ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
БІСОПРОЛ
BISOPROL
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: bisoprolol; 1-[4-[[2-(1-метилетокси) етокси]метил]фенокси]-3-[(1-метилетил) аміно]-2-пропанол геміфумарат;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки 5 мг круглої форми з двоопуклою поверхнею, блідо-рожевого кольору. На поверхні таблеток допускаються вкраплення;
таблетки 10 мг круглої форми з плоскою поверхнею з фаскою та рискою, блідо-рожевого кольору. На поверхні таблеток допускаються вкраплення;
склад: 1 таблетка містить бісопрололу фумарату 5 мг або 10 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна 102, кальцію гідро фосфат безводний, кросповідон, аеросил, барвник Спектракол FD & C Жовтий № 6 LK (E 110), магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Селективні блокатори β-адренорецепторів. Бісопролол. Код ATC С 07A В 07.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Антигіпертензивний, антиангінальний, анти аритмічний засіб. Кардіоселективний β1-адреноблокаторбез внутрішньої симпатоміметичної і мембраностабілізуючої активності. Зменшує стимулюючий вплив на серце симпатичної інервації, послаблює чутливість периферичних тканин до катехоламінів, пригнічує секрецію реніну. Зменшує потребу міокарда в кисні, знижує скоротливість і збудливість міокарда, серцевий викид і артеріальний тиск. Зменшує автоматизм синусового вузла, збільшує тривалість рефрактерного періоду, уповільнює AV-провідність, зменшує частоту серцевих скорочень у стані спокою і при фізичному навантаженні. Практично невпливає на ліпідний спектр сироватки крові. Підвищує виживання хворих, що перенесли інфаркт міокарда (знижує частоту шлуночкових аритмій і нападів стенокардії).
Антигіпертензивна дія досягає максимуму через 1–3 години і триває 24години, стабілізуючись при регулярному прийомі препарату до кінця другого тижня.
Фармакокінетика. Всмоктується із шлунково-кишкового тракту практично повністю (80-90% прийнятої дози), їжа не впливає на біодоступність. Максимальна концентрація досягається через 2-4 години. Зв’язування з білками плазми становить близько 30%. Проникність крізь гематоенцефалічний бар’єр низька, секреція з грудним молоком низька. При першому проходженні крізь печінку 20% бісопрололу трансформується в неактивні метаболіти. Об’єм розподілу становить 3,2 л/кг, кліренс – 3,7 мл/(хв× кг). Понад 98% препарату екскретуєтьсянирками (50% - у незмінному вигляді, решта – у вигляді неактивних метаболітів), менше 2% – з фекаліями. Період напів виведення препарату становить 9–12 годин, у пацієнтів похилого віку збільшується. Тривалий період напів виведення забезпечує терапевтичний ефект протягом 24 годин при прийомі 1 раз на добу.
Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія, ішемічна хвороба серця (стабільна стенокардія, постінфарктний період), хронічна серцева недостатність.
Спосіб застосування та дози. Дорослим внутрішньо, не розжовуючи і запиваючи невеликою кількістю рідини, вранці натще або під час їжі 5-10 мг 1раз на добу, максимальна добова доза – 20 мг. Дози підбираються індивідуально з урахуванням ефективності лікування і частоти серцевих скорочень.
При артеріальній гіпертензії та ішемічній хворобі серця призначають 5-10 мг Бісопрололу один раз на добу.
При хронічній серцевій недостатності лікування починають з мінімального дозування, дозу збільшують поступово, протягом декількох тижнів. Максимальна доза– 10 мг на добу.
Бісопрол при лікуванні хворих на хронічну серцеву недостатність можна комбінувати з інгібітором АПФ, діуретиком і серцевим глікозидом.
Препарат призначають пацієнтам з помірно вираженою і тяжкою серцевою недостатністю зі зниженою систолічною функцією (фракція викиду <=35% за данимиехокардіографії), що перебуває в стані стабілізації без загострення протягом останніх шести тижнів.
Для хворих з вираженим порушенням функції нирок (кліренс креатині нуменше 20 мл/хв) та хворих з тяжкою формою порушення функції печінки добова дозаБісопрололу не повинна перевищувати 10 мг.
Побічна дія. З боку нервової системи: втомлюваність, запаморочення, головний біль, порушення сну, депресія, рідко – галюцинації. Зазвичай ці явища носять легкий характер і зникають, як правило, протягом 1-2тижнів після початку лікування.
З боку органів зору: рідко – порушення зору, зменшення сльозотечі, кон’юнктивіт.
З боку серцево-судинної системи: брадикардія, порушення атріовентрикулярної провідності, декомпенсація серцевої недостатності з розвитком периферичних набряків, погіршення периферичного кровообігу, рідко –ортостатична гіпотензія. Іноді можуть спостерігатися парестезії та відчуття похолодання в кінцівках. На початку лікування може спостерігатися посилення симптомів у хворих на переміжну кульгавість або зі спазмами судин у ділянці пальців рук та ніг (синдром Рейно).
З боку дихальної системи: рідко спостерігається задуха у хворих зі схильністю до бронхоспазмів, наприклад, при астматичному бронхіті.
