ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЛУЦЕТАМ®
(LUCETAM®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: пірацетам; 2-оксо-піролідинацетамід;
основні фізико-хімічні властивості:
таблетки 400 мг - двоопуклі овальні таблетки воболонці, з фаскою, білого або майже білого кольору, з гравіруванням літери “Е”і знака “241” на одному боці, без запаху або майже без запаху;
таблетки 800 мг - двоопуклі овальні таблетки воболонці, з фаскою, білого або майже білого кольору, з гравіруванням літери “Е”і знака “242”на одному боці та рисками посередині на обох боках, без запаху абомайже без запаху;
склад: 1 таблетка містить 400 мг або 800 мг пірацетаму;
допоміжні речовини: магнію стеарат, повідон К-30;
оболонка таблетки: макрогол 6000, дибутилсебакат, титану діоксид, тальк, етилцелюлоза, гіпромелоза.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група.
Психостимулюючі та ноотропні засоби. Код АТС N06BX03.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Активним компонентом Луцетаму® є пірацетам, циклічне похідне гамма-аміномасляної кислоти.
Пірацетам є ноотропним засобом, якийдіє на мозок, покращуючи когнітивні (пізнавальні) процеси, такі як здатність до навчання, пам’ять, увага, а також розумову працездатність. Препарат впливає на центральну нервову систему різними шляхами: зміною швидкості розповсюдження збудження в головному мозку, покращанням метаболічних процесів у нервових клітинах, покращанням мікро циркуляції, впливаючи на реологічні характеристики крові і не спричинюючи судинорозширюючої дії.
Покращує зв’язки між півкулями головного мозку ісинаптичну провідність у неокортикальних структурах.
Пірацетам інгібує агрегацію тромбоцитів і відновлює еластичність мембрани еритроцитів, зменшує адгезію еритроцитів. У дозі 9,6 гзнижує рівень фібриногену і факторів Віллібранда на 30-40 % та подовжує час кровотечі.
Пірацетам спричиняє протекторну і відновлюючу діюпри порушенні функції головного мозку внаслідок гіпоксії та інтоксикації.
Пірацетам знижує вираженість і довго тривалістьвестибулярного ністагму.
Фармакокінетика.
Після прийому препарату внутрішньо пірацетам швидкоі практично повністю всмоктується, пікова концентрація досягається через 1годину після прийому. Біодоступність препарату становить приблизно 100 % після прийому одноразової дози 2 г. Об’єм розподілу пірацетаму - близько 0,6 л/кг. Період напів виведення препарату з плазми крові становить 4-5 годин і 8,5 години- із спиномозкової рідини, котрий подовжується при нирковій недостатності. Незв’язується з білками плазми крові, не метаболізується в організмі. 80-100 % пірацетаму виводиться нирками в незміненому вигляді шляхом ниркової фільтрації. Нирковий кліренс пірацетаму у здорових добровольців становить 86 мл/хвил.
Фармакокінетика пірацетаму не змінюється у хворих з печінковою недостатністю.
Пірацетам проникає крізь гематоенцефалічний і плацентарний бар’єри і мембрани, які використовуюються при гемодіалізі. При дослідженні на тваринах пірацетам вибірково накопи чується в тканинах кори головного мозку, переважно в лобних, тім’яних і потиличних долях, у мозочку і базальних гангліях.
Показання для застосування.
Симптоматичне лікуванняпсихоорганічного синдрому у пацієнтів похилого віку зі зниженням пам’яті, запамороченнями, зниженою концентрацією уваги і загальної активності, зміною настрою, розладом поведінки, порушенням ходи, у тому числі хвороби Альцгеймера ісенільної деменції типу Альцгеймера.
Лікування наслідків інсульту (хронічна стадія ішемічного інсульту), черепно-мозкової травми.
У складі комплексної терапії низької здатності до навчання у дітей з психоорганічним синдромом.
Для лікування кортикальної міоклонії як в моно- , так і комплексній терапії.
Спосіб застосування та дози.
Застосовують внутрішньо. Добова доза – 30-160 мг/кг, кратність прийому - 2-4 рази на добу. Внутрішньо призначається під час їди або натще; таблетки слід запивати рідиною (водою, соком).
При симптоматичному лікуванні хронічногопсихоорганічного синдрому залежно від вираженості симптомів призначають 1,2 –2,4 г, а протягом першого тижня – 4,8 г на добу.
При лікування наслідків інсульту (хронічна стадія) призначають 4,8 г на добу.
При лікуванні утруднень сприйняття для осіб зтравмами головного мозку початкова доза становить 9-12 г на добу, підтримуюча –2,4 г на добу. Лікування продовжується не менше 3 тижнів.
Дітям після 7 років для корекції зниженої здатності до навчання призначають 3,3 г на добу. Лікування продовжується протягом усього навчального року.
При кортикальній міоклонії лікування починається з 7,2 г на добу, кожні 3-4 дні доза збільшується на 4,8 г на добу до досягнення максимальної дози 24 г на добу. Лікування продовжується протягом усього періоду хвороби. Кожні 6 місяців намагаються зменшити дозу чи відмінити препарат, для запобігання нападу поступово зменшуючи дозу на 1,2 г кожні 2 дні. За відсутності ефекту чи в разі незначного терапевтичного ефекту лікування припиняють.
