хінолін карбонова кислота;
основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна абосвітло-жовтого кольору рідина;
склад: 1 мл розчину містить ципрофлокса цину 2 мг;
допоміжні речовини: натрію хлорид, динатрію едетат, кислота молочна, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для інфузій.
Фармакотерапевтична група. Протибактеріальні засоби групи хінолонів. Фторхінолони. Код АТС J01М А 02.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Ципрофлоксацинвисокоактивний щодо практично всіх аеробних грам негативних бактерій: Е-coli,Klebsiella spp., індол-позитивних та індол негативних штамів Proteus spp.,Enterobacter spp., Morganella morganii, Providencia stuartii, Providencia spp.,Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia enterocollitica,Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseriameningitidis, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacteranitratus, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Campylobacter spp.,Hafnia spp., K. oxytoca, Morganella morganii, Brucella melitensis, Eikenellacorrodens, Legionella spp.;
аеробних грам позитивних бактерій: Staphylococcus spp. (серед них продукуючі бета-лактамазу), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes,Streptococcus agalactiae, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes;
внутрішньоклітинних бактерій: Chlamydia spp.
Помірну чутливість до ципрофлокса цину мають: Serratia spp., Gardnerellavaginalis, Gardnerella spp., Flavobacterium meningosepticum, Alcaligenesfaecallis, Enterococcus faecalis, Mycoplasma spp., Mycobacterium spp.,Veilonella, Bacteroides spp.
До препарату резистентні: Streptococcus faecium, Ureaplasmaurealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides, Treponema pallidum.
Резистентність до препарату чиниться повільно.
Бактерицидна дія препарату обумовлена пригніченням активності ферментаДНК-гірази бактерій, що контролює структуру і функцію бактеріальної ДНК. Ципрофлоксацин справляє вплив на бактерії, які перебувають у фазі як розмноження, так і спокою.
Фармакокінетика. Після внутрішньо венного введення в дозі 200 мг кожні 12 годин максимальна концентрація ципрофлокса цину у плазмі крові спостерігаласьчерез годину і становила 1,3 мг/л, а через 12 годин концентрація становила 0,1мг/л. Ті ж самі показники відмічалися через тиждень лікування, що свідчить проте, що накопичування ципрофлокса цину в плазмі крові не відбувається.
Оскільки зв’язування ципрофлокса цину з білками плазми крові незначне (20-30%), а речовина знаходиться у плазмі переважно у неіонізованій формі, майже вся кількість введеного препарату може вільно дифундувати векстравазальний простір. У зв’язку з цим концентрації ципрофлокса цину в деяких тканинах і рідинах (мокротинні, кістках, перитонеальній рідині, передміхуровій залозі та органах малого таза) можуть помітно перевищувати відповідний рівень у сироватці; зокрема, відмічається висока концентрація ципрофлокса цину у жовчі (укілька разів перевищує його концентрацію у плазмі). Ципрофлоксацин легко проходить крізь плацентарний бар’єр і виділяється з грудним молоком.
Протягом 24 годин майже 40% від отриманої дози препарату виділяється в основному у незміненому вигляді і приблизно 15% - у вигляді метаболітів. Нирковий кліренс -
3,5 мл/хв/кг; загальний кліренс становить 8-10 мл/хв/кг.
Період напів виведення ципрофлокса цину після в/в введення становить 3-5годин. При порушенні функції нирок можливо збільшення цього показника до 12годин. Виведення відбувається в основному із сечею і частково − з жовчу.
