ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЦИПРОКСОЛ
(CIPROXOL)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: ciprofloxacin; 1-циклопропіл-6-фторо-1,4-дигідро-4-оксо-7-(піперазин-1-іл)-3-карб оксикислоти гідро хлорид;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки довгастої форми із двоопуклою поверхнею, вкриті оболонкою, білого кольору з рискою;
склад: 1 таблетка містить ципрофлокса цину гідро хлорид у перерахуванні на 0,5г ципрофлокса цину;
допоміжні речовини: крохмаль картопляний, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль преже латинізований, кроскармелоза натрію, аеросил, тальк, магніюстеарат, сепіфілм 752 білий, полі етиленгліколь 4000.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Фторхінолони. Код АТС J01М A02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Протимікробний препарат широкого спектру дії з групифторхінолонів. Діє бактеріцидно. Препарат інгібує фермент ДНК-гіразу бактерій, внаслідок чого порушується реплікація ДНК та синтез клітинних білків бактерій. Ципрофлоксацин діє як на мікро організми, що розмножуються, так і на ті, що знаходяться у фазі спокою. До ципрофлокса цину чутливі грам негативні аеробні бактерії: ентеробактерії (Escherihia coli, Salmonella spp., Shigella spp.,Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis,Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda,Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), іншіграм негативні бактерії (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxellacatarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides,Campilobacter jejuni, Neisseria spp.); деякі внутрішньоклітинні збудники (Legionella pneumophila, Brusella spp., Chlamydia trachomatis, Listeriamonocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii,Mycobacterium aviumintracellulare). До ципрофлокса цину чутливі такожграм позитивні аеробні бактерії: Staphilococcus spp. (S.aureus, S.haemolyticus,S.hominis, S.saprophyticus), Streptococcus spp. (St.pyogenes, St. Agalactiae). Більшість стафілококків, які є стійкими до метициліну, є стійкими і до ципрофлокса цину.
Чутливість бактерій Streptococcus pneumonie, Enterococcus faecalis єпомірною.
До препарату резистентні такі мікро організми: Corynebacterium spp.,Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltofilia, Ureaplasmaurealiticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Дія препарату щодоTreponema pallidum вивчена недостатньо.
Фармакокінетика. При пероральному вживанні ципрофлоксацин швидко всмоктується з шлунково- кишкового тракту. Біодоступність препарату складає 50-85 %. Максимальна концентрація препарату у сироватці крові здорових добровольців при пероральному прийомі (перед їжею) досягається через 1-1,5годин та складає 1,6 мкг/мл.
Ципрофлоксацин розподіляється у тканинах та рідинах організму. Високі концентрації препарату спостерігаються у жовчі, легенях, нирках, печінці, жовчному міхурі, матці, семенній рідині, тканині простати, мигдаликах, ендометрії, фаллопієвих трубах та яєчниках. Концентрація препарату у ціхтканинах вища, ніж у сироватці. Ципрофлоксацин також добре проникає у кістки, очну рідину, бронхіальний секрет, слину, шкіру, м’язи, очеревину, лімфу.
Концентрація ципрофлокса цину, яка накопи чується у нейтрофілах крові, у 2-7 разів вища, ніж у сироватці.
Об’єм розподілу в організмі складає 2-3,5 л/кг. У спинномозкову рідину препарат проникає у невеликій кількості, де його концентрація складає 6-10 % від такоїже у сироватці.
Ступінь зв’язування Ципрофлокса цину в білках плазми складає 30 %.
У хворих з порушеною функцією нирок період напів виведення збільшується.
Основний шлях виведення ципрофлокса цину з організму – нирки. З сечею виводиться 50-70 %. Від 15 % до 30 % виводиться з екскрементами.
Період напів виведення після перорального застосування становить 3-5год.
Хворим з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатини ну нижче 20мл/хвил./1,73м2) необхідно призначати половину добової дози препарату.
Показання для застосування. Бактеріальні інфекції, викликані чутливими мікро організмами:
інфекції Лор-органів – середній отит, гайморит, фронтит, синусит, мастоїдит, тонзиліт, фарингіт;
захворювання дихальних шляхів – гострий і хронічний (у стадії загострення) бронхіт, пневмонія, бронхоектатична хвороба, муковісцидоз;
інфекції черевної порожнини – бактеріальні інфекції шлунково-кишкового тракту, жовчних шляхів, перитоніт, внутрішньочеревинні абсцеси, сальмонельоз, черевний тиф, кампілобактеріоз, іерсиніоз, шигельоз, холера;
інфекції нирок і сечовивідних шляхів – цистит, пієлонефрит;
інфекції органів малого тазу та полових органів – простатит, аднексит, сальпінгіт, оофорит, ендометрит, тубулярний абсцес, пельвіоперітонит, гонорея, м’який шанкр, хламідіоз;
інфекції шкіри та м’яких тканин – інфіковані виразки, рани, опіки, абсцеси, флегмона;
інфекції кісток і суглобів – остеомієлит, септичний артрит; сепсис;
інфекції на фоні імунодефіциту (виникаючого при лікуванні імунодепресивними засобами або у хворих з нейтропенією);
профілактика інфекцій при хірургічних втручаннях.
