ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ІНДАПАМІД-РЕТАРД

(INDAPAMIDЕ-RETARD)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: indapamid;4-хлор-N-[(2RS)-2-метил-2,3-дигідро-1Н-індол-1-іл]-3-сульфамоїл-бензамід;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого з кремуватимвідтінком кольору з двоопуклою поверхнею;

склад: 1 таблетка містить індапаміду 0,0015 г;

допоміжні речовини: лактоза фармацевтична, метолоза 60SH4000, полівінілпіролідон низь комолекулярний медичний, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки пролонгованої дії.

Фармакотерапевтична група. Серцево-судинні засоби. Нетіазидні діуретики зпомірно вираженою активністю. Сульфаміди. Код АТС С 03В А 11.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Антигіпертензивний, діуретичний засіб. Являє собоюклас антигіпертензивних/діуретичних засобів – індолінів, похідне сульфонаміду. Має помірний діуретичний і салуретичний ефекти, обумовлені інгібуваннямреабсорбції іонів натрію в кортикальному сегменті петлі нефрона і підвищенням виведення із сечею іонів натрію, хлору, меншою мірою калію і магнію, що врешті обумовлює гіпотензивну дію. Разом з цим важливе місце в механізміантигіпертензивного ефекту посідає вплив на трансмембранний транспорт іонів (упершу чергу, кальцію) у гладком’язові клітини судин, що призводить до їх розслаблення і зниження загального периферичного опору судин. Зменшує також чутливість судинної стінки до норадреналіну й ангіотензину ІІ, сприяє збільшенню синтезу вазодилатуючих та антиагрегаційних простагландинів (ПГЕ₂, ПГІ₂), знижує гіпертрофію лівого шлуночка серця.

У дозі 0,0015 г на добу чинить пролонгований антигіпертензивний ефект протягом 24 годин і слабку діуретичну дію. При підвищенні дозиантигіпертензивний ефект значно не збільшується, діуретичний ефект зростає. У терапевтичних дозах практично не впливає на ліпідний і вуглеводний обмін.

Фармакокінетика. Лікарська форма забезпечує поступове рівномірне вивільнення фракції індапаміду в шлунково-кишковому тракті, де він швидко іцілком всмоктується. Максимальна концентрація в крові досягається приблизно через 12 год після прийому внутрішньо одноразової дози 0,0015 г. При повторних прийомах препарату коливання концентрації індапаміду в плазмі крові в інтервалі між прийомом наступних доз зменшується.

Прийом їжі сповільнює швидкість абсорбції, але не знижує її. Біодоступність становить 93%. Зв’язування з білками плазми близько 79%, можесорбуватися еритроцитами. Рівноважний стан встановлюється через 7 днів регулярного прийому. Проникає через гістогематичні бар’єри (у тому числі плацентарний) і в грудне молоко. Піддається біо трансформації в печінці і виводиться у вигляді неактивних метаболітів, в основному нирками – 70% і через кишечник – 22%. Період напів виведення становить 14 - 24 ч.

Фармакокінетичні параметри не змінюються у пацієнтів з нирковою недостатністю. У літніх хворих не спостерігається кумуляції препарату.

Показання для застосування. Есенціальна артеріальна гіпертензія.

Спосіб застосування та дози. Призначають дорослим краще в ранкові години по 1 таблетці (0,0015 г), не подрібнюючи, не розжовуючи і запиваючи ½ склянкою води 1 раз на добу. Максимальна добова доза – 1 таблетка (0,0015 г).

Побічна дія.

З боку водно-електролітного балансу: дуже рідко – можливий розвитокгіпокаліємії і гіпонатріємії, що супроводжуються гіповолемією, дегідратацією організму й ортостатичною гіпотензією. Одночасна втрата хлору може в окремих випадках призвести до компенсаторного метаболічного алкалозу. Украй рідко –підвищення рівня кальцію.

З боку обміну речовин: підвищення вмісту сечовини і глюкози в плазмі крові.

З боку крові: рідко – тромбоцит опенія, лейкопенія, агранулоцит оз.

З боку травлення: рідко – нудота, запор, сухість у роті; винятково рідко – панкреатит. У пацієнтів з печінковою недостатністю можливий розвиток печінкової енцефалопатії.

З боку центральної нервової системи: рідко – головний біль, запаморочення, втомлюваність, астенія, парестезії (звичайно проходять при зменшенні дози).

Алергічні реакції: у хворих, схильних до алергічних реакцій і розвитку нападів бронхіальної астми, можливі шкірні висипання; рідко – геморагічнийваскуліт, загострення дисемінованого червоного вовчака.

З боку серцево-судинної системи: дуже рідко- аритмія, гіпотензія.

