ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
АЦЕТИЛСАЛІЦИЛОВА КИСЛОТА
(ACETYLSALICYLIC ACID)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: кислота ацетил саліцилова; кислота 2-ацетоксибензойна;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, з рискою і фаскою, допускається ледве помітна мармуровість;
склад: 1 таблетка містить кислоти ацетил саліцилової 500 мг;
допоміжні речовини: кислота лимонна, крохмаль картопляний, тальк.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Аналгетики та антипіретики.
Код АТС N02B A01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Кислота ацетил саліцилова має протизапальні, жарознижуючі та аналгезуючі властивості. Протизапальний ефект зумовлений нормалізацією підвищеної проникності капілярів, зниженням активностігіалуронідази, гальмуванням синтезу простагландинів і продукції АТФ.
Аналгезуючадія пов’язана як із впливом на центри больової чутливості, так і зі зменшеннямальгогенної дії брадикініну. Жарознижуючий ефект зумовлений впливом нагіпоталамічні центри терморегуляції.
При тривалому застосуванні препарат не спричинює ейфорії, не викликає звикання і залежності. Препарат має антикоагулянт ну активність, гальмує агрегацію і адгезивність тромбоцитів за рахунок пригнічення синтезу тромбоксануА2 у тромбоцитах.
Фармакокінетика. Всмоктування кислоти ацетил саліцилової при пероральному прийомі починається в шлунку і досягає максимуму в проксимальних відділах тонкого кишечнику через 1 - 2 години. Аналгезуючий і жарознижуючий ефект настає через 15 - 30 хвилин після прийому внутрішньо, досягають максимуму через 1 - 2 години і продовжується 4 - 6 годин. Після всмоктування кислотаацетил саліцилова в печінці й крові швидко гідролізу ється до оцтової та саліцилової кислоти і розподіляється по всіх тканинах і рідинах. Білки плазми крові зв’язують 80-85% препарату. Біо трансформація кислоти ацетил саліциловоїпісля попереднього гідролізу зводиться в основному до двох процесів: утворення парних сполук з гліцином і глюкуроновою кислотою та гідроксилюванняароматичного ядра. Основним метаболітом є саліцилурова кислота - сполука саліцилової кислоти з гліцином. Виводиться переважно нирками (80%), частково в незміненому вигляді, частково у вигляді метаболітів; 20% руйнується в тканинах, виділяється іншими шляхами. Період напів виведення коливається від 2,5 до 9годин і визначається індивідуальними особливостями хворих.
Біодоступність після прийому внутрішньо становить -80-100%.
Показання для застосування. Ревматизм, ревматоїдний артрит, інфекційно-алергійний міокардит, больовий синдром слабкої і середньої інтенсивності різноманітного генезу (невралгія, міалгія, головний біль, мігрень, зубний біль, артралгія, люмбаго, грудний корінцевий синдром, альгодисменорея), пропасниця при інфекційно-запальних захворюваннях.
Спосіб застосування та дози. Препарат призначають внутрішньо.
Як жарознижуючий та болезаспокійливий засіб дорослим призначають разову дозу 500 мг – 1000 мг, максимальна добова доза – 3 г. Разову дозу, при необхідності, приймають 3 рази на добу з інтервалом 4-8 годин. При ревматичних захворюваннях призначають в максимальній добовій дозі – 3 - 4 г.
Дітям від 5 до 7 років призначають у разовій дозі 200-250 мг, максимальна добова доза – 750 мг; від 7 до 14 років – 300-500 мг, максимальна добова доза – 1,5 г; кратність прийому – 2-3 рази на добу.
Тривалість лікування встановлюється індивідуально, не повинна перевищувати 7 днів при призначенні в якості аналгезуючого засобу і понад 3 днів якості жарознижуючого.
Кислотуацетил саліцилову слід приймати після їди, таблетки рекомендується запивати великою кількістю рідини (вода, молоко, лужні мінеральні води, розчин натрію гідро карбонату).
Побічна дія. Алергійні реакції (кропив’янка, ангіо невротичнийнабряк, екзантема, еозинофілі я, бронхоспазм; при підвищеній чутливості докислоти ацетил саліцилової може розвинутись анафілактичний шок). При тривалому прийомі - ото токсичний, нефротоксичний і гепатотоксичний ефект; ерозивні і виразкові ураження слизових оболонок шлунка і дванадцяти палої кишки, шлунково-кишкові кровотечі; зміни картини периферичної крові (тромбоцит опенія), анемія, лейкопенія, синдром Рейє, еозинофільний риніт, рецидивуючий поліпозноса, гіперпластичний синусит.
Протипоказання. Підвищена чутливість до ацетил саліцилової кислоти, наявність в анамнезі показань на кропив’янку, риніт, астма, спричинені прийомом кислоти ацетил саліцилової при виразковій хворобі шлунка і дванадцяти палої кишки (у тому числі в анамнезі), шлунково-кишкових кровотечах, портальній гіпертензії, венозному застої, порушеннях згортання крові. Кислотаацетил саліцилова не повинна призначатися дітям і підліткам до 14 років, які хворіють або знаходяться в стадії видужання після вітряної віспи, грипу або респіраторних інфекцій, через ризик виникнення гострої печінкової енцефалопатії (синдром Рейє), при вагітності (перший і останній триместри), в період годування груддю, нирковій або печінковій недостатності, при гіперурикемії, нефролітіазі, тромбоцит опенії, гіпопротромбінемії, аневризмі аорти, що розшаровується. Дітям до 5 років не призначають препарат в даній лікарській формі.
Передозування. При гострому отруєнні спостерігається виражене порушення показників кислотно-основної рівноваги. При більш легкому ступені отруєнні – гіпервентиляція, дзвін у вухах, зниження гостроти зору та слуху, головний біль, запаморочення. При тяжких отруєннях можуть виникнути марення, тремор, задишка, гіпертермія та кома.
Лікування передозування. Прискорення елімінації кислоти ацетил саліцилової, відновлення показників кислотно-основної рівноваги та електролітного балансу шляхом промивання шлунка, застосування сечогінних засобів, внутрішньо венного введення NaHCO3 и KCl.
Особливості застосування.
Дітям і підліткам із захворюваннями, що супроводжуються пропасницею, не рекомендують призначати препарат;
з обережністю призначають препарат пацієнтам із захворюваннями печінки, нирок, хворим на підагру;
слід з обережністю призначати хворим на алергію;
при тривалому застосуванні для виявлення ульцерогенної дії необхідно періодично досліджувати кал на наявність крові, а також робити аналізи крові, досліджувати функцію печінки та нирок.
Слід відмінити застосування препарату за 5-7 діб до хірургічного втручання.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Кислота ацетил саліцилова посилює дію антикоагулянтів (похідні кумарину, гепарину та ін.), препаратів, що знижують рівень цукру (похідні сульфанілсечовини; підвищується небезпека кровотеч при одночасному застосуванні кортикостероїдів і не стероїдних протизапальних засобів; посилюються побічні ефекти метотрексату, резерпіну; послаблюється діяфуросеміду, гіпотензивних засобів, урикозуричних засобів, спіронолактону.
Фенацетин, антигістамінні засоби, кофеїн підвищують ризик виникнення побічних ефектів.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 0С. Источник
Термін придатності – 4 роки.