ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ІНДАПАМІД РЕТАРДСЕРВ’Є
(INDAPAMIDE RETARDSERVIER)
Загальна характеристика:
мiжнародна та хiмiчна назви: iндапамiд;(RS)-4-хлоро-3-(сульфамоїл)-N-(2,3-дигiдро-1Н-iндол-1-ил)-бензамiд;
основнi фiзико-хiмiчнi властивостi: бiлi круглі таблетки, вкритi оболонкою;
склад: 1 таблетка мiстить 1,5 мг iндапамiду;
допомiжнi речовини: лактози моногiдрат, гіпромелоза, повiдон, кремнiй колоїдний безводний, магнiю стеарат, титанудiоксид, глiцерин, макрогол 6000.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою, пролонгованої дії.
Фармакотерапевтична група. Нетіазидні діуретики з помірною діуретичною активністю.
Код АТС СОЗВ A11.
Фармакологiчнi властивостi.
Фармакодинаміка.
Індапамiд є сульфонамiдним похідним зіндоловим кільцем, який фармакологiчно споріднений з тiазидними діуретиками та призначається для лікування артеріальної гіпертензії.
Завдяки складному механізму дії ІНДАПАМІДРЕТАРД СЕРВ’Є знижує артеріальний тиск, але не спричинює значного збільшення діурезу. Індапамід діє на рівні нирок і судин.
На рівні нирок індапамід підвищує виділення натрію i хлору в сечу i меншою мірою виділення калію i магнію, таким чином призводить до незначного збільшення діурезу.
Індапамід має високу ліпофільність і діє нарівні судинної стінки.
Індапамід змінює трансмембранну течію іонів (особливо кальцію), зменшує чутливість судин до адреналіну та сприяє утворенню судинорозширювальних речовин (стимулює синтез простагландину PGE2 iпроста циклiну РОІ 2). Все це приводить до покращення еластичності артеріальних судин і зменшення загального опору периферійних судин і артеріол і зумовлює зменшення артеріального тиску.
Індапамiд зменшує гiпертрофiю лiвогошлуночка. Індапамiд не впливає на метаболiзм лiпiдiв (три гліцерин, холестерин/ЛПНП, холестерин/ЛПВП), а також не впливає на метаболiзм вуглеводiв, навiть у хворих на артеріальну гіпертензію та цукровий діабет, зменшуємікроальбумаінурію.
Антигiпертензивна ефективність препарат узберігається у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі.
ІНДАПАМІД РЕТАРД СЕРВ’Є має удосконалену форму випуску, що забезпечує рівномірне вивільнення активної речовини -індапаміду і ефективний 24-годинний контроль артеріального тиску, при вмістііндапаміду лише 1,5 мг в одній таблетці.
При застосуванні дози вище 1,5 мгантигiпертензивна дiя препарату не збільшується, але збільшується ризик розвитку побічних реакції.
Не слід збільшувати рекомендовану дозу, якщоне отримано бажаного результату.
Фармакокiнетика. ІНДАПАМІД РЕТАРДСЕРВ’Є створений на основі гідрофільного матриксу, що дозволило зменшити вмістіндапаміду в одній таблетці до 1,5 мг. Гідрофільний матрикс забезпечує рівномірне вивільнення індапаміду та ефективний 24-годинний контроль артеріального тиску.
Абсорбцiя
Індапамiд швидко i повністю всмоктується вшлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 1-2 години після застосування. Стадія стабільної концентрації настає через 7діб регулярного прийому.
Розподiл
Зв’язування з протеїном плазми - вище 79%.
Бiологiчний перiод напiввиведення становить вiд 14 до 24 годин (у середньому 18 годин).
Виведення
Препарат метаболізується в печінці та виводиться у вигляді неактивних метаболітів,
переважно нирками (70% дози) i з калом (22%).
Пацiєнти з пiдвищеним ризиком
Фармакокiнетичнi параметри не змiнюються упацiєнтiв з нирковою недостатнiстю.
