ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

РИФАБУТИН-ДАРНИЦЯ

(RIFABUTIN-DARNІTSA)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Rifabutin;

(9S,12E,14S,15R,16S,17R,18R,19R,20S,21S,22E,24Z)-6,18,20-тригідрокси-14-метокси-7,9,15,17,19,21,25-гептаметил-1´-(2-метил-пропіл)-5,10,26-триоксо-3,5,9,10-тетрогідроспіро[9,4-(епоксипента-декал[1,11,13]тріеніміно)-2Н-фуро[2´,3´:7,8]нафто[1,2-d]імідозол-2,4´-піперидин]-16-ілацетат;

основні фізико-хімічні властивості: червоно-коричневі тверді желатинові капсули, що містять червоно-фіолетовий порошок із вкрапленням білого кольору;

склад: 1 капсула містить 0,15 г рифабутину в перерахунку на 100 % суху речовину;

допоміжні речовини: мікрокристалічна целюлоза, натрію лаурилсульфат, аеросил, магнію стеарат.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що діють на мікобактерії. Протитуберкульозні засоби. Антибіотики. Рифабутин. Код АТС J04A B04.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Напівсинтетичний антибіотик групи ансаміцинів. Має широкий спектр дії. Пригнічує синтез РНК за рахунок інгібуванняДНК-залежної РНК-полімер ази.

Рифабутинактивний щодо Mycobacterium tuberculosis (як чутливих, так і резистентних доріфампіцину штамів), Mycobacterium leprae (як чутливих, так і резистентних дорифампіцину штамів), у відношенні внутрішньоклітинного комплексу Mycobacteriumavium (МАIС-інфекція).

Рифабутинактивний щодо грам позитивних бактерій: Staphylococcus spp. (у т. ч. полі резистентних), деяких штамів Clostridium spp.; грам негативних бактерій:Neisseria meningitides, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae,Legionella spp., Helicobacter pylori, Chlamydiatrachomatis; внутрішньоклітинних паразитів; деяких вірусів.

Примоно терапії стійкість штамів збудників до рифабутину розвивається швидко.

Фармакокінетика. Після прийому швидко всмоктується із кишково-шлункового тракту. Біодоступність становить 20 %. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 2-4 години. Зв’язування з білками плазми становить 85 %. Погано проникає крізь гемато-енцефалічний бар’єр. Найбільш високі концентрації утворюються в легенях. Зазнає біо трансформації в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Період напів виведення – 35-40 годин. Екскретується увигляді метаболітів нирками (53 %) і з жовчю (30 %).

Показання для застосування. Туберкульоз різної локалізації, викликанийрифампіцинрезистентними, але чутливими до рифабутину штамами M. tuberculosis (у сполученні з іншими протитуберкульозними препаратами). Лікування та профілактика інфекцій, викликаних комплексом M. aviumintracellulare (MAIC-інфекція) таіншими нетиповими мікобактеріями. Профілактика нетипових мікобактеріозів у пацієнтів з ВІЛ-інфекцією.

Спосіб застосування та дози. Призначається один раз на добу незалежно від прийому їжі. Дорослим і підліткам (з 14 років): при вперше діагностовано мулегеневому туберкульозі – 150 мг/добу (1 капсула) протягом 6 місяців; при хронічному полі резистентному туберкульозі легень – по 300-450 мг/добу (2-3капсули), курс лікування – 6 місяців, до одержання негативного висіву; для профілактики МАIС-інфекції – у вигляді моно терапії по 300 мг/добу (2 капсули), при вторинній приєднаній мікобактеріальній інфекції – 450-600 мг/добу (3-4капсули), курс лікування – до 6 місяців (у комбінації з іншими протитуберкульозними препаратами).

Побічна дія. З боку системи травлення: нудота, блювання, зниження апетиту, діарея, біль в епігастральній ділянці, ерозивний гастрит, псевдомембранозний коліт; скороминущі порушення функції печінки, гіпербілірубінемія, підвищення рівня лужної фосфатази, жовтяниця.

Збоку системи кровотворення: лейкопенія, анемія, тромбоцит опенія.

Збоку центральної нервової системи: головний біль, втомлення, атаксія.

Збоку кістково-м’язової системи: міалгія, артралгія.

Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, бронхоспазм, еозинофілі я, анафілактичний шок.

Збоку органу зору: увеїт.

Інші: червоно-коричневе забарвлення сечі, калу, слини, мокротиння, поту, сліз.

Протипоказання. Підвищена чутливість до рифабутину та інших рифаміцинів. Тяжкі порушення функції печінки і нирок. Вагітність. Вік до 14 років. Період лактації.

Передозування. Посилення проявів описаних побічних ефектів.

Лікування. Промивання шлунка. Специфічного антидоту немає. Показана симптоматична терапія; можливе призначення діуретиків.

Особливості застосування. Адекватних і суворо контрольованих клінічних досліджень безпеки застосування рифабутину при вагітності і в період лактації не проводилось, тому не слід застосовувати рифабутин у даної категорії пацієнтів.

З обережністю призначають рифабутин пацієнтам з порушеннями функції печінки. Зметою запобігання швидкого розвитку стійкості рифабутин застосовують одночасно з антибіотиками, макролідами, у хворих на СНІД і при приєднанні МАIС-інфекції –з кларитроміцином; для профілактики кандидомікозу – з протигрибковими засобами. У вказаних випадках дозу рифабутину слід зменшити.

Під час лікування рифабутином слід контролю вати біохімічні показники функції печінки ікартину периферійної крові.

Під час лікуваннярифабутином не слід носити контактні лінзи. Источник

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Посилює ефекти протитуберкульозних засобів. Будучи індуктором цитохрому Р-450, при одночасному застосуванні прискорює метаболізм і знижує концентрацію в крові: зидовудину, циклоспорину, пероральних контрацептивів, пероральних протидіабетичних засобів. Взаємодія з етамбутолом, піразинамідом, сульфонамідами, теофіліном, зальцитабіном малоймовірна. Флуконазол або кларитроміцин, інгібуючи метаболізмрифабутину, підвищують його концентрацію в крові.

Умови та терміни зберігання. У недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці, при температурі від 15 °С до 25 °С. Термін придатності – 2 роки.