Розчин для інфузій, 10 мг/мл по 10 мл або по 20 мл в ампулах № 5
Діючі речовини:
1 мл розчину містить ципрофлоксацину - 10.0 мг
Допоміжні речовини:
(S)-молочна кислота, динатрію едетат (динатрієва сіль етилендіамінтетраоцтової кислоти), 1 М розчин хлористоводневої кислоти (до рН 3,3-3,9), вода для ін'єкцій
Блефарити, блефарокон'юнктивіти, кератити, кератокон'юнктивіти, корнеальна виразка, трахома; зовнішній отит, хронічний гнійний середній отит; профілактика інфекцій очей та вуха до та після хірургічних втручань.
міжнародна і хімічна назви: ciprofloxacin; 1-циклопропіл-6-фтор-1,4-дигідро-4-оксо-7-(1-піперазиніл)-3-хінолін карбонова кислота, лактат, моногідрат;
основні фізико-хімічні властивості: прозора жовтувато-зелена рідина;
склад: 1 мл розчину містить ципрофлокса цину лактату моногідрату (у перерахуванні на ципрофлоксацин) 10 мг;
допоміжні речовини: (S)-молочна кислота, динатріюедетат (динатрієва сіль етилендіамінтетраоцтової кислоти), 1 М розчин хлористоводневої кислоти (до рН 3,3-3,9), вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для інфузій.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Антибактеріальні засоби групи хінолонів. Фторхінолони. Ципрофлоксацин. Код АТС J01M A02. Источник
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Антибактеріальний препарат широкого спектра дії з групи фторхінолонів. Діє бактерицидно. Механізм дії обумовлений інгібуванням ДНК-гірази бактерій, що призводить до порушення реплікації ДНК і синтезу клітинних білків бактерій. Дієна мікро організми в період росту і спокою. У кислому середовищі активність знижується. Резистентність розвивається повільно і поступово.
Фармакокінетика. Через 60 хвилин після початку інфузії при дозуванні 200 мг або 400 мг концентрація препарату в сироватці становить 2,1 мкг/мл або 4,6 мкг/мл, відповідно.
Зв'язуванняз білками плазми низьке (від 19% до 40%). При внутрішньо венному введенні об'ємрозподілу у рівноважному стані становить 2-5 л/кг, що свідчить про добре проникнення в органи і тканини, виділяється з грудним молоком. Відзначається висока концентрація ципрофлокса цину в жовчі, яка у кілька разів перевищує його концентрацію в плазмі. Концентрація в сечі протягом перших двох годин після внутрішньо венного введення майже в 100 разів більша, ніж у плазмі крові. Періоднапів виведення становить 3-5 годин.
50-70% ципрофлокса цину виводиться з сечею в незміненому вигляді протягом 24 годин, близько 10% – у вигляді метаболітів, 15-30% – з випорожненнями.
Показання для застосування. Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до ципрофлокса цину мікро організмами:
1) ЛОР-органів (зовнішній і середній отит, синусит, мастоїдит);
2) респіраторного тракту (не пневмококові пневмонії, гострий і хронічний бронхіт, бронхоектатична хвороба);
абдомінальні і гепатобіліарні інфекції (перитоніт, внутрішньочеревні абсцеси, холецистит, холангіт);
нирокі сечових шляхів (пієлонефрит, уретрит, включаючи гонорейний);
інфекції органів малого таза (сальпінгіт, ендометрит, оофорит, тубулярний абсцес, пельвіоперитоніт);
тяжкі системні інфекції (сепсис, інфекції у хворих з нейтропенією);
інфекції кісток і суглобів (остеомієліт, септичний артрит);
інфекції шкіри і м'яких тканин (фурункульоз, абсцеси, інфіковані рани, виразки і опіки);
лікуваннябацилоносійства S.typhi та інших сальмонел, інфекційна діарея, викликанаентеро токсичними штамами E.coli або Campylobacter jejuni;
профілактика інфекцій при хірургічних втручаннях, у першу чергу – в урології, абдомінальній хірургії (у комбінації з метронідазолом) і ортопедії.
