ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
РОКСИЛІД
(RoxiLID)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: roxithromycin;
(3R,4S,5S,6R,7R,9R,11S,12R,13S,14R)-4-[(2,6-дидеокси-3-C-метил-3-O-метил-a-L-рибо-гексапіранозил) окси]-14-етил-7,12,13-тригідрокси-10-[(E)-[(2-метоксиетокси) метокси]іміно]-3,5,7,9,11,13-гексаметилен-6-[[3,4,6-тридеокси-3-(диметил аміно)-b-D-ксило-гексопіранозил]окси]оксациклотетрадекан-2-он;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, вкриті оболонкою;
склад: 1 таблетка міститьрокситроміцину (в перерахуванні на 100 % безводну і вільну від розчинників речовину) 0,15 г;
допоміжні речовини: мікрокристалічна целюлоза (тип РН 102), повідон Kollidon® 25 або Plаsdone® K-25, кросповідон Polyplasdone® XL-10, аеросил А 300, тальк, магніюстеарат, сепіфілм 752 білий.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Макроліди і лінкозаміди. Код АТС J01F A06.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка: Роксилід – перший напівсинтетичний 14-членний антибіотик - макролід, який належить до похідних еритроміцинуА. Виявляє бактеріостатичну дію при низьких концентраціях і бактерицидну дію -при високих концентраціях. Зв’язується з 50S субодиницею рибосом мікробної клітини і тому порушує синтез білка, тим самим пригнічує ріст і розмноження бактерій. Має менший афінітет до ділянки зв‘язування, ніж еритроміцин, але виявляє більшу ефективність завдяки вищій біодоступності і концентрації втканинах. До препарату чутливі грам позитивні і грам негативні аеробні та анаеробні мікро організми:
- аеробні бактерії – стафілококи (включаючи метицилінстійкі штами), стрептококи, Corynebacterium spp., Bacilluscereus, Listeria monocytogenes, Neiserria gonorrhoeae, N.meningitidis,Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis, Branhamella(Moraxella) catarrhalis i Legionella pneumophila (чутливість штамів Haemophilusinfluenzae мінлива);
- анаеробні бактерії – Bacteroidesoralis, B.melaninogenicus, B.urealyticus, Clostridium perfringens, Eubacterium,Peptococcus, Peptostreptococcus i Propionibacterium acnes. Bacteroidesfragilis, Clostridium difficile, звичайно стійкі до Роксиліду. Практично не дієна S. epidermidis, S. haemolytiaes, S. hominis. Препарат активний також щодоChlamіdia trachomatis, Ureaplasma urealyticus, Mycoplasma pneumoniae,Rickettsio richettsii i R. connori. Практично не діє на метицилінстійкі штамиS. epidermidis, S. haemolytiaes, S.hominis. Активність препарату протиS.pyoxyenes приблизно така, як у еритроміцину. Можливий розвиток резистентності бактерій до Роксиліду. Механізм розвитку резистентності пов‘язаний з модифікацією “мішені” на рівні рибосоми, тому мікро організми. резистентні до еритроміцину, є стійкими і до Роксиліду. Роксилід має пост анабіотичну дію проти таких збудників, як S.aureus, S.pyogenes, S.pneumoniae та H.influenzae. Тривалістьпостанабіотичної дії така, як і у еритроміцину, але коротша, ніж у спіроміцину.
Фармакокінетика. Препарат швидко всмоктується після прийому внутрішньо. Роксилід більш стійкий у кислому середовищі шлунка, ніж інші макроліди. Максимальна концентрація у плазмі крові після прийому 150 мг препарату становить у середньому 6,6 – 7,9 мг/л, що досягається приблизно через 2 години. Препарат добре проникає в більшість тканин, особливо в легені, мигдалики і передміхурову залозу, а також у клітини, особливо у нейтрофільні лейкоцити і моноцити, стимулюючи їх фагоцитарну активність. З білками зв'язується 96 % препарату. Роксилід метаболізуєтьсячастково в печінці, більша частина активної речовини виводиться у незміненому стані переважно з фекаліями, а також нирками. Період напів виведення препарату (Т1/2) – близько 8-10 годин, може збільшуватись у пацієнтів з нирковою недостатністю.
