ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ПІОГЛАР
(PIOGLAR)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: pioglitazone;
[(+)-5-[[4-[2-(5-етил-2-піридиніл) етоксі]феніл]метил]-2,4-]тіазолідиндіон гідро хлорид;
основні фізико-хімічні властивості:
таблетки 15 мг: білі або майже білі круглі, двоопуклі таблетки з маркуванням “15” на одному боці;
таблетки 30 мг: білі або майже білі круглі, двоопуклі таблетки з маркуванням “30” на одному боці;
склад: 1 таблетка містить піоглітазону гідро хлориду, еквівалентно піоглітазону 15 мг або 30 мг;
допоміжні речовини: лактоза, гідроксипропіл целюлоза, кальцієва сількарбоксим етилцелюлози, магнію стеарат;
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Антидіабетичні препарати. Пероральнігіпоглікемізуючі препарати. Піоглітазон. Код АТС А 10В G03.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Піоглітазон є гіпоглікемічним засобом, який застосовується для лікування цукрового діабету типу II. Належить до класутіазолідиндіонів. Селективно стимулює гама-рецептори, які активуютьсяпероксисомним проліфератором (гама-PPAR). Активація рецепторів PPAR-гамамодулює транскрипцію генів, чутливих до інсуліну та беруть участь у контролі рівня глюкози та метаболізмі ліпідів. Знижується інсулінорезистентність у периферичних тканинах і в печінці, внаслідок цього збільшуються витрати глюкозив печінці. На відміну від похідних сульфонілсечовини, піоглітазон не стимулює секрецію інсуліну бета-клітинами підшлункової залози. При інсулін незалежномуцукровому діабеті (типу II) зменшення інсулінорезистентності під дієюпіоглітазону призводить до зниження концентрації глюкози в крові, зниженню рівня інсуліну в плазмі та гемоглобіну А 1С (гліколізований гемоглобін, HbА 1С ). У хворих з порушенням ліпідного обміну на фоні застосування піоглітазонузменшується рівень три гліцеридів і збільшується рівень ЛПВЩ (ліпопротеїди високої щільності), при цьому рівень ЛПНЩ (ліпопротеїди низької щільності) і загального холестерину не змінюється.
Фармакокінетика.Після перорального прийому піоглітазон виявляється в плазмі крові через 30хв, Сmax в плазмі досягається через 2 год. Прийом їжі гальмує всмоктування (Сmax реєструється через 3 - 4 год), але ступінь всмоктування не змінюється. Зв’язок з білками плазми, в основному за рахунок альбуміну, становить 99%. Метаболізується в печінці при участі цитохрому Р450 з утворенням активних метаболітів, які частково перетворюються на кон’югати глюкуронової або сіркової кислоти. Період напів виведення для незмінного піоглітазону становить 3 - 7 год, загального піоглітазону (піоглітазон та метаболіти) – 16 - 24 год. Кліренспіоглітазону становить 5 - 7 л/год. Після перорального прийому більша частинапіоглітазону виділяється з жовчю в незміненій формі та у вигляді метаболітівекскретується з організму з калом та сечею.
Показання для застосування.Інсулін незалежний цукровий діабет (тип II). Піоглар може застосовуватись якмоно терапія або в комбінації з похідними сульфонілсечовини, метформіном або інсуліном.
Спосіб застосування та дози.Піоглар приймають дорослі перорально 1 раз на добу незалежно від прийому їжі. Дозу препарату добирають індивідуально. Початкова доза піоглітазону становить 15 мг, при необхідності доза може бути підвищена – 15 - 30 мг 1 раз на добу. Максимальна добова доза – 45 мг, при комбінованій терапії – 30 мг/доб. При комбінованій терапії з інсуліном початкова доза піоглітазону становить 15 - 30мг на добу, доза інсуліну або залишається такою ж, або знижується на 10 - 25%.
Побіч надія. Препарат переноситься добре. Можливі гіпоглікемія, анемія, зниження гемоглобіну та гемотакриту, зниження рівня білірубіну, підвищення активності АЛТ (аланін амінотрансфер ази), КФК (креатинінфосфотази), головний біль, синусит, міалгія, порушення цілісності зубної емалі, фарингіт.
Протипоказання. Піоглітазон протипоказаний пацієнтам звідомою гіперчутливістю до будь-якого інгредієнта препарату, при діабетичномукето ацидозі. Піоглітазон протипоказаний під час вагітності та жінкам у період лактації.
Передозування.
Симптоми: посилення побічних ефектів (гіпоглікемія).
Лікування: симптоматична терапія.
Особливості застосування. Піоглітазоннеобхідно з обережністю призначати пацієнтам з набряками. Не слід призначатипіоглітазон пацієнтам при наявності клінічних проявів захворювання печінки вактивній фазі та при підвищенні рівня АЛТ більше як у 2,5 рази вище верхньої межі норми. При помірному підвищенні активності ферментів печінки слід з обережністю починати або продовжувати лікування піоглітазоном. У період лікування піоглітазоном пацієнтам з патологією печінки необхідно регулярно контролю вати рівні печінкових ферментів. Розвиток гіпоглікемії при комбінованій терапії обумовлює необхідність зменшення дози супутніх сульфонамідів або інсуліну. У пацієнток з інсулінорезистентністю та аподуляторним циклом упередменопазуальний період лікування може спричинити овуляцію, що може призвести до небажаної вагітності, тому необхідна контрацепція.
Нафоні ниркової недостатності корекція дози не потрібна. Розвиток анемії, зниження гемоглобіну та зменшення гематокриту можуть бути пов’язані із збільшенням об’єму плазми і не проявляються будь-якими клінічно вагомими гематологічними ефектами.
Застосуванняпіоглітазону у дітей не рекомендується.
Впливна здатність керування транспортними засобами та роботи з небезпечними механізмами.
При застосуванні препарату слід утримуватися від керування транспортними засобами та роботи з потенційно небезпечними механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.Похідні сульфонамідів, метформін та інсулін потенціюють гіпоглікемію. При одночасному застосуванні піоглітазону і пероральних контрацептивів можливе зниження ефективності контрацепції. Кетоконазол інгібує метаболізмпіоглітазону. Источник
Умовита термін зберігання.Зберігати в недоступному для дітей, сухому місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 2 роки.