ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ОФЛО®
(OFLO®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: офлоксацин; (+) 9-фтор-2,3-дигідро-3-метил-10-(4-метил-1-піперазиніл)-7-оксо-7Н-піридо-[1,2,3-дe]-1,4-бензоксазин-6-карбонова кислота;
основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин від жовтого до коричнева то-жовтого кольору;
склад: 1 мл розчину містить офлокса цину 2 мг;
допоміжні речовини: натрію хлорид, динатрію едетат, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для інфузій.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби групи хінолонів. Фторхінолони. Код АТС J01M A01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Офлоксацин справляє бактерицидну дію, пригнічуючи життєво важливий фермент мікробної клітини –ДНК-гіразу і тим самим порушуючи біосинтез ДНК мікро організмів.
Офлоксацинвпливає переважно на грам негативні та деякі грам позитивні аеробні бактерії:
високочутливі:E. coli, Klebsiella spp. (включаючи Klebsiella pneumonia), Proteus mirabilis,Proteus vulgaris, Serratia spp., Enterobacter spp., Providencia spp.,Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella sonnei, Yersinia spp., Vibrio spp.,Neiseria gonorrhoeae, Neiseria meningitidis, Haemophilus influenzae,Haemophilus ducreyi, Aeromonas hydrophila, Bordetella parapertussis, Bordetellapertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Staphylococcus spp.,Staphylococcus aureus, Legionella spp., Brucella spp., Chlamydia trachomatis,Mycoplasma spp., атипові мікобактерії, що швидко розмножуються, а також бактерії, які виробляють бета-лактамази;
помірно чутливі:Acinetobacter spp., Enterococcus spp., Streptococcus spp. (включаючи пневмококи), Clostridium perfeingens, Corynebacterium spp., Campylobacter spp.,Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Pseudomonas aeruginosa,Gardnerella vaginalis, Mycobacterium tuberculosis, Ureaplasma urealyticum;
стійкі:Treponema pallidum, віруси, найпростіші, анаеробні мікро організми, серед яких більшість видів бактероїдів, клостридії, актиноміцети, фузобактерії, ентерококи, метицилінрезистентні стафілококи, нокардії.
Фармакокінетика. Максимальна концентрація офлокса цину в плазмі крові залежить від дози і спостерігається вже через 1-2 години після введення. Після одноразового введення дози 200 мг і 400 мг максимальна концентрація становить 2,5 мкг/мл і 5,0 мкг/мл відповідно, 5% офлокса цину метаболізується в печінці.
Зв’язуванняофлокса цину з білками плазми крові становить 25%. Оскільки офлоксацин має великий об’єм розподілу, майже вся кількість введеного препарату може вільно проникати в клітини, забезпечуючи високі концетрації в органах, тканинах ірідинах організму – в легенях, жовчному міхурі, шкірі, ЛОР-органах, кістках, сечовивідних шляхах, статевих органах, простаті. Офлоксацин проходить крізьгематоенцефалічний та плацентарний бар’єри, виділяється з грудним молоком.
Періоднапів виведення офлокса цину становить 6-7 годин. Близько 80–90% прийнятої дози виводиться в основному нирками в незміненому вигляді; близько 4% виводиться зкалом.
Показання для застосування. Розчин для інфузій Офло®рекомендується для лікування дорослих пацієнтів з інфекціями, спричиненими чутливими до препарату мікро організмами. Показаннями для застосування препарату є
загострення хронічного бронхіту, госпітальна пневмонія, плеврит, емпіема плеври, інфіковані бронхоектази, абсцес легенів, муковісцидоз;
інфекційні захворювання шкіри та м’яких тканин;
змішані інфекції уретри та статевих шляхів, спричинені Chlamydiatrachomatis та /або Neisseria gonnorrhoeae;
ускладнені інфекції сечового тракту;
простатит;
інфекційні захворювання, спричинені сальмонелами, шигелами, черевний тиф;
інфекції органів черевної порожнини та жовчовивідних шляхів;
інфекції органів малого таза;
інфекції вуха, горла, носа;
септицемія, менінгіт, ендокардит;
передопераційна профілактика та після операційне лікування хірургічних інфекцій.
Спосіб застосування та дози. Середньодобова дозаОфло® для дорослих з нормальною ренальною функцією (кліренскреатині ну 50 мл/хв) підбирається індивідуально, залежно від локалізації, тяжкості інфекції, загального стану хворого та чутливості мікро організмів до препарату.
Внутрішньо венне застосування препарату починають з одноразової дози 200 мг, яку вводять краплинно, повільно, протягом 30-60хвилин. При поліпщенні стану хворого його переводять на пероральний прийом препарату з тією ж добовою дозою.
Тривалість курсу лікування – 7-10 днів.
Дозовий режим.
Інфекційні захворювання дихальних шляхів, шкірита м’яких тканин, органів малого таза, черевної порожнини та жовчовивідних шляхів, вуха, горла, носа.
Офло призначають по 200 мг два рази на добу. В разі ускладненої інфекції дозу можно збільшити до 800 мг на добу.
Інфекційні захворювання нирок і сечовивідних шляхів.
Доза офлокса цину становить 100-200 мг, 1-2рази на добу, залежно від тяжкості захворювання.
Хворі з печінковою недостатністю.
Максимальна добова доза офлокса цину неповинна перевищувати 400 мг.
Пацієнти з порушенням функції нирок.
Якщо кліренс креатині ну становить 50–20 мл/хв, разова доза повинна становити
100 мг кожні 24 години. Якщо кліренс креатині нуменше 20 мл/хв – по 100 мг на добу, через день.
Побічна дія.
