ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ПЕФЛОЦИН
(PEFLOCIN)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: pefloxacin;
1-етил-6-фторо-7-(4-метил піперазин-1-іл)-4-оксо-1,4-дигідрохінолін-3-карбонової кислоти метансульфонат;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, білого кольору, подовженої форми з двоопуклою поверхнею;
склад: 1 таблетка містить пефлокса цину мезилату дигідрату у перерахуванні на 100 % пефлоксацин – 0,4 г;
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, кросповідон, повідон, тальк, магнію стеарат, гідроксипропілм етилцелюлоза, титану діоксид, полі етиленгліколь 4000.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби групи хінолонів. Пефлоксацин.
Код АТС J01М А 03.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинамика. Протимікробний засіб із групи фторхінолонів. Чинить бактерицидну дію, блокує ДНК-гіразу, реплікацію А-суб’одиниці ДНК, РНК і порушує синтез білків бактерій. Відносно грам негативних штамів ефективно діє як наклітини, що діляться, так і на клітини в стадії спокою; у випадкуграм позитивних штамів – тільки на клітини, що перебувають у процесі міотичногоподілу. Має широкий спектр дії. Активний відносно більшості аеробнихграм негативних бактерій: Escherichia coli, Klebsiella spp.; індол-позитивних ііндол-негативних бактерій: Proteus spp., у т. ч. Proteus mirabilis, Enterobacterspp., Morganella morganii, Yersinia enterocolitica, Vibrio cholerae, Vibrioparahaemolyticus, Neiserii gonorrhoeae, Neiserii meningitidis, Haemophilusinfluenzae, Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Pasteurellamultocida, Campylobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Salmonellaspp., Shigella spp., Haemophilus spp. До препарату чутливі аеробніграм позитивні бактерії: Staphylococcus spp., (у тому числі, продукуючі та не продукуючі пеніцилін азу та метицилінрезистентні), Streptococcus spp., у т. ч.Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Corynebacterium diphtheriae,Listeria monocytogenes; внутрішньоклітинні бактерії: Legionella spp у т. ч.Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamidia spp., а також бактерії, що виробляють β-лактамази. Пригнічує життєдіяльність Mycoplasma spp і Helicobacter. До пефлокса цину помірно чутливі мікро організми: Pneumococcus, Acinetobacterspp., Clostridium perfringens, Pseudomonas spp., Chlamydia trachomatis. Допефлокса цину виявляють резистентність грам негативні анаероби, Treponema spp.,Mycobacterium tuberculosis. При захворюваннях, спричинених помірно чутливими мікро організмами, потрібне визначення чутливості in vitro. Пригнічуємікросомальне окислювання в клітинах печінки. Ефективний при лікуваннібронхолегеневої інфекції на фоні муковісцидоза у пацієнтів зі зниженим імунітетом.
Фармакокінетика. Абсорбція препарату висока, через 20 хв після прийому внутрішньо одноразової дози (0,4 г) всмоктується на 90 %. Максимальна концентрація (Cmax) пефлокса цину при прийманні одноразової дози препарату в плазмі крові становить 4 мкг/мл. Час досягнення максимальної концентрації – 90-120 хв, терапевтична концентрація втримується протягом 12-15год. Після багаторазового прийому препарату Cmax у крові – 10мкг/мл; Cmax у слизовій оболонці бронхів – 5 мкг/мл; співвідношення між концентрацією в слизовій оболонці бронхів і в плазмі крові – 100 %. Зв’язокз білками плазми крові складає 25-30 %. Добре проникає в тканини та рідини організму, у т. ч. у бронхіальний секрет, легені, передміхурову залозу, спинно-мозкову рідину та кісткову тканину. Об’єм розподілу пефлокса цинустановить 1,5-1,8 л/кг. Концентрація в спинно-мозковій рідині після трьохразового прийому 0,4 г препарата – 4,5 мкг/мл, при збільшенні дози до 0,8г – 9,8 мкг/мл; співвідношення між концентрацією пефлокса цину в плазмі крові таспинно-мозковій рідині – 89 %.
Концентрація препарату в інших органах і тканинах через 12 год після останнього прийому становить:
щитовидна залоза – 11,4 мкг/г;
слинні залози – 2,2 мкг/г,
шкіра – 7,6 мкг/г;
слизова оболонка носоглотки – 6 мкг/г;
мигдалики – 9 мкг/г;
м’язи – 5,6 мкг/г.
Пефлоксацин метаболізується в печінці шляхом метилування додиметилпефлокса цину (має значну антибактеріальну активність), окиснюється доN-оксиду та кон’югує з глюкуроновою кислотою з утворенням пефлоксацин-глюкуроніду.
