ІНСТРУКЦІЯдля медичного застосування препарату ГАСТРОТИПІН-ДАРНИЦЯ (GASTROTIPINE-DARNITSA)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Pirenzepine;5,11-дигідро-11-[(4-метил піперазиніл) ацетил]-6Н-
піридо[2,3-Ь][1,4], бензодіазепін-6-он дигідро хлорид, моногідрат;
основні фпико-хімічні властивості: безбарвна або злегка жовтувато-зеленувата рідина, зі слабким специфічним запахом;
склад: 1 млрозчину містить пірензепіну дигідро хлориду моногідрату (у перерахуванні на
пірензепінудигідро хлорид) 0,0052 г (0,005 г);
допоміжні речовини: натрію хлорид; натрій оцтовокислий 3-водний, кислота оцтова,
пропіленгліколь, вода для ин'єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін'єкцій.
Фармакотерапевтичнагрупа. Засоби для лікування пептичної виразки. Код АТС А 02В Х 03.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.Гастротипін-Дарниця селективно блокує М1-холінорецепторишлунка та гальмує стимулювальний вплив блукаючого нерва на шлункову секрецію, вибірково пригнічує базальну та стимульовану секрецію соляної кислотиі пепсиногену, не порушуючи фізіологічних функцій травного тракту. Підвищує стійкість клітин слизової оболонки шлунка до пошкодження. Фармакокінетика. Гастротипін-Дарниця при парентеральномувведенні швидко розподіляється в тканинах з подальшою поступовою елімінацією з організму. Біодоступність препарату після внутрішньом'язовоговведення становить 70-80%. Терапевтична концентрація в крові - 30-60 нг/мл, утримується протягом 12 - 15 год., період напів виведення близько 8 год., чим пояснюється тривалий терапевтичний ефект препарату. Зв'язування збілками плазми - 10-16 %. У зв'язку з вираженими гідрофільними властивостями не проникає в клінічно значущих кількостях через плацентарний та гемато-енцефалічний бар'єри, не має, на відміну від більшості трициклічних сполук, центральної дії. Пірензепін у малих кількостях метаболізується в печінці. Виводиться в незміненому вигляді нирками із сечею та через травний тракт з фекаліями. Період напів виведення пірензепіну корелюється з кліренсом креатині ну. Гемодіаліз зменшує рівень гастротипіну в крові на 25 %.
Показання для застосування. Лікування та профілактика стресових виразок; кровотечі з ерозій та виразок у верхніх відділах травного тракту; синдромЗоллінгера-Еллісона; початкова терапія виразкової хвороби шлунка та дванадцяти палої кишки (важка форма).
Спосіб застосування та дози. Гастротипін-Дарниця вводиться внутрішньо венно або внутрішньом'язово, по 2 мл, кожні 12 год., протягом 2-3днів, потім переходять на прийом таблеток. При профілактиці та лікуванні стресових виразок застосовують по 1 ампулі, 3 рази на добу, з інтервалом 8 год. Для хворих, із синдромом Золілнгера-Еллісона доза препарату може бути збільшена вдвічі. Препарат вводять внутрішньо венноструминно повільно (більше 3 хв.) або краплинно в фізіологічному розчині, розчині Рінгера або 5% розчині глюкози (приготовлений розчин можна використовувати протягом 12 год.).
Відсутні обґрунтовані об'єктивнідані щодо застосування Гастротипіну-Дарниця для лікував дітей.
Побічна дія. При прийоміГастротипіну-Дарниця може спостерігатися підвищення апетиту тарозслабленняконсистенції випорожнення. У рідких випадках може відбуватися транзиторнепогіршення акомодації очей, виникати сухість уроті, зумовлена зменшенням слиновиділення.
Протипоказання.Гіпер чутливість до пірензепіну, вагітність (1 триместр). Дитячий вік, оскільки не встановлена безпека застосування Гастротипіну-Дарниця для лікування дітей.
Передозування. Прояви інтоксикації у людини не відомі. Описані випадки прийому внутрішньо 8 таблеток гастротипіну (200 мг); при цьому спостерігалися сухість у роті та порушення зору протягом 5год., інших симптомів не відмічалося. За необхідності при передозуванні можливо введення прозерину.
Особливості застосування. Гастротипін-Дарниця необхідно з обережністю застосовувати при глаукомі, гіпертрофії передміхурової залози, порушеннях сечовиділення. У хворих з лабільним артеріальним тискомвнутрішньо венне введення необхідно проводити при його контролі, тому для хворихз нирковою недостатністю (кліренс креатині ну менше 10 мл/хв.) необхідна корекція дози Гастротипіну-Дарниця. При тривалому застосуванні необхідно контролю вати внутрішньо очний тиск. Безпека застосування Гастротипіну-Дарниця вперіод вагітності невстановлена. Тому з метою безпеки не рекомендується застосування препарату при вагітності. Пірензепін проникає в грудне молоко і може пригнічувати лактацію. ЗастосуванняГастротипіну-Дарниця в терапевтичних дозах в період лактації не має небажаної дії на дитину.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Застосування Гастротипіну-Дарниця одночасно зметоклопрамідом знижує його дію на рухову активність травного тракту. Спільне застосування зопіоїднимианалгетиками підвищує ризик виникнення тяжкого запору або затримки сечі. Гастротипін-Дарниця може пригнічувати шлункову секрецію, стимульовану лікарськими засобами та харчовими продуктами (кофеїн, алкоголь та ін.). Пригіперацидному стані з неперервним типом секреції доцільно комбінуватиГастротипін-Дарниця з блокаторами Н2-репепторів гістаміну. Источник
Умови та термін зберігання.Зберігатиу захищеному від світла та недоступному для дітей місці, при температурі від 8°С до 25 СТермін придатності - 2 роки.