ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ФЕЛОРАН
(FELORAN®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: диклофенак; содіум-2[(2,6-дихлорфеніл) аміно]феніл]ацетат;
основні фізико-хімічні властивості: прозора рідина без запаху;
склад: 1 мл розчину містить диклофенаку натрію 25 мг;
допоміжні речовини: NN-диметил ацетамід, натрію сульфіт безводний, динатрію едетат, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчиндля ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Не стероїдний протизапальний і протиревматичний засіб. Код АТС: М 01АВ 05.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Диклофенак має виражену протизапальну дію. Знижує силу і скорочує тривалість запальної реакціїта прискорює проліферативну фазу запального процесу. Має аналгетичну і жарознижувальну дію. Гальмує тромбоцит ну агрегацію в умовах in-vivo і in-vitro, не спричиняє кардіодепресуючої дії, має слабо виражений ульцерогенний ефект. Гальмування процесу ензимного перетворення арахідоновї кислоти у простагландини– основний механізм дії диклофенаку. Він також впливає на вивільнення бета-ендорфінів і ендогенних пірогенів. Диклофенак призводить до інактиваціїлізосомних ензимів, пригнічуючи активність катепсину В1, інгібуєактивність нейтральної протеази.
Фармакокінетика. Після внутрішньом’язового застосування диклофенакудозою 75 мг він виявляється у незміненому стані у плазмі в середньому через 30хв. після введення концентрацій 1,9 – 4,8 (в середньому 2,7) мкг/мл. Максимальна плазмова концентрація досягається за 15-30 хв.
Метаболізується в печінці в основному через окислення і кон’югацію. Приблизно на 99,7% зв’язується з протеїнами плазми, в основному з альбуміновою фракцією. Виводиться через нирки (приблизно 2/3 застосованої дози), жовч і випорожнення. Процес елімінації швидкий – наприкінці 72-ї години з організму виводиться майже 90% застосованої дози. Утворює високі рівні у синовіальній рідині. Екскретується з молоком матері. Метаболізується в печінці.
Показання для застосування. Больовий синдром при: ревматичному, ревматоїдному, подагричному артриті, ювенільному поліартриті, анкілозуючому спондилоартриті (хворобі Бехтерєва), поліартриті, при псоріазі, артрозах та дегенеративних захворюваннях суглобів.
Призначають для купірування гострого нападу подагри, при складних травматичних ураженнях, гострих аднекситах, при виражених нападах мігрені, ниркових і жовчних коліках.
Спосіб застосування та дози. Застосовується внутрішньом’язово. Разова доза для дорослих – 75 мг. У разі необхідності введення можна повторити, прицьому інтервал між введеннями повинен бути не менше 12 годин. Тривалість курсу лікування – до 2 днів.
Побічна дія. Найчастіше виникають прояви підвищеної чутливості –свербіж, висипи на шкірі, кропив’янка, у деяких випадках синдром Лайела іСтівенса-Джонсона, анафілактичний шок, бронхоспазм.
Рідше зустрічаються шлунково-кишкові подразнення – нудота, блювання, шлунково-кишковий розлад і біль, пронос, загострення виразкової хвороби, ульцерації і геморагії, гематемезис, мелена.
Дуже рідко виникають головний біль, запаморочення і сонливість.
Менш ніж 1% хворих, які лікувались Фелораном, спостерігалисьгіпотонічні реакції, прекардіальна опресія, затримка води і електролітів, гематологічні порушення (агранулоцит оз, тромбоцит опенія, анемія).
У місці введення препарату – печіння, утворення інфільтрату, некроз жирової тканини.
Протипоказання. Підвищена чутливість до диклофенаку, іншихфенілалканів; вагітність, дитячий вік до 15 років; виразкова хвороба шлунка і 12-палої кишки в стадії загострення; печінкова недостатність; бронхіальна астма, спричинена ацетил саліциловою кислотою; деструктивно-запальні захворювання кишечнику.
Передозування. При передозуванні препарату переважає симптоматика з боку шлунково-кишкового тракту – нудота, блювання, біль в животі. Часто виникає сонливість, головний біль, меньєроподібні явища і симптомигіпер чутливості – висипи на шкірі, сильний свербіж. Лікування проводиться за правилами клінічної токсикології. При цьому перш за все необхідно швидко вивести з організму препарат. Для цього використовують форсований діурез, гемодіаліз і гемоперфузію.
Специфічний антидот невідомий.
Особливості застосування. Фелоран у формі розчину для ін’єкцій призначений лише для лікування сильного болю у гострій стадії захворювання. Післякупірування важкої клінічної симптоматики слід перейти до лікування іншими формами препарату – таблетками, супозиторіями, гелем. Тривалість курсу лікування не повинна перевищувати 2 діб, оскільки інакше існує підвищений ризик розвитку побічних явищ.
Фелоран з обережністю призначають хворим з атопією в анамнезі –бронхіальною астмою, сінною гарячкою, харчовою і медикаментозною алергією (особливо до інгібіторів простагландинового синтезу), оскільки у таких хворих ризик розвитку симптомів гіпер чутливості значно вищий.
Фелоран застосовується при точному визначенні показань у хворих із складними захворюваннями печінки і нирок через можливе порушеннябіо трансформації і виведення препарату з організму; в осіб з гематологічними захворюваннями, при виразковій хворобі в стадії ремісії; ульцерозних колітах. Уході лікування слід контролю вати прийом інших лікарських засобів через можливе виникнення взаємодії з Фелораном.
Фелоран застосовують глибоко внутрішньом’язово, переважно глибоковнутрішньом’язово у сідничній ділянці.
Препарат не застосовують під час вагітності.
З метою уникнення можливого ризику впливу на немовлят рекомендується призупинити годування груддю під час лікування препаратом. Годування можна поновити через не менш ніж 72 години після введення препарату.
Через ризик виникнення таких побічних дій, як головний біль і сонливість, водіям автотранспортних засобів і операторам автоматизованих механізмів слід призначати ін’єкції Фелорану з обережністю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосування з іншими інгібіторамипростагландинового синтезу збільшує ризик розвитку підвищеної чутливості, ульцерацій і геморагій з боку шлунково-кишкового тракту. Кортикостероїди іалкоголь посилюють негативні ефекти Фелорану на слизову оболонку шлунково-кишкового тракту.
Зниження кліренсу літію, потенціювання і продовження тривалості дії препаратів літію спостерігаються при одночасному прийомі з Фелораном.
Фелоран витісняє антикоагулянти непрямої дії з місць їх зв’язування з протеїнами плазми і продовжує час агрегації тромбоцитів.
Фелоран знижує активність дигоксину і салуретиків, але не впливає на активність пероральних протидіабетичних засобів і інсуліну.
Одночасне застосування Фелорану з препаратами калію або зкалій зберігаючи ми діуретиками може викликати гіперкаліємію.
Концентрація в плазмі знижується при одночасному застосуванні ацетил саліцилової кислоти. Источник
Умови та термін зберігання. В оригінальній упаковці, у сухому і захищеному відсвітла місці при температурі не вище 25°С. Зберігати в недоступних для дітей місцях. Не заморожувати! Термін придатності – 2 роки.