ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
КЕ Т О Л Е К С™
(K E T O L E X)
Загальна характеристика:
міжнародна та раціональна хімічна назви: Ketorolac;((±)-5-бензоїл-2,3-дигідро-1Н-піролізин-1-карбонова кислота,2-аміно-2-(гідроксиметил)-1,3-пропандіол;
основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин від безбарвного доблідо-жовтого кольору;
склад: 1 мл розчину містить: кеторолаку трометаміну - 30 мг;
допоміжні речовини: натрію хлорид, спирт абсолютний, натрію мета бісульфіт, динатрію едетат, пропіленгліколь, натрію гідроксид 1% розчин, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакологічна група. Не стероїдні протизапальні і протиревматичні засоби. Кеторолак. Код АТС М 01А В 15.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка: Кеторолак спричиняє протизапальну івиражену аналгетичну дію. Кеторолак впливає на циклооксигеназний шлях обміну арахідонової кислоти, пригнічує біосинтез простагландинів – модуляторів больової чутливості, терморегуляції та запалення. Кеторолак не має седативної іанксіолітичної дії, не впливає на психомоторні функції, не спричиняєпригнічу вальної дії на дихальний центр. Кеторолак пригнічує агрегацію тромбоцитів. Здатність тромбоцитів до агрегації відновлюється через 24 – 48год. Препарат не викликає синдрому відміни після припинення його приймання. Аналгетична дія після внутрішньом’язового введення розвивається через 10 хв. ітриває протягом 6 – 8 год.
Фармакокінетика. Після внутрішньом’язовоговведення кеторолак повністю всмоктується, максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 45 – 50 хв. Після внутрішньо венного введення 30 мгкеторолаку його максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 5,4хв. після однократного введення і становить 2,2 – 3 мкг/мл. Кеторолак не піддається суттєвому пре системному метаболізму. Препарат не кумулює при введенні в дозі 10 – 90 мг. Повільно зв’язується з білками плазми (99%). Метаболізується зв’язуванням з глюкуроновою кислотою або шляхом гідроксилюванняз утворенням р-гідроксикеторолаку, аналгетична активність якого менше 1% відтакої кеторолаку. Середній період напів виведення дорівнює 4 – 6 год., середній об’єм розподілу – 0,15 л/кг, загальний кліренс 0,35 мл/хв/кг. Рівноважна концентрація в плазмі крові досягається при введенні препарату кожні 6 год. протягом доби. Кліренс при багаторазовому застосуванні лишається постійним. 10% дози препарату виводиться з калом, 90% – з сечею, причому 60% – в незмінному стані. У хворих віком понад 65 років елімінація знижується, періоднапів виведення збільшується в середньому до 7 год. після парентеральноговведення в дозі 30 мг., загальний кліренс уповільнюється до 0,019л/кг. У хворихз нирковою недостатністю виведення кеторолаку уповільнено, про що свідчить зниження загального кліренсу, а період напів виведення збільшується до 9,62 –9,91 год., внаслідок цього потрібна корекція дози. Кеторолак проникає крізь плаценту і в грудне молоко.
Показання для застосування. Для нетривалого застосування з метою полегшення помірного та гострого після операційного болю. Препарат також використовується для полегшення гострої ниркової коліки, зубного болю та болю, пов’язаного з травмою, і вісцерального болю, при онкологічних захворюваннях.
Спосіб застосування та дози. Рекомендована доза 30 мг внутрішньом’язово. Можливе призначення від 15 мг до 30 мг – при необхідності кожні 4 – 6 годин. Для хворих вагою до 50 кг та віком понад 65 років з порушенням функції нирокдоза 10 – 30 мг. При лікуванні гострого болю, який супроводжує раннійпісля операційний період, початкова доза Кетолексу™ 30 мг може бути повторена через 15 – 30 хв., а надалі – кожні 30 хв. по 15 мг при необхідності. Максимальна добова доза Кетолексу™ не повинна перевищувати 90 мг для дорослих пацієнтів і 60 мг для хворих похилого віку, пацієнтів з масою тіла менше 50 кгі з порушенням функції нирок.
Максимальна тривалість парентерального застосуванняКетолексу™ не повинна перевищувати 2 діб.
Періодичні введення препарату можна призначати набільш тривалий термін за рекомендацією лікаря.
Побічна дія. З боку травної системи: стоматити, сухість у роті, нудота, запор, диспепсія, гастрит.
З боку центральної і периферичної нервової системи: сонливість, головний біль, запаморочення, парестезії.
З боку сечовидільної системи: прискорене сечовипускання, ниркова недостатність.
З боку серцево-судинної системи: брадикардія.
Алергічні реакції: сверблячка, біль і набряк в місціін’єкції.
В окремих випадках можливо порушення гемопоезу (агранулоцит оз, тромбоцит опенія, анемія).
Протипоказання. Кетолекс™ протипоказаний пацієнтам, у яких на наступний прийом препарату почалися алергічні реакції. Він також протипоказаний хворим з гіперчутливістю до не стероїдних протизапальних засобів.
Кетолекс™ не повинен застосовуватися у пацієнтів з активною пептичною виразкою, при тяжких порушеннях функції нирок (рівень креатині ну в плазмі крові 5 мг/100 мл), ризик після операційної кровотечі, геморагічний інсульт, застійна серцева недостатність, жінкам в період вагітності та годування груддю, дітям віком до 16 років.
Передозування. Біль в животі, нудота, блювання, порушення функції нирок, гіпервентиляція. Проводити симптоматичну терапію.
Особливості застосування. У хворих із серцевою недостатністю, артеріальною гіпертензією Кетолекс™ слід застосовувати з пересторогою. Гальмування агрегації тромбоцитів зберігається протягом 24 – 48 год. після відміни препарату, тому необхідно контролю вати згортання крові у хворих при застосуванні Кетолексу™.
При застосуванні Кетолексу™ слід уникати діяльності, що потребує підвищеної уваги і швидкої реакції.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Наркотичні аналгетики (морфін) можуть призначатися паралельно з Кетолексом™ для зняття болю. Наркотична підтримка може бути особливо корисною у ранньому після операційному періоді, коли біль особливо сильний. При комбінованому застосуванні пробеніциду і Кетолексу™підвищується концентрація кеторолаку в плазмі крові і подовжується період йогонапів виведення. При призначенні з метотрексатом знижується кліренс останнього і підвищується його токсичність. При одночасному застосуванні з іншимине стероїдними протизапальними засобами, а також з пентоксифіліном можлива сумація побічних ефектів. При комбінованому застосуванні Кетолексу™ і саліцилатів (при концентрації їх у плазмі 300 мкг/мл) зв’язування Кетолексу™ збілками плазми зменшується з 99% до 97%. Варфарин, парацетамол, фенітоїн, ібупрофен, напроксен, піроксикам не впливають на зв’язування Кетолексу™ збілками плазми крові. При застосуванні Кетолексу™ з варфарином, гепарином, декстраном може збільшуватись ризик виникнення кровотечі. Розчин Кетолексу™ неслід змішувати в одній ємності з морфіном, гідроксизином – можливе випадіння восад Кетолексу™ .
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до +25ОС, усухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Источник
Термін придатності – 1,5 року.