ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
Кетальгин®
(Ketalginum®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назва: кеторолак;(+)-5-бензоїл-2,3-дигідро-1Н-пиролізин-1-карбонова кислота, сполучена з 2-аміно-2-(гідроксиметил)-1,3-пропандіолом (1:1);
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, з рівною гладкою поверхнею, плоско циліндричної форми зфаскою;
склад: 1 таблетка містить по 0,01 г кеторолаку трометаміну;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль картопляний, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний (аеросил).
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Протизапальні і протиревматичні засоби.
Код АТС М 01А В 15.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Препарат виявляє виражену знеболювальну, атакож протизапальну і жарознижувальну дію. Кеторолак діє на циклооксигеназнийшлях обміну арахідонової кислоти, інгібуючи біосинтез простагландинів. Пригнічує агрегацію тромбоцитів, що викликається арахідоновою кислотою і колагеном, не впливає на АТФ-індуковану агрегацію тромбоцитів. Кеторолакподовжує середній час кровотечі, але не впливає на кількість тромбоцитів, протромбі новий час або активований частковий тромбопластиновий час. На відміну від наркотичних аналгетиків, кеторолак не пригнічує дихальний центр та несприяє підвищенню рСО2, не впливає на стан міокарда та не викликаєгемодинамічних порушень. Кеторолак не впливає на психомоторні функції, навідміну від аналгетиків центральної дії – морфіну, бупренорфіну та ін.
Фармакокінетика. Кеторолак швидко та повністю всмоктується, біодоступність при прийомі всередину від 80-100%. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 60 хв. Знеболювальний ефект розвивається через 30-40 хвилин після перорального введення і триває протягом 6 годин. Понад 99% кеторолаку зв’язується з білками плазми крові. 10% введеного препарату видаляється з калом, 90% екскретується зсечею. Середній період напів виведення становить близько 4–6 годин. У осіб похилого віку швидкість елімінації знижується, період напів виведення збільшується до 7 годин. У хворих на ниркову недостатність видалення кеторолакусповільнене, про що свідчить зниження загального кліренса креатині ну, періоднапіввидалення збільшується до 9,62–9,91годин. Кеторолак здатний проникати крізь плаценту і в грудне молоко.
Показання для застосування. Болі середньої та сильної інтенсивності у після операційному і після травматичному періодах: після гінекологічних, ортопедичних, отоларингологічних, стоматологічних, урологічних та інших операцій, при травмах м’язів, кісток та м’яких тканин, у тому числі при розтягненнях, вивихах, переломах; гострий больовий синдром при остеохондрозі, артралгіях, радикуліті, міалгіях, ішіалгіях, отиті, хронічній патології тканинта онкологічних захворюваннях; зубний біль, ниркова та печінкова коліки (в поєднанні зі спазмолітиками), післяпологові болі, больовий синдром відміни наркотиків.
Спосіб застосування та дози. Режим дозування встановлюють індивідуально з урахуванням інтенсивності больового синдрому. Дорослим зазвичай призначають по 1 таблетці (10 мг) 3–4 рази на день. Курс лікування – не більше 7 днів.
Хворим старше 65 років, з масою тіла меншою за 50 кг та пацієнтам з порушенням функції нирок кратність прийому препарату зменшують до 1–2 разів надень.
При кліренсі креатині ну 0,2–0,7 мл/хв/кг і його рівні в плазмі 1,9–5мг/100 мл дозу препарату зменшують у 2 рази. Максимальна добова доза препарату не повинна перевищувати 4 таблетки (40 мг).
Побічна дія. З боку шлунково-кишкового тракту: диспепсія, нудота, біль у животі, сухість у роті, рідше – метеоризм, відрижка, блювання, запор, стоматит, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, ректальні кровотечі, порушення функцій печінки. З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, депресія, нервозність, порушення сну, збудження. З боку сечовивідної системи: прискорення сечовипускання, олігурія, гематурія (описані також окремі випадки гострої ниркової недостатності). Алергічні реакції: шкірний свербіж, кропив’янка, бронхоспазм.
Протипоказання. Ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (у фазі загострення або в анамнезі), виражене порушення функції нирок, бронхіальна астма, бронхоспазм, високий ризик після операційної кровотечі, гіповолемія, вагітність, період лактації, вік до 16 років, поліпоз носової порожнини, геморагічний інсульт, підвищена чутливість до кеторолаку та інших компонентів препарату або до інших не стероїдних протизапальних засобів.
Передозування. Дані щодо випадків гострого передозування препарату відсутні.
Особливості застосування. З обережністю призначають препарат пацієнтам з порушеннями функції нирок та печінки, хронічною серцевою недостатністю, артеріальною гіпертензією. Не рекомендується застосовувати як засіб дляпремедикації та підтримуючої анестезії. З обережністю застосовують препарат длязнеболю вання в акушерській практиці.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. За необхідності можливе призначення препарату у комбінації з наркотичними анальгетиками. Не слід поєднувати препарат з іншими не стероїдними протизапальними засобами, пентоксифіліном, пробенецидом, препаратами літію, алендронатом. Кетальгин® знижує діуретичний ефект фуросеміду. Збільшує можливість ураження нирок при одночасному застосуванні з інгібіторами ангіотензин-перетворюючого фермента. Источник
Умови та терміни зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі від 15°С до 25°С. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності – 3 роки.