Добові дози дітям:
від 1 до 3 років – 400 мг на добу;
від 3 до 7 років – 400 – 800 мг на добу;
від 7 до 12 років – 400 – 2000 мг на добу;
від 12 до 16 років – 800 – 2400 мг на добу.
Дозування для хворих з порушенням функції нирок. Оскільки Луцетам® виводиться з організму нирками, слід виявляти обережність при лікуванні хворих з нирковою недостатністю відповідно до нижче наведеної схеми лікування.
| | Ступінь ниркової недостатності
| Кліренс креатині ну (мл/хв)
| Дозування
|
| Норма
| > 80
| Звичайна доза
| |
| Легка
| 50-79
| 2/3 звичайної дози в 2-3 прийоми
| |
| Середня
| 30-49
| 1/3 звичайної дози в 2 прийоми
| |
| Тяжка
| < 30
| 1/6 звичайної дози одноразово
| |
| Термінальна стадія
| -
| Протипоказано
| |
| | | | | | | |
Коригування дози не потрібно для хворих з порушенням функції печінки.
Побічна дія. Є поодинокі повідомлення про побічні явища з боку шлунково-кишкового тракту, такі як нудота, блювання, діарея, біль у животі і шлунку; з боку нервової системи – запаморочення, головний біль, атаксія, порушення рівноваги, загострення перебігу епілепсії, безсоння; з боку психіки –збудження, тривога, знервованість, галюцинації, підвищення сексуальності, рідко– сонливість і депресія; з боку шкірних покривів – дерматит, свербіж, висип, набряк.
Протипоказання. Індивідуальна непереносимість пірацетаму чи похіднихпіролі дону, а також інших компонентів препарату.
Гостре порушення мозкового кровообігу (геморагічнийінсульт).
Термінальна стадія ниркової недостатності (при кліренсі креатині ну менше 20 мл/хв).
Дитячий вік до 1 року.
Передозування. При прийомі 75 г пірацетаму внутрішньо відмічені диспепсичні явища, такі як діарея з кров’ю і біль у животі. Інших симптомів передозуванняпірацетаму не відмічено.
Відразу після значного перорального передозування можна промити шлунок чи викликати блювання. Лікування симптоматичне, котре може включати гемодіаліз. Специфічного антидоту немає. Ефективність гемодіалізустановить 50 – 60 % пірацетаму.
Особливості застосування.
У зв’язку з впливом пірацетаму на агрегацію тромбоцитів потрібна обережність при призначенні препарату хворим з порушенням гемостазу, під час великих хірургічних операцій чи хворим із симптомами тяжкої кровотечі. При лікуванні хворих на кортикальну міоклонію слід уникати різкого переривання лікування, яке може спричинити поновлення нападів.
При довготривалій терапії хворим похилого віку рекомендується регулярний контроль показників функції нирок, за необхідності проводять коригування дози залежно від результатів дослідження кліренсукреатині ну.
Зважаючи на можливі побічні ефекти, пацієнтові слід дотримуватись обережності при роботі з механізмами і при керуванні автомобілем.
Проникає крізь фільтрувальні мембрани апаратів длягемодіалізу.
Вагітність і лактація. Дослідження на тваринах не виявили негативної дії на ембріон та його розвиток, у тому числі в постнатальний період; пірацетам не змінював перебігу вагітності і пологів.
Досвіду застосування препарату для лікування вагітних жінок немає. Пірацетам проникає крізь плацентарний бар’єр і в груднемолоко. Концентрація препарату у новонароджених досягає 70-90 % від концентрації його в крові матері. За винятком особливих обставин Луцетам® неможна призначати під час вагітності. Слід утриматись від годування груддю підчас лікування препаратом.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При сумісному застосуванні з тиреоїднимгормонами (Т3+Т4) можливі підвищена дратівливість, дезорієнтація і порушення сну. Не відмічено взаємодії з клоназепамом, фенітоїном, фенобарбіталом, вальпроатом натрію.
Високі дози (9,6 г на добу) пірацетаму підвищували ефективність аценокумаролу у хворих з венозним тромбозом: відмічалось значне зниження рівня агрегації тромбоцитів, рівня фібриногену, факторів Віллібрана, в’язкості крові і плазми.
Можливість зміни фармакодинаміки пірацетаму під дієюінших лікарських засобів низька, оскільки 90% препарату виводиться в незміненому стані з сечею.
In vitro пірацетам не пригнічує цитохром Р 450ізоформи СYР 1А 2, 2В 6, 2С 8, 2С 9, 2С 19, 2D6, 2Е 1 і 4А 9/11 у концентрації 142,426, 1422 мкг/мл. Тому метаболічна взаємодія з препаратами, що піддаютьсябіо трансформації цими ферментами, малоймовірна.
Прийом пірацетаму в дозі 20 мг на добу не змінював піку і кривої рівня концентрації проти епілептичних препаратів у сироватці крові (карбамазепіну, фенітоїну, фенобарбіталу, вальпроату) у хворих на епілепсію.
Одночасний прийом препарату і вживання алкоголю не впливали на рівень концентрації пірацетаму в сироватці, і концентрація алкоголюв сироватці крові не змінювалась при прийомі 1,6 г пірацетаму. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі 15-30 оС, у місцях, недоступних для дітей. Термін придатності – 5 років.