Спосіб застосування і дози. Внутрішньо венно застосовують шляхом крапельного введення протягом 60 хвилин. Для цього необхідно спочатку розвести вміст ампули не менш ніж у 50 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або іншого ін фузійного розчину (розчину Рінгера або Хартмана; 5% або 10% розчину глюкози; 10% розчину фруктози; 5% розчину глюкози з 0,225% або 0,45% натрію хлориду).
Рекомендуються такі дози:
інфекціїЛОР-органів: 2 рази на добу 200-400 мг;
інфекції нижніх відділів респіраторного тракту: 2 рази на добу по 400 мг, при тяжких інфекціях та якщо збудник Streptococcus pneumoniae – по 400 мг кожні 8 годин;
неускладнені інфекції сечовивідних шляхів: 2 рази на добу по 200 мг протягом 3-5 днів; ускладнені інфекції сечовивідних шляхів: 2 рази на добу по 400 мг протягом 1-2тижнів;
інфекції шкіри та м’яких тканин, кісток та суглобів: 2 рази на добу по 400 мг, при дуже тяжких інфекціях – по 400 мг через 8 годин;
хронічний бактеріальний простатит: 2 рази на добу по 400 мг;
інфекційна діарея: 2 рази на добу по 200 мг протягом 5-7 днів (іноді до 14);
інші інфекції: 2 рази на добу 200-400 мг;
тяжкі інфекції (пневмонія, остеомієліт та інші): 2 рази на добу по 400 мг; при вкрай тяжкому перебігу захворювання і низькій чутливості збудника препарат можевводитись до 3 разів на добу у вказаній дозі; при лікуванні гострої гонореї достатньо одноразового введення 100 мг препарату.
Для запобігання інфекцій при хірургічних втручаннях призначають 200-400 мг за 1/2-1години до операції. При тривалості операції понад 4 години доза повторюється.
У пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок при кліренсі креатині ну нижче 20мл/хв. та рівні креатині ну в плазмі крові вище 400 ммоль/л призначають звичайну дозу 1 раз на добу або половину стандартної дози 2 рази на добу.
Для пацієнтів, які перебувають на безперервному гемодіалізі, максимальна добова доза складає 500 мг. Оскільки препарат лише незначно видаляється під час гемодіалізу, нема необхідності у додатковому введенні препарату після процедури.
Для пацієнтів, які перебувають на безперервному амбулаторному перитонеальномудіалізі, при розвитку перитоніту достатнім є перитонеальне введення препарату із розрахунку 5 мг (1/2 мл) на 1 кг маси тіла у 2-літровому об'ємі діалізуючогорозчину.
Тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання, результатів клінічних і бактеріологічних аналізів. Початкове лікування шляхом інфузії можна продовжити терапією таблетками. Лікування продовжується як правило 3-14 днів, а при хронічному простатиті і остеомієліті – 4-6 тижнів та довше.
Побічна дія. З боку системи травлення: нудота, блювання, біль у животі, метеоризм, анорексія, гепатит, некроз клітин печінки, діарея, псевдомембранозний коліт.
Збоку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, збудження, відчуття неспокою, безсоння, кошмарні сновидіння, депресія, фобії, відчуття втоми, порушення зору (хроматопсія, диплопія, ністагм, біль в очах), шум увухах, транзиторне порушення слуху, порушення смаку, зміна настрою, порушення ходи, підвищення внутрішньо черепного тиску, парестезія, пітливість, атаксія, тремор, судоми, токсичний психоз, галюцинації.
Алергічні реакції: шкірні (екзантема, еритема, свербіж), пропасниця, фото сенсибілізація, винятково рідко – набряк Квінке, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, анафілактичний шок.
Збоку серцево-судинної системи: підвищення або різке зниження артеріального тиску, пароксизмальна тахікардія.
