ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЦИПРОФЛОКСАЦИН
(CIPROFLOXACINUM)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: ciprofloxacin;1-циклопропіл-6-фтор-1,4-дигідро-4-оксо-7-(1-піперазініл)-3-хінолін карбонова кислота;
основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна або жовтувата рідинабез запаху, гіркувата на смак;
склад: 1 мл розчину містить 2 мг ципрофлокса цину;
допоміжні речовини: натрію хлорид; кислоти етилендіамінтетраоцтовоїдинатрієва сіль; розчин кислоти хлористоводневої 0,1М; розчин кислоти молочноїв перерахуванні на 100%; вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для інфузій.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Фторхінолони. Код АТС J01M A01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинамiка. Ципрофлоксацин має широкий антибактеріальний спектрдії, включаючи штами, резистентні до багатьох антибіотиків і сульфаніламідів. Високоактивний переважно до аеробних грам негативних бактерій, виявляє активність до деяких грам позитивних і внутрішньоклітинних мікро організмів: Е. Соli,Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Pseudomonasspp., Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobaster spp., Hafnia spp., Yerseniaspp., Staphilococcus spp., Streptococcos spp., Neisseria spp., Haemophilusinfluenzae, Brucella spp., Vibrio spp., Providencia spp., Clamidia spp.,Campylobaster spp., Aeromonas spp., Plesiomonas spp. Ципрофлоксацин також ефективний відносно бактерій, які продукують бета-лактамази.
Treponema palladium не чутлива до ципрoфлокса цину.
Діє бактерицидно. Механізм бактерицидної дії ципрофлокса цину пов’язанийз інгібуванням ДНК-гірази бактерій, що призводить до їх загибелі. Ципрофлоксацин також ушкоджує мембрану бактеріальної клітини, що приводить довиходу клітинного вмісту. Ефективний як у фазі розмноження бактерій, так і уфазі спокою. Відсутня перехресна резистентність з антибіотиками та іншими антибактеріальними препаратами, крім фторхінолонів.
Фармакокінетика. Ципрофлоксацин добре проникає в органи ітканини, утворює високі концентрації у слині, мокротинні бронхіальній рідині, легенях, жовчі, жовчному міхурі, простаті, сечі, шкірі, кістках.
Пік концентрації ципрофлокса цину в плазмі крові (після внутрішньо венного введення 200 мг протягом 30 хв) настає одразу. Періоднапів виведення препарату – 5 - 7 год. Метаболізується в печінці з утворенням малоактивних метаболітів. 75 - 90% виводиться із сечею, причому навіть після одноразового прийому препарат виявляється в сечі протягом 20 - 24 год.
Показання для застосування. Інфекції, спричинені чутливими до ципрофлокса цинумікро організмами: ЛОР-органів; дихальних шляхів; органів черевної порожнини; сечовивідних шляхів; гінекологічних інфекцій, гонореї; шкіри та м’яких тканин, кісток і суглобів; остеомієліту; септицепції, бактеріємії; для передопераційної профілактики та після операційного лікування хірургічних інфекцій; тяжкі інфекцій на фоні імунодефіциту та нейтропенії.
Спосіб застосування та дози. Ципрофлоксацин вводять дорослим внутрішньо венно, краплинно, залежно від тяжкості інфекції від 200 до 400 мг (100 - 200 мл) двічіна добу при середній тривалості лікування 7 - 10 днів. При хронічних бронхітах у фазі загострення вводять 200 мг (100 мл) препарату 1 раз на добу протягом 7 -10 днів. При гострих синуситах - 200 мг (100 мл) препарату 1 раз на добу протягом 10 днів. При не госпітальній пневмонії - 200 мг (100 мл) препарату 1 -2 рази на добу протягом 7 - 14 днів. При неускладнених інфекціях сечових шляхів- 200 мг одноразово або по 100 мг протягом 3 днів, а при ускладнених – 200 мг 1раз на добу протягом 7 - 10 днів. Для лікування інфекції шкіри і м’яких тканин рекомендована доза 100 мг 1 раз на добу протягом 5 - 7 днів. Для лікування гонореї вводять по 100 мг 1 раз на добу протягом 5 -7 днів. Для лікування туберкульозу залежно від форми і тяжкості перебігу захворювання призначають по 400 мг 1 раз на добу. Для профілактики хірургічних інфекцій – по 100 мг 1 - 2рази на добу протягом 3 - 5 днів. Оскільки Ципрофлоксацин виділяється переважно нирками, пацієнтам з кліренсом креатині ну < 40 мл/хв призначають початкову дозу 200 мг препарату, а потім по 100 мг кожні 24 години. При кліренсі креатинуменше 20 мл/хв (включаючи пацієнтів, які перебувають на подовженомуперитонеальному амбулаторному гемодіалізі) призначають початкову дозу 200 мг препарату, а потім – по 100 мг кожні 48 годин.