З боку шлунково-кишкового тракту можуть спостерігатися нудота, блювання, діарея, біль у животі, відсутність апетиту, метеоризм, тимчасове підвищення активності печінкових трансаміназ і рівня білірубіну в плазмі крові, псевдомембранозний коліт.
З боку центральної нервової системи − головний біль, запаморочення, депресія, відчуття тривоги, порушення сну, збудження, тремор, зрідка - судоми м’язів, парастезії в кінцівках, галюцинації (ці явища вимагають негайної відміни препарату).
З боку органів чуття - диплопія, світлобоязнь, порушення смакових відчуттів, нюху, слуху та відчуття рівноваги.
З боку серцево-судинної системи - тахікардія, короткочасна артеріальнагіпотензія.
З боку сечовидільної системи - кристалурія, рідко – гострийінтерстиціальний нефрит і порушення функції виділення азоту з деяким підвищенням вмісту сечовини та креатини ну в плазмі крові.
З боку кровотворної системи дуже рідко спостерігається лейкопенія, агранулоцит оз, еозинофілі я.
Алергічні реакції - шкірний висип, свербіж, кропив’янка, фото сенсибілізація, бронхоспазм, рідко – ангіо невротичний набряк, набрякКвінке, артралгії, дуже рідко – анафілактичний шок.
Інші - артралгії, міалгії, тендиніти, розриви сухожилля, гіпоглікемія (у хворих на діабет).
Місцеві реакції: біль та/або почервоніння в місці інфузії, тромбофлебіт.
Протипоказання.
- Підвищена чутливість до офлокса цину та інших похідних фторхінолону в анамнезі;
дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;
епілепсія;
ураження ЦНС зі зниженим судомним порогом (після черепно-мозкової травми, інсульта, запальних захворювань головного мозку);
вагітність, лактація;
діти та підлітки до 18 років.
Передозування. Симптоми: запаморочення, сплутаність свідомості, загальмованість, блювання. Лікувальні заходи: промивання шлунка, дезінтоксикаційна, десенсибілізуюча та симптоматична терапія, яка повинна бути спрямована на корекцію змін з боку внутрішніх органів. Специфічний антидот невідомий. Гемодіаліз і перитонеальний діаліз не є ефективними в цьому випадку.
Особливості застосування. При застосуванні Офло® необхідно підтримувати адекватну гідратацію організму пацієнта, щоб запобігти утворенню більш концентрованої сечі. Хворим з порушенням функції печінки та нирок Офло®слід призначати з великою обережністю. До початку лікування препаратом і підчас лікування стан таких хворих підлягає суворому клінічному та лабораторному контролю. Для пацієнтів зі зниженою функцією нирок призначена доза офлокса цинуповинна бути с корегованою.
У пацієнтів, які приймали лікі класу хінолонів і підлягали діїпрямих сонячних променів, спостерігалися реакції (від середньої до тяжкої) фото токсичності. Тому під час лікування Офло® слід уникати прямих сонячних променів.
Як і іншіхінолони, Офло® слід призначати з обережністю пацієнтам з наявними або підозрюваними захворюваннями центральної нервової системи (порушення мозкового кровообігу, епілепсія та ін.), оскільки прийом препарату може спровокувати судоми або знизити судомний поріг. У хворих на діабет препарат може спричинити потенціювання гіпоглікемічної дії інсулінів.
Вагітність і лактація. Оскількі не відомі добре контрольовані дослідження тератагенної дії офлокса цину, що проведені на вагітних, призначатиОфло® вагітним не рекомендується.
У жінок, які годують груддю, одноразовий прийом Офло® у дозі 200 мг призводить до того, що концентраціяофлокса цину в молоці сягає такого ж рівня, що і в крові матері. Тому через можливі серйозні побічні реакції з боку немовляти слід приймати однозначне рішення: припиняти або годування груддю, або лікування матері препаратом Офло®.
Вплив на здатність керувати авто транспортом та іншими механізмами.
Оскількиофлоксацин може спричиняти побічні ефекти неврологічного характеру (запаморочення, головний біль та ін.), не рекомендується керувати автомобілем та іншими механізмами під час лікування препаратом Офло®.
Не можна вживати алкоголь під час застосування офлокса цину.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
При застосуванні Офло® одночасно з не стероїдними протизапальними засобами, похідними нітроімідазолу та метилксантинів підвищується ризик розвитку нейротоксичних ефектів.
Якщо офлоксацин застосовується одночасно з глюкокортикоїдами, зростає ризик розриву сухожилля, особливо у літніх людей.
При застосуванні Офло® з препаратами, що олужнюютьсечу (інгібітори карбоангідрази, цитрати, натрію дикарбонат), збільшується ризик кристалурії та нефротоксичних ефектів.
Одночасне застосування препарату з циметидином, пробенецидом, фуросемідом і метотрексатом призводить до збільшення концентрації офлокса цину вплазмі крові.
Оскільки одночасне застосування більшості хінолонів, включаючиофлоксацин, інгібує ферментну активність цитохрому Р 450, одночасний прийом Офло®з препаратами, які також метаболізуються цією системою (циклоспорин, теофілін/метилксантини, варфарин), пролонгує час напіврозпаду зазначених лікарських засобів.
Якщо Офло® приймається одночасно з антагоністами вітаміну К, необхідно здійснювати постійний контроль згортувальної системи крові.
При одночасному застосуванні Офло® з пероральнимипротидіабетичними засобами, інсуліном можлива гіпоглікемія або гіперглікемія.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 0Св недоступному для дітей місці. Не заморожувати, захищати від дії світла.
Термін придатності - 3 роки. Источник
Не застосовувати після закінчення терміну придатності.