Протипоказання. Гіпер чутливість до препарату; тяжка ниркова і печінкова недостатність, печінкова енцефалопатія, гіпокаліємія; вагітність ілактація; діти до 18 років.

Передозування.

Симптоми: значний діуретичний ефект, порушення водно-електролітного балансу (гіпонатріємія, гіпокаліємія), нудота, блювання, артеріальнагіпотензія, судоми, запаморочення, сонливість, сплутаність свідомості, поліурія або олігурія аж до анурії.

Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля з наступною ре гідратаційною терапією і корекцією електролітних порушень. Симптоматичне лікування.

Особливості застосування. До початку і під час лікування необхідно регулярно контролю вати рівень калію, натрію, кальцію, особливо у літніх пацієнтів іхворих на цироз печінки, з серцевою недостатністю, брадикардією або зі збільшенням інтервалу QT на електрокардіограмі.

На початку лікування у пацієнтів може спостерігатися зниженняклуб очкової фільтрації, обумовлене гіповолемією, і, як наслідок, збільшення вплазмі крові концентрації сечовини і креатині ну. При нормальній функції нирок ця тимчасова ниркова недостатність, як правило, проходить без наслідків. При наявності вираженої ниркової недостатності, стан хворого може погіршитися. При призначенні препарату хворим на цукровий діабет особливо при наявностігіпокаліємії, варто контролю вати рівень глюкози; при призначенні пацієнтам з печінковою недостатністю можливий розвиток печінкової енцефалопатії. У пацієнтів з початковим підвищеним вмістом сечової кислоти на фоні прийому препарату відзначається тенденція до збільшення частоти нападів подагри.

Перед обстеженням функції пара щитовидних залоз прийом Індапаміду-Ретардварто припинити. За необхідності призначення при терапії Індапамідом-Ретардпроносних засобів, варто застосовувати препарати, що не впливають на перистальтику кишечнику. На фоні застосування препарату можливий позитивний результат при проведенні допінг-контролю у спортсменів.

Необхідна обережність при керуванні транспортними засобами або роботі, яка вимагає підвищеної уваги, тому що на фоні зниження артеріального тиску можливе запаморочення, особливо на початку лікування.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не рекомендується призначати одночасно зІндапамідом-Ретард препарати літію через можливе підвищення концентрації літіюв крові; сультоприл, терфенадин, вінкамін, астемізол, еритроміцин (внутрішньо венно), галофантрин, пентамідин, бепридил, анти аритмічні засоби 1акласу, аміодарон, соталол; калійзнижуючі препарати, у тому числі амфотерацин В (внутрішньо венно), кортикостероїди (глюко- і мінералокортикоїди при системному застосуванні), тетракозактид, проносні засоби, що стимулюють перистальтику кишечнику – через ризик розвитку гіпокаліємії і тяжких серцевих аритмій. Глюкокортикостероїди і тетракозактид внаслідок затримки води й іонів натрію знижують гіпотензивну дію індапаміду. При одночасному застосуванні препарату зне стероїдними протизапальними засобами (для системного застосування), високими дозами саліцилатів можливе зниження гіпотензивного ефекту індапаміду і розвиток гострої ниркової недостатності внаслідок різкого зниження клуб очковоїфільтрації.

При одночасному застосуванні препарату із серцевими глікозидами можливе посилення кардіотоксичної дії останніх. Баклофен потенціює гіпотензивний ефектіндапаміду.

Потенціювання діуретичної дії індапаміду з посиленням побічних ефектів (гіпо- і гіперкаліємія) спостерігається при одночасному прийомі зкалій зберігаючи ми діуретиками, особливо у пацієнтів хворих на цукровий діабетабо з нирковою недостатністю. Потенціювання гіпотензивного ефекту спостерігається при одночасному прийомі з іншими антигіпертензивними засобами або трициклічними антидепресантами типу іміпраміну. При одночасному застосуванні препарату з інгібіторами АПФ при наявності у пацієнтівгіпонатріємії підвищується ризик розвитку раптової артеріальної гіпотензії та/або гострої ниркової недостатності, тому комбіноване лікування варто починати знизьких доз інгібіторів АПФ із наступним поступовим підвищенням при контролі функції нирок. Не рекомендується спільне застосування Індапаміду-Ретард іметформіну при рівні креатині ну у чоловіків 15 мг/л і у жінок – 12 мг/л.

При одночасному прийомі з препаратами кальцію можливий розвитокгіперкальціємії, з циклоспоринами – підвищення вмісту креатині ну в крові навітьпри нормальному вмісті води й іонів натрію.

При призначенні рентгеноконтрастних препаратів, що містять йод, особливо у високих дозах, збільшується ризик розвитку ниркової недостатності. Источник

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі 15 - 25°С. Термін придатності – 3 роки.