ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
Загальна характеристика:
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або злегка жовтуватого кольору, правильної циліндричної форми з плоскою поверхнею, рискою і фаскою;
склад: 1 таблетка містить каптоприлу 0,05 г (50 мг), гідрохлортіазиду 0,025 г (25 мг);
допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, полівінілпіролідон, крохмаль картопляний, тальк, кальцію стеарат, кислота стеаринова.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Комбіновані препарати інгібіторів АПФ. Каптоприл і діуретики. Код АТС С 09В А 01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Комбінований антигіпертензивний препарат, що входитьдо складу препарату каптоприл, – інгібітор ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). Пригнічує утворення ангіотензину II, перешкоджаючи його судинозвужувальній дії і стимулюючому впливу на секрецію альдостерону в надниркових залозах. Знижує загальний периферичний судинний опір, артеріальний тиск, зменшує перед навантаження на міокард, знижує тиск у правому передсерді імалому колі кровообігу. Гідрохлортіазид викликає помірно виражений діуретичний ефект, збільшуючи виведення з організму іонів натрію, хлору, калію і води. Зменшує вміст іонів натрію в судинній стінці, знижуючи її чутливість довазоконстриктор них впливів і посилюючи тим самим антигіпертензивний ефекткаптоприлу.
Фармакокінетика. Каптоприл при застосуванні усередину активно абсорбується в травному тракті. У системному кровотоці на 25-30% зв’язується збілками плазми. Час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові становить близько 1 години. Понад 50% всмоктуваного препарату трансформується впечінці. Головними метаболітами є каптоприл-цистеїн, дисульфітний димеркаптоприлу. Період напів виведення (Т½) каптоприлу – близько 2-3 год. 95% препарату виводиться нирками, половина прийнятої дози препарату виводиться нирками в незміненому вигляді. У хворих на ниркову недостатність виділення препарату сповільнюється.
Гідрохлортіазид усмоктується в травному тракті на 68-78%. Періоднапів виведення (Т½) близько 3-4 год. Виводиться нирками 20-75% у незміненому вигляді.
Показання для застосування.
Артеріальна гіпертензія (різні форми).
Спосіб застосування та дози.
Дози, у перерахунку на каптоприл, встановлюються індивідуально, відповідно до клінічної картини захворювання.
Початкова доза – ½ таблетки (25 мг каптоприлу та 12,5 мггідрохлортіазиду) 1 раз на добу.
Надалі при необхідності доза може бути збільшена до 2 таблеток 2 разина добу (100 мг каптоприлу та 50 мг гідрохлортіазиду).
Тривалість терапії визначається індивідуально.
Побічна дія.
При підвищеній чутливості до препарату або при застосуванні великих дозможуть спостерігатися:
з боку серцево-судинної системи: надмірна артеріальна гіпотензія, відчуття серцебиття; описані випадки виникнення аритмії, порушень мозкового кровообігу за ішемічним типом;
з боку дихальної системи: бронхіти, рідко — синусити, риніти, бронхоспазм, ларингіти, сухий кашель;
з боку сечовидільної системи: рідко — протеїнурія, описані випадки виникнення гострої ниркової недостатності;
з боку електролітного й іншого видів обміну: гіпомагніємія, гіпонатріємія, гіперкальціємія; гіперурикемія, гіперглікемія, гіперхолестеринемія;
з боку ШКТ і печінки: нудота, відчуття дискомфорту в епігастрії, диспепсичні явища, рідко — блювання, запори, діарея; рідко — холестатичнажовтуха, гепатит, панкреатит;
з боку ЦНС: сонливість, головні болі; рідко — порушення сну, судоми, запаморочення, шум у вухах;
з боку системи кровотворення: рідко — анемія, лейкопенія, тромбоцит опенія; в окремих випадках — агранулоцит оз;
алергічні та імунопатологічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, кропив’янка, ангіо невротичний набряк, мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит, токсичний епідермальний некроліз, підвищення температури тіла, міалгії й артралгії.
Протипоказання.
— Підвищена чутливість до компонентів препарату;
— порушення функції нирок (кліренс креатині ну менше 30 мл/хв; концентраціякреатині ну в сироватці понад 1,8 мг/100 мл); стан після пересадження нирки;
— стеноз артерії єдиної нирки або двосторонній стеноз ниркових артерій;
— аортальний, субаортальний, мі тральний стеноз;
— тяжкі порушення функції печінки;
— первинний гіперальдостеронізм;
— гіпокаліємія, гіпонатріємія, особливо в сполученні з гіповолемією; гіперкальціємія;
— подагра;
— вагітність; період лактації, дитячий вік.
Передозування. Передозування може призвести до вираженоїгіпотензії, колапсу.
Показано промивання шлунка з подальшим призначенням активованого вугілля, якщо препарат був прийнятий недавно. У більш серйозних випадках вживають заходи, спрямовані на стабілізацію артеріального тиску. В умовах стаціонару – внутрішньо венна інфузія ізотонічного розчину натрію хлориду абоплазмовмісних розчинів; за показанням – проведення гемодіалізу.
Особливості застосування.
З обережністю призначають препарат хворим з вираженими порушеннями серцевої діяльності, з порушенням функції нирок, хворимна ниркову гіпертензію, цукровий діабет, пацієнтам похилого віку (старше 65років). Призначення Нормо пресу цій категорії пацієнтів можливо тільки в умовах ретельного контролю артеріального тиску, функції нирок, стану водно-електролітного обміну.
З обережністю варто призначати Нормопрес пацієнтам з ураженням судин при колагенозах (при системній червоній вовчанці, склеродермії) через збільшення ризику виникнення нейтропенії й агранулоцит озу.
Перед початком лікування препаратом необхідно зменшити або цілком припинити прийом діуретичних засобів.
На початку проведення терапії Нормо пресом показаний регулярний контроль концентрації калію в плазмі, під час лікування — вмісту сечовини і креатині ну в плазмі, картини периферичної крові.
Не слід застосовувати під час роботи водіям транспортних засобів ілюдям, професія яких пов’язана з підвищеною концентрацією уваги. У період лікування варто уникати вживання алкогольних напоїв.
Хворі повинні бути попереджені про необхідність поінформувати лікаря у випадку появи симптомів інфекційного захворювання (підвищення температури, збільшення лімфатичних вузлів, біль у горлі).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
При одночасному застосуванні препарату з імунодепресантами, цитостатиками, глюкокортикоїдами, алопуринолом підвищується ризик пригнічення кровотворення.
При одночасному застосуванні препаратів калію, калій зберігаючихдіуретиків (спіронолактон, амілорид, триамтерен) або гепарину можливе збільшення концентрації калію в крові.
Не стероїдні протизапальні засоби (особливо індометацин, ібупрофен) послабляють антигіпертензивний ефект препарату; снодійні засоби (нітразепам), транквілізатори (алпразолам), трициклічні антидепресанти, етанол, периферичнівазодилататори і гіпотензивні препарати — збільшують антигіпертензивний ефект.
Нормопрес може зменшувати дію гіпоглікемізуючих препаратів.
Вираженість і тривалість дії міо релаксантів (тубо курарин) може зростати при одночасному застосуванні з Нормо пресом.
При одночасному прийомі з препаратами літію може підвищуватися концентрація літію в плазмі крові і, відповідно, посилюватися ризик виникнення його побічних і токсичних ефектів. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі від 15 до 25 º С. Термін придатності – 2 роки.