Спосіб застосування та дози. Препарат приймають перорально, по 0,25 г 2-3 рази на добу, при важкому перебігу інфекцій – 0,5-0,75 г 2-3 рази на добу.
Зазвичай препарат застосовують у наступних дозах:
при інфекціях ЛОР-органів: залежно від тяжкості захворювання, по 0,5 г 2 рази на день протягом 7-10 днів;
при інфекціях сечовивідних шляхів: по 0,25-0,5 г 2 рази на добу, курс лікування становить 7-10 днів;
при неускладненій гонореї: по 0,25-0,5 г одноразово;
при сполученні гонококової інфекції з хламідійною і мікоплазмовоюінфекціями: по 0,75 г кожні 12 год протягом 7-10 днів.
при шанкроїді: по 0,5 г 2 рази на день протягом декількох днів;
при менінгококовому носійстві в носоглотці: одноразово по 0,5 г чи 0,75г;
при хронічному носійстві сальмонел: по 0,25 г 4 рази на добу, курс лікування до 4 тижнів, при необхідності дозування може бути збільшено до 0,5 г 3 рази надобу;
при пневмонії, остеомієліті: по 0,75 г 2 рази на добу, тривалість лікування остеомієліту може становити до 2 місяців;
при інфекціях шлунково-кишкового тракту, викликаних Staphylococcusaureus: по 0,75 г кожні 12 год протягом 7-28 днів;
при тяжкому перебігу інфекцій (наприклад, при рецидивномумуковісцидозі, інфекціях черевної порожнини, кісток і суглобів), викликанихPseudomonas чи стафілококами, при гострих пневмоніях, викликаних Streptococcuspneumoniae і при хламідійних інфекціях сечостатевих шляхів: по 0,75 г кожні 12год, при стрептококових інфекціях у зв’язку з небезпекою пізніх ускладнень, атакож хламідійних інфекціях лікування повинне продовжуватися не менше 10 днів.
У хворих, інфекція яких протікає з вторинним клітинним імунодефіцитом, лікування проводять протягом усього періоду нейтропенії.
Таблетки слід проковтувати цілими з невеликою кількістю рідини після прийому їжі. При прийомі таблетки натще активна речовина усмоктується швидше.
В усіх випадках лікування слід продовжувати ще не менше 3 днів після нормалізації температури або зникнення клінічних симптомів.
При швидкості клуб очкової фільтрації (кліренс креатині ну 31-60мл/хв/1,73 м2 чи сироваткової концентрації креатині ну від 1,4 до 1,9мг/100 мл) максимальна добова доза препарату складає 1 г. При швидкостіклуб очкової фільтрації нижче 30 мл/хв/1,73 м2 чи сироваткової концентрації креатині ну вище 2 мг/100 мл максимальна добова доза – 0,5 г. Якщо хворому проводиться гемодіаліз або перитонеальний діаліз, добова доза становить 0,25-0,5 г, приймати препарат слід після сеансу гемодіализу.
Таблиця рекомендованих доз препарату для хворих
з хронічною нирковою недостатністю
| Кліренс креатини ну, мл/хв.