Показання для застосування. Інфекції, спричинені чутливими до препарату мікро організмами:
- ЛОР − органів (отит, синусит, фарингіт);
- дихальних шляхів (бронхіти, емпієма, абсцес легенів, інфікованийбронхоектаз, муковісцидоз, пневмонія);
- шлунково-кишкового тракту, жовчного міхура та жовчних проток (середяких інфекції, спричинені Salmonella spp., Shigellа spp., Cаmpylobacter spp.);
- кісток і суглобів (гострі та хронічні остеомієліти, септичні артрити);
- шкіри та м’яких тканин (інфіковані виразки, ранові інфекції, абсцес, бешиха, інфіковані опіки);
- хірургічні інфекції (перитоніти, внутрішньочеревні абсцеси, холангіти, холі цистити, емпієма жовчного міхура);
- нирок і сечовивідних шляхів (гострі та хронічні пієлонефрити, простатити, цистити, епідидиміт);
- гінекологічні (тяжкі інфекції малого таза, спричинені чутливими бактеріями);
- гонорея, включаючи таку, що спричинена бета-лактамазу продукуючими штамами;
- шанкроїд, спричинений H. Ducrey;
- тяжкі системні інфекції (септицемія, бактеремія, інфекції у хворих зімуно- дефіцитним станом, нейтропенією).
Спосіб застосування та дози. Дози препарату добираються індивідуально, залежно від локалізації та тяжкості перебігу інфекції, а також чутливостімікро організму.
При інфекціях дихальних шляхів, залежно від ступеня тяжкості захворювання і виду збудника, препарат вводять у дозі 200-400 мг 2 рази надобу.
При неускладнених інфекціях сечових шляхів доза становить 100-200 мг 2рази на добу; при ускладнених інфекціях сечових шляхів доза може бути збільшена до 400 мг 2 рази на добу.
При гінекологічних інфекціях доза становить 200 - 400 мг двічі на добу.
При інших інфекціях - по 400 мг двічі на добу, а у більш тяжких випадках доза може бути збільшена.
Препарат вводиться внутрішньо венно краплинно зі швидкістю приблизно 5мл/хв протягом 30-60 хвилин. Готовий розчин (у флаконах) можна вводити без розведення або розвести в ізотонічному розчині натрію хлориду або 5% розчині глюкози. Розчин ципрофлокса цину сумісний з фізіологічним розчином, розчиномРінгера, 5% і 10% розчином декстрози і 10% розчином фруктози.
Розчин ципрофлокса цину для внутрішньо венного введення не можна змішувати з розчином, рН якого перевищує 7.
При перитоніті хворим, які перебувають на перитонеальному діалізі, Іфіципро, розчин для інфузій, у дозі 50 мг 4 рази на добу додають до 1 л діалізату.
Курс лікування звичайно триває 7-10 днів. У неускладнених випадках курс лікування може бути менш тривалим. У хворих із зниженим імунітетом лікування здійснюють протягом усього періоду нейтропенії. При інфекціях, спричинених стрептококами і хламідіями, лікування повинно тривати не менше 10днів. При інфекціях кісток і суглобів тривалість лікування може бути збільшена до 2 тижнів.
Для пацієнтів з порушенням функції нирок (при кліренсі креатині ну нижче 20 мл/хв) разова доза повинна становити 50% від середньої дози при кратності застосування 2 рази на добу або повну разову дозу при кратності призначення 1раз на добу.
Особам похилого віку середню дозу зменшують приблизно на 1/3.
Побічна дія. В окремих випадках можуть спостерігатися нижченаведені побічні ефекти:
З боку серцево-судинної системи:
тахікардія, зрідка – артеріальна гіпертензія.
З боку шлунково-кишкового тракту:
нудота, блювання, діарея, біль у животі, відсутність апетиту, метеоризм, анорексія.
З боку печінки:
транзиторне підвищення активності трансаміназ і лужних фосфатаз, підвищення концентраціі сечовини, креатині ну і білірубіну, холестатичнажовтуха, гепатит, некроз клітин печінки аж до розвитку печінкової недостатності.
З боку нирок і сечовидільної системи: порушення функції нирок аж до розвитку транзиторної ниркової недостатності (рідко), кристалурія, зрідка -гломерулонефрит, дизурія, надмірний розвиток грибкової флори піхви (кандидози).
З боку центральної нервової системи:
головний біль, запаморочення, депресія, відчуття неспокою, розлади сну, збудження, тремор, інколи − судоми, порушення зору, змінене сприйняття запахів і смаку, посилення потовиділення, нестійкість ходи, підвищення внутрішньо черепного тиску, відчуття страху, розгубленість, нічні жахи, галюцинації, шум у вухах, транзиторна глухота, особливо в діапазоні високих частот (ці реакції потребують термінової відміни препарату).