За наявності печінкової недостатності вживання тіазидних і тіазидо подібних діуретиків
може спричинити печінкову енцефалопатію.
Показання для застосування. Артеріальна гiпертензiя.
Спосiб застосування та дози.
Для перорального застосування.
Призначається дорослим 1 таблетка (1,5 мг) на добу, найкраще вранці.
Максимальна добова доза - 1 таблетка (1,5мг) на добу.
Побiчна дiя.
Звичайно лiкування препаратом ІНДАПАМІДРЕТАРД СЕРВ’Є переноситься добре. Більшість клінічних і лабораторних небажаних реакцій є дозозалежними та можуть бути значно зменшені при використанні мінімальної ефективної дози. Інноваційна форма випуску препарату ІНДАПАМІДРЕТАРД СЕРВ’Є дозволила зменшити вміст індапаміду в одній таблетці до 1,5 мг ітаким чином зменшити ризик розвитку гіпокаліємії на 62%.
Інколи спостерігаються зміни водно-електролітного балансу:
- зниження рівня калію та виникненнягіпокаліємії (особливо у пацієнтів з груп ризику);
- гіпонатріємія, що може привести до гіповолеміїта дегідратації організму з можливим розвитком ортостатичної гіпотензії. Супутня втрата іонів хлору може спричинити компенсаторний метаболічний алкалоз;
- збільшення рівня сечової кислоти таглюкози у плазмі крові.
Дуже рідко:
- гіперкальцємія.
Клінічні прояви:
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, запор, сухість у роті; дуже рідко - панкреатит. У пацієнтів з печінковою недостатністю – печінкова енцефалопатія.
З боку ЦНС: запаморочення, астенія, парестезія, головний біль.
З боку ССС: дуже рідко - аритмія, гіпотензія.
Алергічні реакції: більшість - у вигляді дерматологічних реакцій, особливо у пацієнтів, схильних до алергії: макуло-папульозний висип, пурпура, загострення системного червоного вовчака.
Гематологічні порушення: дуже рідко -тромбоцит опенія, лейкопенія, агранулоцит оз, гемолітична анемія, а пластичнаанемія.
Протипоказання.
- Підвищена чутливість до сульфонамiдів;
- тяжка ниркова недостатнiсть;
- печінкова енцефалопатія та тяжкі захворювання печiнки;
- гіпокаліємія;
- періоди вагітності та годування груддю;
- дитячий вік.
Передозування. Перш за все ознаки гострого отруєння мають форму водних та електролiтних розладiв (гiпонатрiємiя, гiпокалiємiя). Клiнiчно до них належать нудота, блювання, гiпотензiя, запаморочення, сонливiсть, полiурiя абоолiгурiя до анурiї (внаслiдок гiповолемiї).
Лікування. Необхідно вивести препарат з організму: промити шлунково-кишковий тракт, призначити активоване вугілля та відновити водно-електролітний баланс в умовах стаціонару. Симптоматична терапія.
Особливості застосування.
До початку прийому препарату та під час його застосування необхідно контролю вати рівень калію, натрію, кальцію, глюкози плазми крові, проводити моніторинг функції нирок (креатинін, сечовина плазми), ЕКГ-контроль, особливо за наявності розладів у водно-електролітному балансі, при подагрі, цукровому діабеті, печінковій або нирковій недостатності, у пацієнтів похилого віку.
Зниження рівня калію плазми ( < 3,4ммоль/л) сприяє розвитку тяжкої аритмії. Необхідно контролю вати рівень калію плазми та нормалізувати показники, особливо у пацієнтів з груп ризику (пацієнти похилого віку, пацієнти, які мають незбалансоване харчування, пацієнти на цироз печінки, із захворюванням вінцевих артерій, серцевою недостатністю, пацієнти, які приймають багато ліків).
У пацієнтів з підвищеним рівнем сечової кислоти можливо підвищення кількості нападів подагри.
