ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ОФЛО®
(OFLO®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: офлоксацин; (+)9-фтор-2,3-дигідро-3-метил-10-(4-метил-1-піперазиніл)-7-оксо-7Н-піридо-[1,2,3-de]-1,4-бензоксазин-6-карбонова кислота;
основні фізико-хімічні властивості:
таблетки 200 мг: круглі, двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою, білого або майже білого кольору;
таблетки 400 мг: круглі, двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою, жовтого кольору;
склад: 1 таблетка містить: офлокса цину 200 мг або 400 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, кремнезем колоїдний безводний, натрію метилгідроксибензоат, тальк очищений, опадрі (барвник).
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби групи хінолонів. Код АТСJ01M A01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Офлоксацин чинить бактерицидну дію, пригнічуючи життєво важливий фермент мікробної клітини – ДНК-гіразу і тим самим порушуючи біосинтез ДНК мікро організмів. Офлоксацин впливає переважно на грам негативні тадеякі грам позитивні аеробні бактерії:
високочутливі:
E. coli,Klebsiella spp. ( включаючи Klebsiella pneumonia), Proteus mirabilis, Proteusvulgaris, Serratia spp., Enterobacter spp., Providencia spp., Citrobacter spp.,Salmonella spp., Shigella sonnei, Yersinia spp., Vibrio spp., Neiseriagonorrhoeae, Neiseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Haemophilisducreyi, Aeromonas hydrophila, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis,Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Staphylococcus spp.,Staphylococcus aureus, Legionella spp., Brucella spp., Chlamidia trachomatis,Mycoplasma spp., атипові мікобактерії, що швидко розмножуються, а також бактерії, які виробляють бета-лактамази;
помірно чутливі:
Acinetobacterspp., Enterococus spp., Streptococcus spp.(включаючи пневмококи), Clostridiumperfеingens, Corynebacterium spp., Campylobacter spp., Helicobacter pylori,Listeria monocytogenes, Pseudomonas aeruginosa, Gardnerella vaginalis,Mycobacterium tuberculosis, Ureaplasma urealyticum;
стійкі:
Treponemapallidum, віруси, найпростіши, анаеробні мікро організми серед яких більшість видів бактероїдів, клостридій, актиноміцетів, фузобактерій, ентерококів, метицилінрезистентних стафілококів, нокардій.
Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо офлоксацин швидко і майже повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту (приблизно 95%). Максимальна концентрація його в плазмі крові залежить від дози і спостерігається вже через 1-2 години після прийому. Після одноразового прийому 200 мг та 400 мг максимальна концентрація становить 2,5 мкг/мл та 5,0 мкг/мл, відповідно. Прийомїжі може уповільнювати всмоктування препарату, але не спричиняє суттєвого впливу на біодоступність препарату, яка практично дорівнює 100%. 5% офлокса цинуметаболізується в печінці. Зв’язування офлокса цину з білками плазми крові незначне – приблизно 25%. Оскільки офлоксацин має великий об’єм розподілу, майже вся кількість введеного препарату може вільно проникати в клітини, забезпечуючи високі концентрації в органах, тканинах і рідинах організму – влегенях, жовчному міхурі, шкірі, ЛОР-органах, кістках, сечовивідних шляхах, статевих органах, простаті. Офлоксацин проходить крізь гематоенцефалічний та плацентарний бар’єри, виділяється з грудним молоком. Період напів виведенняофлокса цину становить 6-7 годин. Приблизно 80 – 90% прийнятої дози виводиться, в основному, нирками в незмінному стані; приблизно 4% - виводиться з калом.