Період напів виведення препарату (T1/2) складає 8-10 год, при повторному введенні – 12-13 год. Виводиться нирками – 60 %, з жовчю – 30 %, решта – у незміненому вигляді. Зміст незміненого препарату в сечі через 1-2 годпісля прийому – 25 мкг/мл, через 12-24 год – 15 мкг/мл. Незмінений пефлоксацинта його метаболіти виявляються в сечі протягом 84 год після останнього введення. Погано піддається діалізу (коефіцієнт екстракції – 23 %).
Показання для застосування. Інфекції, спричиненні чутливими до пpепаpатумікро організмами: інфекції дихальних шляхів і ЛОР-органів (середнього вуха та придаткових пазух носа, глотки та гортані), інфекції очей, інфекції жовчного міхура та жовчовивідних шляхів (холецистит, холангіт, емпіема жовчного міхура), інфекції нирок, сечовивідних шляхів та шлунково-кишкового тракту (сальмонельоз, черевний тиф), інфекції органів малого таза (аднексит і простатит), кісток, суглобів, шкіри та м’яких тканин. Інтраабдомінальні абсцеси, перитоніт, сепсис, ендокардит, менінгоенцефаліт, остеомієліт, гонорея, хламідіоз, епідидиміт, м’який шанкр, хірургічні та внутрішньо лікарняні інфекції, профілактика хірургічної інфекції.
Спосіб застосування та дози. Препарат приймають внутрішньо, натще, дози підбирають індивідуально, залежно від локалізації та тяжкості перебігу інфекції, а також чутливості мікро організмів. Таблетки ковтають, не розжовуючи, запивають великою кількістю води.
При неускладнених інфекціях препарат приймають по 0,4 г 2 рази на добу. Курс лікування Пефлоцином звичайно становить 1-2 тижні та не повинен перевищувати 4 тижнів.
У хворих з порушенням функції печінки потрібна корекція режиму дозування: при незначних порушеннях препарат застосовують у дозі 0,4 г 1 раз надобу; при більш виражених порушеннях – 0,4 г 1 раз на 36 год; при важкій патології печінки – 0,4 г 1 раз на 2 доби. Пацієнтам з порушеннями функції нирок (при кліренсі креатині ну нижче 20 мл/хв) необхідно застосовувати препарат по 0,2 г 2 рази на добу.
Особам літнього віку дозу препарату зменшують приблизно на 1/3 від звичайної дози.
Побічна дія. У деяких хворих можливий прояв побічної дії препарату. А саме:
з боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, абдомінальний біль;
з боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, підвищена втомлюваність, безсоння, підвищення судомної готовності;
з боку системи кровотворення: лейкопенія, нейтропенія, тромбоцит опенія (при застосуванні дози 1600 мг/добу);
дерматологічні реакції: шкірний свербіж, кропив’янка, гіперемія шкіри, фото сенсибілізація;
з боку кістково-м’язової системи: міалгія, артралгія, тендиніт.
При застосуванні терапевтичних доз препарату побічні явища виникаютьрідко, носять оборотний характер і не потребують припинення лікування препаратом.
Протипоказання. Підвищена індивідуальна чутливість дофторхінолонів, пефлокса цину та інших компонентів препарату, гемолітична анемія, церебральний атеросклероз, епілепсія, порушення функції печінки та нирок, судомний синдром не встановленої етіології, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, вагітність, період годування груддю, дитячий вік (до 15 років).
Передозування. Можливе посилення побічної дії препарату.
Лікування. Припинення лікування препаратом, симптоматична терапія.
Особливості застосування. При змішаних інфекціях з виділенням різних мікробних асоціацій при перфоративних процесах у черевній порожнині, при інфекціях малого тазу препарат комбінують з препаратами, що активні відносно анаеробів (метронідазол, кліндаміцин). Для попередження розвитку резистентності під час лікування при стафілококових інфекціях для посилення антибактеріального ефекту препарат комбінують з аміноглікозидами, піперациліном, азлоциліном, цефтазидимом. У зв’язку з можливістю появи фото сенсибілізації, у період лікування слід уникати впливу УФ-опромінення.
При лікуванні препаратом необхідно втриматися від керування транспортними засобами та діяльності, що вимагає концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні пефлокса цину заміноглікозидами відмічається синергізм відносно синьо гнійної палички, що дозволяє зменшити дозу аміноглікозиду та знизити ризик розвитку ото- танефротоксичної дії останнього.
Пефлоксацин підсилює дію непрямих антикоагулянтів, значно знижуєпротромбі новий індекс (у пацієнтів, що приймають непрямі антикоагулянти, необхідно постійно контролю вати картину крові).
Абсорбція пефлокса цину уповільнюється при одночасному застосуванні зантацидами.
Одночасний прийом пефлокса цину та циметидину приводить до зниження загального кліренса і збільшення періодів напів виведення пефлокса цину.
При одночасному застосуванні з теофіліном підвищує концентрацію вплазмі та період напів виведення теофіліну.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці, при температурі не вище 25 °С. Источник
Термін придатності – 2 роки.