Під час застосування індапаміду можливий позитивний результат при проведенні допінг-контролю у спортсменів.
ІНДАПАМІД РЕТАРД СЕРВ’Є не порушує психомоторних реакцій. Препарат не впливає на здатність керувати автомобілем і працювати з різними механізмами, крім випадків виникнення раптового зниження артеріального тиску.
Взаємодiя з iншими лiкарськими засобами.
Небажані комбінації
-Літій
При одночасному застосуванні тіазидних ітіазидо подібних діуретиків з препаратами літію
можливо підвищення рівня літію у плазмі крові (внаслідок зменшення виведення літію) та поява симптомів передозування. За необхідності призначення такої комбінації треба
контролю вати рівень літію у плазмі.
- Небажані комбінації з препаратами (які не належать до антиаритміків), що можуть спричинити torsade de points, а саме: астемізол, бепридил, еритроміцин, галофантрин, пентамідин, сультопридом, терфенадин, вінкамін. Гіпокаліємія, брадикардія та подовжений інтервал PQсприяють виникненню torsade de points.
Комбінації, які потребують обережності
Системні не стероїдні протизапальні препарати, великі дози саліцилатів можуть спричинювати зменшення гіпотензивної дії індапаміду. У зневоднених пацієнтів може виникнути гостра ниркова недостатність. Необхідно контролю вати функцію нирок і компенсувати водний баланс.
Препарати, які можуть спричинюватигіпокаліємію: амфотерицин, глюко- та мінералокортикоїди, проносні препарати, що стимулюють перистальтику. Необхідно контролю вати калій плазми.
Глюкокортикостероїди системної дії (тетракозактид): зменшення гіпотензивної дії індапаміду за рахунок затримки води та іонов натрію під впливом ГКС.
Серцеві глікозиди: існує ризик посилення токсичної дії серцевих глікозидів. Необхідно проводити моніторинг калію плазмита ЕКГ-контроль.
Калійзберігаючі діуретики (амілорид, спіронолактон, тріамтерен): можливість розвитку гіпокаліємії або у хворих на цукровий діабет або з нирковою недостатністю гіперкаліємії.
Інгібітори АПФ: можливо виникнення раптової артеріальної гіпотензії або ниркової недостатності (внаслідок гіпонатріємії у зневоднених пацієнтів). Рекомендовано за 3 доби до початку лікування інгібіторамиАПФ припинити вживання діуретиків. Потім за необхідності відновити прийманнядіуретиків.
Анти аритмічні препарати (хінідин, гідрохінідин, аміодарон, дизопірамід, бретиліум, соталол): підвищення ризику розвиткуtorsade de points. Необхідно проводити моніторинг калію, інтервалу QT.
Метформін: можливо виникнення молочнокислого ацидозу внаслідок розвитку ниркової недостатності.
Йодоконтрастні засоби: збільшується ризик розвитку ниркової недостатності. Необхідно відновити водний баланс до призначення йодоконтрастних засобів.
Трициклічні антидепресанти (іміпрамін): спостерігається посилення гіпотензивної дії індапаміду та посилюється ризик розвитку ортостатичної гіпотензії.
Солі кальцію: можливо виникнення гіперкальціємії.
Циклоспорин: можливо збільшення креатині нуплазми.
Естрогени: через затримку рідини в організмі при одночасному застосуванні можливо зменшення антигіпертензивної дії препарату.
Умови та термiн зберiгання. Зберiгати при температурi нижче 30 ºCв місцях, недоступних для дітей.
Термiн придатностi —2 роки.
Умови вiдпуску. За рецептом.
Упаковка. По 15 таблеток в блістері; по 2 блістери в картонній коробці.
Власник реєстраційного посвідчення.
Les Laboratoires Servier
Лабораторії Серв’є, Франція.
Адреса: 22 rue Garnier
92200 Neuilly-sur-Seine Источник
FRANCE.