Показання для застосування. ОФЛО® рекомендується для лікування дорослих пацієнтів з інфекціями (від легкої до середньої форми тяжкості), спричиненими чутливими до препарату мікро організмами. Показаннями для застосування препарату є
загострення хронічного бронхіту, госпітальна пневмонія, плеврит, емпіема плеври, інфіковані бронхоектази, муковісцидоз;
інфекційні захворювання шкіри та м’яких тканин;
гостра, неускладнена уретральна та церві кальна гонорея, спричиненаNeisseria gonorrhoeae;
уретрити не гонококового походження та цервіцити, спричинені Chlamidiatrachomatis;
змішані інфекції уретри та статевих шляхів, спричинені Chlamydiatrachomatis та /або Neisseria gonnorrhoeae;
неускладнені цистити;
ускладнені інфекції сечового тракту;
абдомінальні інфекції, спричинені сальмонелами, шингелами та ін;
інфекції органів малого таза;
інфекції органів черевної порожнини та жовчовивідних шляхів;
інфекції вуха, горла, носа;
Спосіб застосування та дози. Середньодобова дозаОФЛО® для дорослих з нормальною ренальною функцією (кліренскреатині ну 50 мл/хв.) коливається і підбирається індивідуально, залежно від локалізації та тяжкості інфекції і загального стану хворого.
Дозу до 400 мг на добу можна призначати за 1прийом, краще зранку.
Таблетки слід приймати цілими, не розжовувати, запиваючи їх водою, як до, так і після приймання їжі. Тривалість курсу лікування – 7-10 днів.
Дозовий режим.
- Інфекційні захворювання дихальних шляхів, шкірита м’яких тканин.
ОФЛО® призначають по 200 мг дварази на добу.
Інфекційні захворювання нирок та сечовивідних шляхів.
Доза офлокса цину становить 100-200 мг 1-2рази на добу залежно від тяжкості захворювання.
Гостра неускладнена гонорея.
Можливий одноразовий прийом офлокса цину вдозі 400 мг.
Хворі з печінковою недостатністю.
Максимальна добова доза ОФЛО® неповинна перевищувати 400 мг.
Пацієнти з порушенням функції нирок.
Якщо кліренс креатині ну становить 50 – 20 мл/хв., разова доза повинна становити 100мг на добу. Якщо кліренс креатині ну менш ніж 20 мл/хв. – по 100 мг на добу через день.
Побічна дія.
З боку шлунково-кишкового тракту можуть спостерігатись нудота, блювання, діарея, біль в животі, відсутність апетиту, метеоризм, тимчасове підвищення активності печінкових трансаміназ та рівня білірубіну в плазмі крові, псевдомемранозний коліт.
З боку центральної нервової системи - головний біль, запаморочення, депресія, відчуття тревоги, порушення сну, збудження, тремор, зрідка судомим’язів, парастезії в кінцівках, галюцинації (ці явища вимагають негайної відміни препарату).
З боку органів чуття - диплопія, порушення світло сприйняття, порушення смакових відчуттів, нюху, слуху та відчуття рівноваги.
З боку серцево-судинної системи - тахікардія, нетривала артеріальнагіпотензія.
З боку сечовидільної системи - кристалурія, рідко – гострийінтерстиціальний нефрит та порушення функції виділення азоту з деяким підвищенням вмісту сечовини та креатині ну в плазмі крові.
З боку кровотворної системи дуже рідко спостерігається лейкопенія, агранулоцит оз, еозинофілі я.
Алергічні реакції - шкірний висип, свербіж, кропив’янка, фото сенсибілізація, бронхоспазм, рідко – ангіо невротичний набряк, набрякКвінке, артралгії, дуже рідко – анафілактичний шок;
Інші - артралгії, міалгії, тендиніти, розриви сухожилля, гіпоглікемія (у хворих на діабет).
Протипоказання.
- Підвищена чутливість до офлокса цину та інших похідних фторхінолону в анамнезі;
дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;
епілепсія;
ураження ЦНС зі зниженим судомним порогом (після черепно-мозкової травми, інсульту, запальних захворювань головного мозку);
вагітність, лактація;
діти та підлітки до 18 років.
Передозування. Симптоми: запаморочення, сплутаність свідомості, загальмованість, блювання. Лікувальні заходи: промивання шлунка, дезінтоксикаційна та симптоматична терапія, яка повинна бути спрямована на корекцію змін з боку внутрішніх органів. Специфічний антидот невідомий. Гемодіаліз та перитонеальний діаліз не є ефективними в цьому випадку.