З боку шлунково-кишкового тракту: діарея, закрепи, нудота, болі в животі, гепатит.
З боку опорно-рухового апарату: в окремих випадках відзначається м’язова слабкість, судоми, захворювання суглобів (артропатія) з ураженням одного або декількох суглобів (моно- чи поліартрит).
Дерматологічні реакції: іноді – свербіж; рідко –почервоніння шкіри, пітливість, висип.
З боку сечостатевих органів: вкрай рідко – порушення потенції.
Лабораторні показники. Підвищення рівня ферментів печінкив крові (ACT, АЛТ), зниження толерантності до глюкози (при супутньому цукровому діабеті), в окремих випадках можливе підвищення рівня три гліцеридів у крові.
Протипоказання. Синусова брадикардія (частота серцевих скорочень менше за 50 на хвилину), синдром слабкості синусового вузла, вираженасиноатріальна і AV-блокада II-III ступеня, гостра і рефрактерна до лікування тяжка серцева недостатність, шок, виражена артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче за 90 мм рт. ст.), тяжка обструктивна дихальна недостатність, підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату.
Не слід застосовувати Бісопрол при вагітності, годуванні груддю, а також для лікування дітей через відсутність досвіду застосування. Призначення блокаторів β-адренорецепторів у кінці вагітності може викликати розвиток брадикардії, артеріальної гіпотензії і гіпоглікемії в новонародженого.
Передозування. Симптоми: гіпотензія, брадикардія, порушенняAV-провідності, серцева недостатність, бронхоспазм.
Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, підтримуюча та симптоматична терапія: атропін (при неефективності –ізопротеренол), вазопресори (добутамін або норадреналін), селективніβ-адреноміметики (ізопреналін, орципреналін), діуретики, препарати наперстянки – при серцевій недостатності. Можливе проведення діалізу. Контролюють артеріальний тиск і дихальну функцію.
Особливості застосування. Застосовують з обережністю при AV-блокаді I ступеня, брадикардії, стенокардії Принц метала, порушеннях периферичного кровообігу (у т. ч. синдромі Рейно), хронічних обструктивних захворюваннях легень, бронхіальній астмі тяжкого ступеня, цукровому діабеті, гіпоглікемії, тиреотоксикозі, псоріазі, порушеннях функції печінки і нирок, ацидозі.
При цукровому діабеті застосування блокаторів β-адренорецепторів може маскувати симптоми гіпоглікемії і підсилювати дію протидіабетичнихзасобів, тому необхідно контролю вати рівень глюкози в крові. При гіперфункції щитовидної залози може маскувати тахікардію, викликану тиреотоксикозом.
При тяжких порушеннях функції печінки, тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатині ну менше 20 мл/хв) хворим, що перебувають на гемо- іперитонеальному діалізі дозу необхідно зменшити (не більше 10 мг на добу). Бісопрол знижує компенсаторні серцево-судинні реакції у відповідь на застосування загальних анестетик ів і йодовмісних контрастних речовин. При лікуванні пацієнтів з бронхообструктивним синдромом можливе одночасне застосування β2-адреноміметиків. Хворим на феохромоцитому препарат призначають лише в поєднанні з блокаторами α-адренорецепторів.
Перед проведенням хірургічної операції прийом препарату слід припинити за 48 годин до вводу у наркоз; у разі неможливості припинення прийомубісопрололу слід застосовувати наркотичні засоби з мінімальним негативнимінотропним ефектом.
У хворих на стенокардію при припиненні прийому блокаторівβ-адренорецепторів може спостерігатись синдром відміни різного ступеня тяжкості, тому припинення прийому препарату проводять поступово, упродовж близько 2 тижнів.
З обережністю застосовувати під час роботи водіям транспортних засобіві особам, робота яких пов’язана з підвищеною концентрацією уваги. На час терапії рекомендується виключити прийом алкоголю.
Препарат дає позитивний результат при проведенні допінг-контролю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Препарат підсилює дію іншихантигіпертензивних препаратів. На фоні аміодарону, дилтіазему, верапамілу, хінідинових препаратів, серцевих глікозидів, резерпіну, α-метилдофи, клонідину зростає імовірність порушень автоматизму, провідності і скоротливості серця.
Одночасне призначення дигідропіридинових антагоністів кальцію, особливоу хворих на латентну серцеву недостатність, підвищує ризик гіпотензії іде компенсації серцевої діяльності, у зв’язку з чим внутрішньо венне введення антагоністів кальцію і анти аритмічних препаратів під час лікування Бісопроломне рекомендується.
При одночасному застосуванні ксантинів, симпатоміметиків, рифампіцинускорочується період напів виведення. Похідні ерготаміну потенціюють порушення периферичного кровоообігу. Несумісний з інгібіторами моноамін оксидази. Дія інсуліну і пероральних гіпоглікемізуючих препаратів може підсилюватися при одночасному застосуванні з Бісопролом (збільшується ризик розвиткугіпоглікемії).
Умови та термін зберігання. В недоступному для дітей, захищеному відсвітла місці при температурі не вище 25оС. Источник
Термін придатності – 2 роки.