Інші реакції: артралгії, міалгії, локальні реакції у місці ін'єкції, флебіт, кристалурія, кандидоз, дизурія, гематурія, альбумінурія, нефритінтерстиціальний, дуже рідко – розрив сухожилля (за наявності інших чинників).
Впливна лабораторні показники: транзиторне підвищення активності трансаміназ ілужної фосфатази (насамперед у хворих з порушеннями функції печінки); транзиторне підвищення концентрації сечовини, креатині ну і білірубіну в сироватці, еозинофілі я, лейкопенія, агранулоцит оз, тромбоцит опенія.
Протипоказання. Гіпер чутливість до ципрофлокса цину або інших фторхінолонів. Дитячий і підлітковий вік (до закінчення періоду інтенсивного росту) до 18 років, вагітність, годування груддю, виражені порушення функції печінки і нирок, наявність в анамнезі випадків тендинітів, викликаних застосуванням хінолонів.
Передозування. Симптоми: нудота, блювання, діарея, головний біль, запаморочення, у найтяжчих випадках можливі тремор, галюцинації, судоми. Лікування: симптоматичне. Для запобігання кристалурії призначають пити багато рідини та утворюють кислу реакцію сечі. Гемодіаліз неефективний.
Особливості застосування. З обережністю призначають препарат пацієнтам з атеросклерозом судин головного мозку, при порушеннях мозкового кровообігу, судомному синдромі неясної етіології, а також хворим на епілепсію та інші органічні захворювання центральної нервової системи, при тяжких порушеннях функції нирок і печінки.
При застосуванні препарату хворі повинні отримувати достатню кількість рідини.
Увипадку розвитку тяжкої діареї слід припинити прийом препарату і виключити діагноз псевдомембранозного коліту.
При виникненні болю у сухожиллях або при появі перших ознак тендовагініту, лікування слід припинити у зв’язку із ризиком можливого запалення і розриву сухожилля на фоні терапії фторхінолонами.
Уперіод лікування слід уникати сонячного і ультрафіолетового опромінення, інтенсивних фізичних навантажень.
Вагітність і годування груддю. Препарат слід призначати вагітним жінкам лише в тих випадках, коли необхідність його застосування у жінки значно перевищує ризик розвитку можливих небажаних реакцій для плоду (існує потенційний ризик порушення хрящової тканини). Годування груддю слід припинити на період прийомуципрофлокса цину.
Впливна здатність керувати автомобілем та іншими механізмами. Пацієнтам, які приймають ципрофлоксацин, слід додержуватись обережності при керуванні автомобілем і заняттях іншими видами діяльності, що потребують підвищеної уважності і швидкості психомоторних реакцій (особливо при одночасному прийомі з алкоголем), оскільки ципрофлоксацин може знизити швидкість реакції.
Впроцесі лікування препаратом необхідний контроль концентрації у крові сечовини, креатині ну, білірубіну, печінкових трансаміназ. При одночасному лікуванніципрофлоксацином і барбітуратами необхідний контроль частоти серцевих скорочень, артеріального тиску, ЕКГ.
Підліткам до 18 років препарат призначають тільки у випадку резистентності збудника доінших хіміотерапевтичних засобів.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Активність ципрофлокса цинузростає при поєднанні з бета-лактам ними антибіотиками, аміноглікозидами, ванкоміцином, кліндаміцином, метронідазолом.
Пробенецид, азлоцилін збільшують концентрацію ципрофлокса цину в крові.
Зменшує кліренс і підвищує рівень у плазмі кофеїну, амінофіліну і теофіліну (зростає імовірність розвитку побічних ефектів). Посилює ефект варфарину та інших пероральних антикоагулянтів (збільшує час кровотечі). Збільшує нефро токсичністьциклоспорину, ризик підвищення збудливості центральної нервової системи ісудомних реакцій на фоні не стероїдних протизапальних засобів.
Розчин ципрофлокса цину несумісний з розчинами із рН 3-4, які фізично або хімічно нестабільні.
Умови і термін зберігання. У захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі від 15°С до 25°С. Термін придатності – 2 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.