Показання для застосування.Інфекції, спричинені чутливими до препарату мікро організмами: інфекції верхніх дихальних шляхів (тонзиліт і фарингіт, гострий синусит); інфекції нижніх дихальних шляхів (пневмонія, бронхіт); одонтогенні інфекції; отит середнього вуха; інфекції шкіри і м'яких тканин; інфекції сечостатевої системи; дифтерія; коклюш; газова гангрена; звичайні вугрі; гострий гастро ентероколіт та системні інфекції, що спричинені Campylobacter jejuni; виразка шлунка та дванадцяти палої кишки і хронічний гастрит (асоційовані з Helicobacter pylori) у комбінації з іншими препаратами; хвороба Лайма; інші бактеріальні інфекції, спричинені чутливими доРоксиліду мікро організмами; профілактика ревматичної гарячки.
Спосіб застосування та дози. Дорослим призначають по 0,15 г (1 таблетка) препарату, 2 рази на добу (вранці і ввечері), до їди. Дітям препарат призначають, від 4 років, при масі тіла більше 30 кг (таблетки, вкриті оболонкою, до 3 років включно не призначаються), залежно від маси тіла, виду збудника і тяжкості інфекційного процесу. Рекомендована доза для дітей - 5-8мг/кг на добу, поділена на два прийоми. Тривалість лікування звичайно становить 5-10 днів, залежно від терапевтичних показань і клінічної реакції. Терапія удітей не повинна продовжуватися більше 10 днів. Для пацієнтів старшого віку корекція дози не потрібна. Пацієнтам з печінковою або нирковою недостатністю препарат призначають у дозі 150 мг, 1 раз на добу.
Побічна дія. Можуть виникати шлунково-кишкові розлади (нудота, блювання, здуття живота, спазми, понос абозапор, втрата апетиту). Рідко спостерігаються шкірні реакції гіпер чутливості (кропив’янка, свербіж, висип) і підвищення температури тіла. Може відмічатися минуще підвищення активності печінкових ферментів або білірубіну. Порушення функції печінки спостерігається дуже рідко і є минущим побічним ефектом. У виключних випадках спостерігається головний біль, запаморочення, шум у вухах, тахікардія, холестатичний гепатит, кандидоз, бронхоспазм, зміна смаку, порушення зору, нюху.
Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату, до антибіотиків-макролідів; виражені порушення функції печінки, вагітність, період лактації, дитячий вік до 3 років включно, одночасний прийом препаратів типу ерготамін.
Передозування. Симптоми: передозуваннямакролідних антибіотиків може спричинити нудоту і блювання. Рідко спостерігаються ураження печінки.
Лікування: слід промити шлунок іпровести симптоматичне лікування. Специфічного антидоту немає.
Особливості застосування. З обережністю призначаютьРоксилід пацієнтам з печінковою недостатністю: проводять корекцію дози, контролюють функцію печінки.
Обережно призначають препарат хворим з нирковою недостатністю: необхідно знизити дози. При вираженій діареї необхідно виключити можливість розвитку псевдомембранозного коліту. За необхідності застосування препарату в період лактації грудне вигодовування припиняють При одночасному призначенні терфенадину, астемізолу, цизаприду іпімозиду необхідно контролю вати показники електрокардіограми. При стрептококових інфекціях лікування повинно продовжуватись не менше 10 днів.
Можливо запаморочення, тому необхідна обережність при керуванні транспортними засобами чи при виконанні іншої роботи, що вимагає підвищеної уваги і чіткого зору.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Роксилід збільшує абсорбцію дигоксину. Підвищує максимальну концентрацію, площу під кривою, період напів виведення і загальний кліренс теофіліну, мідазоламу, тріазоламу і може збільшувати їх токсичність. Посилює токсичність ерготаміну і ерготамін подібних судинозвужувальних засобів (збільшується ризик розвитку ерготизму і некрозу тканин кінцівок). Витісняє зізв’язку з білками плазми крові дизопірамід (у крові збільшується вміст вільної фракції).
Збільшує концентрацію у сироватці крові астемізолу, цизаприду, пімозиду, що призводить до подовження інтервалу QTі/або тяжких аритмій серця. При прийомі введенні з омепразолом підвищуєтьсябіодоступність обох препаратів.
Умови та термін зберігання.Зберігатиу недоступному для дітей та в сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище +250С. Термін придатності - 2 роки. Источник