Побічна дія.
З боку травної системи: нудота, діарея, блювання, біль у животі, метеоризм, зниження апетиту, холестатична жовтуха (особливо у пацієнтів з перенесеними захворюваннями печінки), гепатит, гепатонекроз.
З боку нервової системи: запаморочення, головнийбiль, підвищена втомлюванiсть, тривожність, тремор, безсоння, “жахливі”сновидіння, периферична паралгезія (аномалія сприйняття відчуття болю), підвищене потовиділення, підвищення внутрішньо черепного тиску, сплутаність свідомості, депресія, галюцинації, а також інші прояви психотичних реакцій (зрідка прогресуючих до станів, у яких пацієнт може завдати собі шкоди), мігрень, непритомні стани, тромбоз церебральних артерій.
З боку органів чуття: порушення смаку і нюху, порушення зору (диплопія, зміна кольоросприйняття), шум у вухах, зниження слуху.
З боку серцево-судинної системи: тахікардія, порушення серцевого ритму, зниження артеріального тиску.
З боку системи кровотворення: лейкопенiя, гранулоцит опенія, анемія, тромбоцит опенiя, тромбоцит оз, лейкоцитоз, гемолітична анемія.
З боку лабораторних показників: гіпопротромбінемія, підвищення активності печінкових трансаміназ і лужної фосфатази, гіперкреатинінемія, гіпербілірубінемія, гіперглікемія.
З боку сечовидільної системи: гематурія, кристалурія (перш за все при лужній сечі і низькому діурезі), гломерулонефрит, дизурія, поліурія, затримка сечі, альбумінурія, уретральні кровотечі, гематурія, зниження азотовидільної функції нирок, інтерстиціальний нефрит.
Алергiчнi реакцiї: свербiж, кропив’янка, утворення водянок, які супроводжуються кровотечами, і виявлення маленьких вузлів, що утворюють струпи, пропасниця, крапчасті крововиливи на шкірі (петехії), набряк обличчя або гортані, задишка, еозинофілі я, підвищена світлочутливість, васкуліт, вузлова еритема, мультиформна ексудативна еритема (у тому числі синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).
Інші: артралгiя, артрит, тендовагініт, розриви сухожиль, астенія, міалгія, суперінфекції (кандидоз, псевдомембранозний коліт), припливи крові до обличчя.
Протипоказання. Підвищена чутливість до ципрофлокса цину та іншиххінолонів, вагітність, годування груддю. Оскільки прийом препарату призводить до розвитку хондропатій і артропатій, не слід призначати його пацієнтам до 18років.
Передозування. Симптоми передозування характеризуються проявами нудоти, блювання, тахікардії, головного болю, руховим збудженням, судомами. Увипадку гострого передозування необхідно відмінити введення препарату, забезпечити адекватну гідратацію, проведення ЕКГ, призначити симптоматичну терапію.
Особливості застосування. З обережністю призначають препарат хворим з вираженим атеросклерозом судин головного мозку, порушеннями мозкового кровообігу, порушеннями функції нирок. Застосування Ципрофлокса цину негативно позначається на виконанні роботи, що потребує швидкості психомоторних реакцій (участь у дорожньому русі, керування машинами та механізмами). У разі алергічних реакцій, котрі можуть проявитися вже після першого прийому, препарат необхідно негайно відмінити. При лікуванні Ципрофлоксацином протипоказано УФопромінення. Через відсутність достатніх клінічних даних про застосування препарату при вагітності і лактації його призначення можливо лише тоді, коли передбачуваний ризик для плода не перевищує ризик не призначення препарату дляматері. Обережно призначати хворим на епілепсію, із захворюваннями ЦНС зі зниженим судомним порогом.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Ципрофлоксацин, на відміну від інших препаратів фторхінолонової групи, не призводить до підвищення рівня теофіліну укрові, тому не потрібна корекція доз при інфекції дихальних шляхів, де одночасно застосовують теофілін. Пробенецид, азлоцилін підвищують концентрацію препарату в крові. Ципрофлоксацин підвищує в плазмі крові рівень кофеїну, амінофіліну, теофіліну, що спричиняє виникнення побічних ефектів. Підвищуєнефро токсичність не стероїдних протизапальних засобів. Несумісний з розчинами, рівень рН який нижче 7. Источник
Умови та термін зберігання. Зберiгати в недоступному для дiтей, сухому, захищеному вiд свiтла мiсцi при температурi 10 - 25°С. Термiнпридатностi - 2 роки.