| Доза
|
| більше 50
| Звичайний режим дозування
|
| від 30 до 50
| 250-500 мг 1 раз на 12 годин
|
| від 5 до 29
| 250-500 мг 1 раз на 18 годин
|
| Хворі, що знаходяться на гемо- або перитонеальному діалізі
| Після діалізу 250-500 мг 1 раз на 24 години
|
Побічна дія. У деяких хворих можливий прояв побічної дії препарату. А саме:
з боку травної системи: нудота, діарея, блювання, абдомінальні болі, метеоризм, анорексія, холестатична жовтяниця (особливо в пацієнтів зперенесеними захворюваннями печінки), гепатит, гепатонекроз;
з боку нервової системи: запаморочення, головний біль, підвищена стомлюваність, тривожність, тремор, безсоння, “кошмарні” сновидіння, периферична паралгезія (аномалія сприйняття почуття болю), пітливість, підвищення внутрішньо черепного тиску, сплутаність свідомості, депресія, галюцинації, а також проява психотичних реакцій (зрідка прогресуючих до станів, у яких пацієнт може заподіяти собі шкоду), мігрень, непритомність, тромбоз церебральних артерій;
з боку органів почуттів: порушення смаку та нюху, порушення зору (диплопія, зміна кольоросприйняття), шум у вухах, зниження слуху;
з боку серцево-судинної системи: тахікардія, порушення серцевого ритму, зниження артеріального тиску, припливи крові до шкіри обличчя;
з боку кровотворної системи: лейкопенія, гранулоцит опенія, анемія, тромбоцит опенія, лейкоцитоз, тромбоцит оз, гемолітична анемія;
з боку лабораторних показників: гіпопротромбінемія, підвищення активності “печінкових” трансамінази та лужної фосфатази, гіперкреатинінемія, гіпербілірубінемія, гіперглікемія;
з боку сечовидільної системи: гематурія, кристалурія (насамперед прилужній сечі та низькому діурезу), гломерулонефрит, дизурія, поліурія, затримка сечі, альбумінурія, уретральні кровотечі, гематурія, зниження азот видільної функції нирок, інтерстиціальний нефрит;
алергічні реакції: шкірний свербіж, кропив’янка, утворення пухирів, що супроводжуються кровотечами, поява маленьких вузликів, що утворять струпи, лікарська пропасниця, крапкові крововиливи на шкірі (петехії), набряк обличчя або гортані, задишка, еозинофілі я, підвищена світлочутливість, васкулит, вузлова еритема, ексудативна мультіформна еритема, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдромЛайєлла);
інші: артралгія, артрит, тендовагініт, розриви сухожиль, загальна слабість, міалгія, суперінфекції (кандидоз, псевдомембранозний коліт).
Протипоказання. Гіпер чутливість до ципрофлокса цину та компонентів препарату, псевдомембранозний коліт, дитячий вік до 18 років (до завершення процесу формування скeлету), вагітність та період лактації.
Передозування. Проявляється у вигляді посилення побічних ефектів.
Лікування. Необхідно припинити застосування препарату, ретельно контролю вати стан хворого, зробити промивання шлунка, проводити звичайні міри невідкладної допомоги, забезпечити достатнє надходження рідини. За допомогоюгемо- або перитонеального діалізу може бути виведена лише незначна (менше 10 %) кількість препарату. Специфічного антидоту немає.
Особливості застосування. Хворим з епілепсією, нападами судом в анамнезі, судинними захворюваннями та органічними ураженнями мозку, у зв’язку з загрозоюрозвиття побічних реакцій з боку центральної нервової системи, Ципроксол слід призначати тільки за життєвими показаннями.
При виникненні під час або після лікування Ципроксолом тяжкої та тривалої діареї слід виключити діагноз псевдомембранозного коліту, за яким лікування препаратом припиняють.
При виникненні болю в сухожиллях або при появі перших ознак тендовагініту лікування препаратом слід припинити у зв’язку з тим, що описані окремі випадки запалення і навіть розриву сухожилль під час лікуванняфторхінолонами.
Під час лікування Ципроксолом необхідно забезпечити достатню кількість рідини для дотримання нормального діурезу.
Під час лікування Ципроксолом слід уникати контакту з прямими сонячними променями.
Пацієнтам, які приймають Ципроксол, слід бути обережними під час керування автомобілем та виконанні інших потенційно небезпечних видів діяльності, які потребують підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій (особливо при одночасному вживанні алкоголю).
З обережністю препарат варто приймати при наступних захворюваннях: виражений атеросклероз судин головного мозку, порушення мозкового кровообігу, психічні захворювання, епілептичний синдром, епілепсія, виражена ниркова та/або печінкова недостатність, а так само хворим похилого віку.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Ципроксолу здиданозином всмоктування ципрофлокса цину знижується внаслідок утворення комплексів ципрофлокса цину з алюмінієвими та магнієвими солями, які містяться удиданозині.
Одночасний прийом Ципроксолу та теофіліну може привести до підвищення концентрації теофіліну у крові за рахунок конкурентного інгібування у ділянкахзв’язування цитохрому Р 450, що призводить до збільшення періоду напів виведення теофіліну і зростання ризику розвитку токсичної дії, пов’язаної з теофіліном.
Одночасний прийом антацидів, а також препаратів, які містять іони алюмінію, цинку, заліза або магнію, може викликати зниження всмоктуванняципрофлокса цину, тому інтервал між прийомом цих препаратів повинен бути неменше 4 годин.
При одночасному застосуванні Ципроксолу та антикоагулянтів збільшується час кровотечі.
При одночасному застосуванні Ципроксолу та Циклоспорину підсилюєтьсянефротоксична дія останнього.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці, при температурі не вище 25 °С. Источник
Термін придатності – 2 роки.