Особливості застосування. При застосуванні ОФЛО® необхідно підтримувати адекватну гідратацію організму пацієнта, щоб запобігти утворенню більш концентрованої сечи.
У хворих з порушенням функції печінки та нирок ОФЛО® слід призначати з великою обережністю. До початку лікування препаратом і під час лікування стан таких хворих підлягає суворому клінічному та лабораторному контролю. Для пацієнтів зі зниженою функцією нирок призначена доза офлокса цинуповинна бути скоригованою.
У пацієнтів, що приймали ліки класу хінолонів і підлягали дії прямих сонячних променів, спостерігались реакції (від середньої до тяжкої) фото токсичності. Тому під час лікування ОФЛО® слід уникати прямих сонячних променів.
Як і іншіхінолони, ОФЛО® слід призначати з обережністю пацієнтам з наявними або підозрюваними хворобами центральної нервової системи (порушення мозкового кровообігу, епілепсія та ін.), оскільки прийом препарату може спровокувати судоми, або знизити судомний поріг; у пацієнтів, що хворіють на діабет, оскільки препарат може спричинити потенціювання гіпоглікемічної дії інсулінів.
Вагітність, лактація та грудне вигодовування. Оскільки невідомі добре контрольовані дослідження тератагенної дії офлокса цину, проведені на вагітних жінках, ОФЛО® не рекомендується призначати вагітним.
У жінок, що годують груддю, одноразовий прийом ОФЛО® у дозі 200 мг призводить до того, що концентраціяофлокса цину в молоці сягає такого ж рівня, як і в крові матері. Тому через можливі серйозні побічні реакції з боку немовляти слід приймати однозначне рішення: припиняти або годування груддю, або лікування матері препаратом ОФЛО®.
Вплив на здатність керувати авто транспортом та управляти іншими механізмами.
Оскількиофлоксацин може спричиняти побічні ефекти неврологічного характеру (запаморочення, головний біль та ін.), не ренкомендується керувати автомобілем та іншими механізмами під час лікування ОФЛО®.
Не слід вживати алкоголь під час застосування офлокса цину.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосування офлокса цину з препаратами заліза, сукральфатом та антацидними засобами, що містять магній, алюміній кальцій, призводить до зниження всмоктування офлокса цину. Через це інтервал між призначенням цих препаратів повинен бути не менш ніж 4 години.
При застосуванні ОФЛО® паралельно з не стероїднимипротизапальними засобами, похідними нітроімідазолу та метилксантинамипідвищується ризик розвитку нейротоксичних ефектів.
Якщо офлоксацин застосовується одночасно з глюкокортикоїдами, зростає ризик розриву сухожилля, особливо у літніх людей.
При призначенні ОФЛО® з препаратами, що олужнюють сечу (інгібітори карбоангідрази, цитрати, натрію дикарбонат), збільшується ризиккристалурії та нефротоксичних ефектів.
Одночасне застосування препарату з циметидином, пробенецидом, фуросемідом та метотрексатом призводить до збільшення концентрації офлокса цинув плазмі крові.
Оскільки одночасне застосування більшості хінолонів, включаючиофлоксацин, інгібує ферментну активність цитохрому Р 450, одночасний прийом ОФЛО®з препаратами, які також метаболізуються цією системою (циклоспорин, теофілін /метилксантини, варфарин та ін.), пролонгує час напіврозпаду зазначених лікарських засобів.
Якщо ОФЛО® приймають одночасно з антагоністами вітаміну К, необхідно постійно здійснювати контроль згортальної системи крові.
При одночасному призначені ОФЛО® з пероральнимипротидіабетичними засобами, інсуліном можливі гіпоглікемія або гіперглікемія.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 250С в захищеному від світла та недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 3 роки. Источник
Не використовувати після закінчення терміну придатності.