ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЦипрокСОЛ
(CiproxOL)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: ciprofloxacin;1-циклопропіл-6-фтор-4-оксо-7-(піперазин-1-іл)-1,4-дигідрохінолін-3-карбонової кислоти гідро хлорид;
основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або злегка жовтувата рідина;
склад: 1 мл крапель містить 3 мг ципрофлокса цину гідро хлориду безводного в перерахуванні на ципрофлоксацин;
допоміжні речовини: натрію ацетат тригідрат, оцтова кислота льодяна, динатрію едетат, маніт, бензалконію хлорид, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Краплі очні/вушні.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються в офтальмології та отології. Ципрофлоксацин. Код АТС S03A A07.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Протимікробний засіб широкого спектра дії, похіднефторхінолону, інгібує бактеріальну Днк-гіразу (топоізомерази II і IV, відповідальні за процес суперспіралізації хромосомної ДНК навколо ядерної РНК, що необхідно для зчитування генетичної інформації), порушує синтез ДНК, ріст іподіл бактерій; спричиняє виражені морфологічні зміни (у т. ч. клітинної стінкита мембран) і швидку загибель бактеріальної клітини. Діє бактерицидно награм негативні організми в період спокою та поділу (тому що впливає не тільки наДнк-гіразу, але і спричиняє лізис клітинної стінки), на грам позитивнімікро організми – тільки в період поділу. Низька токсичність для клітин макроорганізму пояснюється відсутністю в них Днк-гірази. На фоні застосуванняципрофлокса цину не відбувається паралельного вироблення стійкості до іншихактибіотиків, які не належать до групи інгібіторів гірази, що робить його високоефективним стосовно бактерій, які стійкі, наприклад, до аміноглікозидів, пеніциліні в, цефалоспоринів, тетрациклінів і багатьох інших антибіотиків. Доципрофлокса цину чутливі грам негативні аеробні бактерії – ентеробактерії (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiellaspp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratiamarcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganellamorganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), грам негативні бактерії (Haemophilusspp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp.,Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni,Neisseria spp.); деякі внутрішньоклітинні збудники – Legionella pneumophila,Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacteriumtuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae; грам позитивні аеробні бактерії – Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus,Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcussaprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcusagalactiae). Більшість стафілококів, стійких до метициліну, резистентні і доципрофлокса цину.
Чутливість бактерій Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis,Mycobacterium avium-
intracellulare – помірна (для їхнього пригнічення потрібні високі концентрації). До препарату резистентні: Bacteroides fragilis, Pseudomonascepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridiumdifficile, Nocardia asteroides. Неефективний щодо Treponema pallidum. Резистентність розвивається вкрай повільно, оскільки, з одного боку, після діїципрофлокса цину практично не залишається персистуючих мікро організмів, а зіншого – у бактеріальних клітин немає ферментів, ін активуючих його.
Фармакокінетика. При закапуванні препарату в обидва ока через кожні 2-4год максимальна концентрація ципрофлокса цину в крові не перевищує 5 нг/мл, середня концентрація – 2,5 нг/мл.
На даний час не встановлено, чи проникає ципрофлоксацин у грудне молокопри інстиляції в око або вухо, однак відомо, що при внутрішньому застосуванні одноразової дози 500 мг він виявляється в грудному молоці.
Показання для застосування. Інфекційно-запальні захворювання очей та вуха, спричинені чутливими до ципрофлокса цину мікро організмами: блефарити, блефарокон’юнктивіти, кон’юнктивіти, кератити, кератокон’юнктивіти, корнеальнавиразка, трахома; зовнішній отит, гострий та хронічний гнійний середній отит. Профілактика очних інфекцій після видалення стороннього тіла з рогівки абокон’юнктиви, після хімічних або фізичних ушкоджень. Профілактика інфекцій очейта вуха до та після хірургічних втручань.
Спосіб застосування та дози. Флакон захищений контролем розкриття. При першому застосуванні необхідно прокрутити ковпачок, відокремивши його від захисного кільця.
Флакон має спеціальну конфігурацію, завдяки якій при тиску на дно відбувається дозоване виділення розчину за принципом “одне натискання – одна крапля”. Твердість стінок флакона значно зменшує можливість струминного виділення препарату – часту причину передозування крапель.
Ципроксол закапують шляхом легкого натискання на дно флакона.
Препарат застосовують по 1-2 краплі у хворе око, кожні 2 год у перший день, у наступні дні – кожні 4 год. При тяжких інфекціях призначають по 2краплі в око щогодини. Тривалість лікування може становити 7-10 днів.
При лікуванні захворювань вуха – по 2-3 краплі кожні 4 год протягом 7днів. При гнійних отитах у гострий період в перший день призначають по 2-3краплі кожні 2 год.
Побічна дія. Застосування очних/вушних крапель Ципроксол можеіноді супроводжуватися місцевим печінням або дискомфортом, відчуттям стороннього тіла в оці, гіперемією кон’юнктиви, утворенням кірки на повіках, неприємним смаком у роті відразу після закапування. Дуже рідко відзначаються кератит, кератопатія, алергічні реакції, поява плям на рогівці, набряк повік, сльозотеча, фотофобія, інфільтрати рогівки, нудота та зниження гостроти зору. У пацієнтів з виразкою на рогівці можлива поява білого кристалічного преципітату. Можливий розвиток місцевої алергічної реакції шкіри зовнішнього вуха.
Протипоказання. Протипоказаннями для призначення очних/вушних крапель Ципроксолу є гіпер чутливість до ципрофлокса цину або до інших препаратів групи фторхінолонів, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, вагітність, лактація. Дитячий вік до 12 років.
Передозування. Малоймовірно через низьку резорбцію препарату імалу ймовірність резорбтивної кумуляції.
Спеціальна конфігурація флакона робить малоймовірним випадкове передозування препарату. Передозування можливе лише при недотриманні зазначених в інструкції разових доз і частоти застосування.
Особливості застосування. Перед закапуванням препарату у вухо необхідно провести аспірацію гною з промиванням антисептичним розчином.
Тривале застосування ципрофлокса цину може призвести до посиленого росту нечутливих до нього мікро організмів, насамперед грибів. У випадку розвиткусуперінфекції необхідна додаткова антимікробна терапія. Застосування препарату варто припинити з появою будь-яких ознак гіпер чутливості.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Терапевтична ефективність Ципроксолу вкраплях для місцевого застосування зростає при поєднанні його із системнимиβ-лактам ними антибіотиками, аміноглікозидами, ванкоміцином, кліндаміцином, метронідазолом.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці, при температурі від 15 °С до 25 °С. Источник
Термін придатності – 1 рік. Після розкриття флакона препарат зберігають 28 діб.