З боку опорно-рухового апарату: тендиніт (у пацієнтів похилого віку), дуже рідко спостерігався розрив сухожилків плеча, руки та ахіллового сухожилля.
Алергічні та імунопатологічні реакції:
шкірний висип, свербіж, кропив’янка, фото сенсибілізація, дуже рідко -набряк Квінке, бронхоспазм, артралгії, анафілактичний шок, геморагічні пухирці, васкуліт; синдром Стівенса − Джонсона, синдром Лайєлла.
З боку кровотворної системи:
лейкопенія, анемія, агранулоцит оз, еозинофілі я, тромбоцит опенія, дужерідко лейкоцитоз, тромбоцит оз, гемолітична анемія.
Місцеві реакції: флебіт.
Протипоказання.
Вагітність, лактація;
підвищена чутливість до ципрофлокса цину та інших похіднихфторхінолонів;
дитячий вік до 18 років;
значні порушення функції нирок і печінки;
наявність в анамнезі тендиніту, спричиненого застосуванням хінолонів.
Передозування. Специфічний антидот невідомий. Рекомендуються звичайні засоби невідкладної допомоги; додатково можна провести гемодіаліз іперитонеальний діаліз.
Необхідно забезпечити вживання пацієнтами достатньої кількості рідини зметою звести до мінімума ризик розвитку кристалурії.
Особливості застосування.
Слід бути обережним при призначенні препарату пацієнтам з нападами судом в анамнезі, із судинними захворюваннями мозку, органічними ураженнямиЦНС. Іфіципро у таких випадках слід призначати лише за життєвими показаннями.
При виникненні під час або після лікування Іфіципром тяжкої і тривалої діареї слід виключити діагноз псевдомембранозного коліту, який вимагає негайної відміни препарату і призначення відповідного лікування.
При застосуванні фторхінолонів слід уникати дії ультрафіолетового опромінення через можливу фото сенсибілізацію шкіри.
При курсовому лікуванні можлива зміна деяких лабораторних показників: поява осаду у сечі, тимчасове підвищення концентрації сечовини, креатині ну, білірубіну, лужних фосфатаз, печінкових трансаміназ у сироватці; у деяких випадках – гіперглікемія, кристалурія або гематурія, зміна показників протромбіну.
У хворих із порушенням функції печінки або нирок необхідно контролю вати концентрацію ципрофлокса цину у плазмі крові.
Вагітність та лактація. Оскільки ципрофлоксацин проникає крізь плацентарний бар’єр і виділяється в грудне молоко в досить значних концентраціях, він протипоказаний вагітним і жінкам, які годують груддю.
При застосуванні препарату пацієнт повинен утримуватись від керування транспортними засобами та роботи з потенційно небезпечними механізмами.
Несуміснй з вживанням алкоголю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Теофілін. Сумісне застосування високих доз ципрофлокса цину і теофіліну призводить до небажаного підвищення концентрації теофіліну у плазмі крові та подовження періоду його напів виведення (щоб уникнути появи токсичності теофіліну, дозу теофіліну необхідно зменшити).
Циклоспорин. Одночасний прийом циклоспорину і ципрофлокса цинупризводить до підвищення рівня креатині ну у плазмі крові, у з’вязку з цим необхідний контроль цього показника (2 рази на тиждень).
При одночасному застосуванні ципрофлокса цину та варфарину можливо підсилення дії варфарину.
Пробенецид при одночасному прийомі з ципрофлоксацином уповільнює його виведення з організму.
Ципрофлоксацин потенціює дію антикоагулянтів кумаринового ряду.
При одночасному лікуванні ципрофлоксацином і барбітуратами необхідно постійно здійснювати контроль ЧСС, АТ, ЕКГ.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 0Су захищеному від світла місці. Не заморожувати. Зберігати в місцях, недоступних для дітей. Источник
Термін придатності − 3 роки.