ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
РЕВМОКСИБ
(REVMOXIB)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: celecoxib;
4-[5-(4-метил феніл)-3-(трифлуорометил)-1Н-піразол-1-іл]бензолсульфонамід;
основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули, корпус білого кольору, кришка рожевого кольору; вміст капсул – порошок білого або майже білого кольору;
склад: 1 капсула містить целекоксибу у перерахуванні на 100% речовину 0,2 г;
допоміжні речовини: гранулак-70, полівінілпіролідон низь комолекулярний медичний, натрію лаурилсульфат, кальціюстеарат.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Не стероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.
Код АТС М 01А Н 01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Целекоксиб виявляє протизапальну та аналгетичну дію, блокуючи продукцію запальних простаноїдівшляхом специфічного пригнічення циклооксигенази-2 (ЦОГ-2). Підвищення активності ЦОГ-2 при запаленні призводить до синтезу та накопиченняпростагландинів, зокрема простагландину Е 2, що спричинює запалення, набряки табіль.
Целекоксиб має дуже низьку спорідненість зциклооксигеназою-1 (ЦОГ-1). Завдяки цьому в терапевтичних дозах целекоксиб невпливає на синтез простагландинів, що синтезуються за рахунок активації ЦОГ-1, і відповідно не впливає на нормальні ЦОГ-1-залежні фізіологічні процеси втканинах, перш за все в шлунку, кишечнику, тромбоцитах.
Фармакокінетика. Натщесерце целекоксибшвидко і практично повністю всмоктується, концентрація його в плазмі досягає піка приблизно через 2–3 години після прийому пероральної однократної дози. Біодоступність препарату становить 99%. При терапевтичному рівні в плазмі 97% дози целекоксибу зв’язується з білками плазми. У крові препарат практично незв’язується з еритроцитами. Прийом їжі (з високим вмістом жирів) уповільнює досягнення пікового рівня целекоксибу в плазмі на 1–2 години та підвищує біодоступністьприблизно на 20%.
Добре розподіляється у тканинах, проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр. Метаболізується у печінці за участі цитохромуР-450 шляхом гідроксилювання, окислення та глюкурування з утвореннямфармакологічно неактивних метаболітів.
Екскреція целекоксибу відбувається в основному з жовчю. У незмінному вигляді із сечею виділяється 1–3% дози. При повторному застосуванні період напів виведення становить 8–12 годин, а швидкість кліренсу – близько 500 мл/хв. При повторному прийомі рівноважні концентрації препарату в плазмі досягаються протягом 5 днів.
Показання для застосування. Симптоматична терапія запалення та болі приостеоартриті та ревматоїдному артриті.
Спосіб застосування та дози. Остеоартрит. Стандартна рекомендована добова доза для дорослих становить 200 мг.
Ревматоїдний артрит. Рекомендована добова доза становить 200 мг.
Для людей похилого віку корекція дози не потрібна. Однак у літніх людей з масою тіламенше
50 кг лікування слід розпочинати з мінімальної дози.
Для хворих з легкою та помірною нирковою недостатністю, з легкими порушеннями функції печінки корекція дози не потрібна. У хворих з помірними порушеннями функції печінки лікування Ревмоксибом слід розпочинати з мінімальної рекомендованої дози.
Дослідження безпеки та ефективностіРевмоксибу у пацієнтів до 18 років не проводилось.
Побічна дія.
З боку травної системи: часто – біль уживоті, діарея, диспепсія, метеоризм, нудота; рідко – запор, відрижка, гастрит, стоматит, блювання; в окремих випадках – виразка дванадцяти палої кишки та стравоходу, дисфагія, перфорація кишечнику, езофагіт, мелена.
З боку ЦНС та периферичної нервової системи: часто – головний біль, запаморочення, безсоння; рідко – нечіткість зору, гіпертонія, парестезія, тривога, депресія, атаксія.
З боку дихальної системи: часто – фарингіт, риніт, синусит, інфекції верхніх дихальних шляхів; рідко – кашель, задишка.
Дерматологічні реакції: часто – свербіж шкіри, висипання, кропив'янка; рідко – алопеція, фото сенсибілізація.
З боку системи кровотворення: рідко – анемія, в окремих випадках –лейкопенія, тромбоцит опенія.
З боку серцево-судинної системи: рідко – артеріальна гіпертензія, підсилення серцебиття.
Інші: периферичні набряки, судоми у м’язах, дзвін у вухах, втома, інфекції сечових шляхів; зміна смакової чутливості.
Протипоказання. Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату; підвищена чутливість до сульфаніламідів. Хворі, в якихспостерігались кропив’янка і реакції алергічного типу після прийомуацетил саліцилової кислоти або не стероїдних протизапальних засобів. Не слід призначати Ревмоксиб хворим до 18 років, хворим на інфаркт міокарда, інсульт із гострими порушеннями мозкового кровообігу в анамнезі, хворим на прогресуючий атеросклероз, вагітним і жінкам, які годують груддю.
Передозування. Клінічних даних щодо передозування немає. У випадку передозування необхідно провести симптоматичну та підтримуючу терапію. Діалізне є ефективним методом виведення лікарського засобу.
Особливості застосування. У хворих із загостренням виразкової хвороби шлунка або дванадцяти палої кишки перед початком лікування Ревмоксибом слід дочекатися повного рубцювання виразки.
У деяких хворих, які приймали Ревмоксиб, спостерігались затримка рідиниі набряки. У зв’язку з цим Ревмоксиб слід з обережністю призначати хворим із серцевою недостатністю та іншими станами з потенційним ризиком затримки рідини.
У пацієнтів, які раніше приймали Ревмоксиб без будь-яких ускладнень, можуть спостерігатися анафілактичні реакції, що загалом є характерними для діївсіх не стероїдних протизапальних засобів.
При тяжких захворюваннях печінки та нирок Ревмоксиб слід застосовуватиу виняткових випадках і під ретельним контролем.
ВпливРевмоксибу на здатність управляти автомобілем і працювати з механізмами не досліджувався. Однак, враховуючи особливості побічних ефектів препарату, слід очікувати значного впливу.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосування із флуконазоломможе призвести до значного підвищення концентрації Ревмоксибу в плазмі крові; втаких випадках пацієнтам, які приймають флуконазол, лікування Ревмоксибом слід починати з мінімальної рекомендованої дози. Одночасне застосування Ревмоксибу і інгібіторів АПФ може призвести до зниження антигіпертензивного ефекту інгібіторів АПФ. Прийом препарату із фуросемідом може знижувати натрійуретичнийефект фуросеміду. Одночасне застосування з препаратами, що містять солі літію, може призвести до підвищення концентрації літію в плазмі крові. Антациди (що містять алюміній і магній) знижують ступінь всмоктування Ревмоксибу на 10%, що не має клінічного значення.
При одночасному застосуванні Ревмоксибу і антикоагулянтів слід проводити моніторинг антикоагулянтної активності варфаринуабо інших антикоагулянтів, особливо в перші дні лікування, оскільки Ревмоксибможе збільшувати протромбі новий час, у зв’язку з чим підвищується ризик кровотечі (особливо в пацієнтів похилого віку). Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі від 15 °С до 25 °С. Термін придатності – 2 роки. Зберігати в недоступному для дітей місці.