ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
Бетаклав®
(BETAKLAV®)
Загальна характеристика:
міжнародна та раціональна хімічна назви: amoxicillin, clavulanic acid;
основні фізико-хімічні властивості: продовгуваті, двоопуклі таблетки жовто-білого або світло-жовтого кольору з бороздкою на одному боці та відбитком«1000» на іншому боці;
склад: одна таблетка містить 875мг амоксициліну у вигляді амоксициліну три гідрату і 125 мг клавуланової кислотиу вигляді клавуланата калію;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, хіноліновий жовтий (Е 104), титану діоксид (Е 171), кросповідон, повідон, кремніюдіоксид колоїдний безводний, кислота стеаринова, макрогол 6000, гіпромелоза, сахарин натрію, ванільний ароматизатор, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Комбінації пеніциліні в, у тому числі з інгибіторамибета-лактамаз. Код АТС J 01 CR02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Амоксицилін є бактерицидним напівсинтетичним аміно-бензилпеніциліном (п-гідроксиампіциліном), який діє на клітинну стінку бактерій.
Амоксицилін гальмує останню стадію будови стінки бактеріальної клітини шляхом уповільнення активностітранспептидаз – ферментів, які беруть участь у синтезі пептидоглікану, що єважливим компонентом стінки бактеріальної клітини. Неадекватний синтезпептидоглікану призводить до утворення деформованої стінки бактеріальної клітини з осмотичною нестабільністю, що викликає руйнування бактеріальної клітини. Пеніциліни можуть також пошкоджувати стінку бактеріальної клітини шляхом гальмування активності інгібітору муреїнгідролази – ферменту, який бере участь у діленні клітин.
Клавуланова кислота має незначну антибактеріальну активність, але вона діє як потужний необоротний інгібітор b-лактамази. Вона утворює стабільні неактивні комплекси з ферментами і тому попереджує розпад амоксициліну.
Бетаклав чинить бактерицидну дію награм позитивні і деяких грам негативні бактерії, включаючи бактерії, що продукують b-лактамазу. Його застосовують для лікування помірних і сильних інфекцій, викликаних бактеріями, яківиробляють b-лактамазу.
Таблиця 1. Бактерії, чутливі до Бетаклав
| Аеробні грам позитивні бактерії
| Аеробні грам негативні бактерії
| Анаеробні бактерії
|
Streptococcus pneumoniae
| Haemaphilus influenzae
| Грам позитивні бактерії
|
| Streptococcus pyogenes
| Moraxella catarrhalis
| Види пептококів
|
| Streptococcus viridans
| Escherichia coli
| Види пептострептококів
|
Streptococcus agalactiae
| Proteus vulgaris
| Види клостридій
|
| Staphylococcus epidermidis
| Proteus mirabilis
|
|
| Staphylococcus saprophyticus
| Neisseria gonorrhoeae
| Грам негативні бактерії
|
| Staphylococcus aureus
| Neisseria meningitidis
| Види бактероїдів
|
| Enterococcus faecalis
| Види клебсієли
| Bacteroides fragilis
|
| Enterococcus faecium
| Види сальмонели
| Види фузобактерій
|
| Види коринебактерій
| Види шигели
|
|
| Bacillus anthracis
| Bordatella pertussis
|
|
| Listeria monocytogenes
| Види бруцели
|
|
| Nocardia asteroides
| Холерний вібріон
|
|
|
| Yersinia enterocolitica
|
|
|
| Pasteurella multocida
|
|
Фармакокінетика: абсорбція амоксациліну вшлунково-кишковому тракті добра і складає 90%, абсорбція клавулонової кислоти –60%. Після абсорбції 30% клавулонової кислоти і 20% амоксациліну зв’язується збілками крові.
Амоксицилін іклавуланова кислота легко потрапляють у тканини та рідини організму за винятком головного мозку і спинномозкової рідини. Ступінь проникнення залежить від дози.
Амоксицилін іклавуланова кислота легко проходять через плацентарний бар'єр і у незначній кількості виділяються з грудним молоком. У грудної дитини може розвиватисьсенсибілізація. Інші шкідливі впливи на новонароджених дітей не відомі.
Періоднапів виведення амоксициліну і клавуланової кислоти приблизно становить 1годину. Клавуланова кислота виводиться з організму шляхом гломерулярноїфільтрації, а амоксицилін – переважно шляхом тубулярної секреції. Саме томупробенецид не впливає на виведення клавуланової кислоти.
В перші 6 годин із сечею виділяється від 60 до 80 % амоксициліну в активній формі. Для клавулановоїкислоти ця кількість становить від 30 до 50 %. Клавуланова кислота інтенсивно розпадається у печінці. Якщо кліренс креатині ну знижується до рівня менше 10мл/хв., то це призводить до накопичення клавуланової кислоти.
Показання для застосування.Лікування бактеріальних інфекцій, збудниками яких є грам негативні і грам позитивнімікро організми, чутливі до комбінації амоксициліну й клавуланової кислоти.
Бетаклав застосовується для лікування таких інфекцій:
· інфекції верхніх дихальних шляхів: синусит, рецидивуючий тонзиліт;
· інфекції нижніх дихальних шляхів: гострий і хронічний бронхіт, пневмонія, емпіема, абсцес у легенях;
· запалення середнього вуха;
· інфекції шкіриі м’яких тканин: підшкірні фурункули й абсцеси, целюліт, інфіковані рани в томучислі після укусів тварин;
· інфекції сечостатевих шляхів: цистит, уретрит, простатит, пієлонефрит, септичний аборт, інфекції органів малого таза, м’який шанкр, гонорея;
· інші інфекції: остеомієліт, сепсис, дивертикуліт, абсцес печінки, інфекції жовчних шляхів, перидонтальні інфекції.
Бетаклав використовується для профілактики інфекцій після операцій на шлунково-кишковому тракті, у малому тазі, на кінцівках, шиї, серці, нирках, жовчних шляхах.
Спосіб застосування тадози.
Таблетки вживати не розжовуючи, запиваючи склянкою води безпосередньо перед їжею.
Дорослі, підлітки і діти, з вагою більше 40 кг:
1 таблетка Бетаклаву кожні 12 годин (двічі на добу).
Курс лікування 14 днів.
Дозування для пацієнтів із порушенням функції нирок.
Дозу Бетаклаву треба зменшити для пацієнтів з порушенням функції нирок. При помірній нирковій недостатності (кліренскреатині ну більше 0,5мл/с чи 30 мл/хв) зменшувати дозування не потрібно. Принарковій недостатності з кліренсом креатині ну від 0,16 мл/с до 0,5 мл/с чивід 10 мл/хв до 30 мл/хв призначається 1 таблетка Бетаклаву по 625 мг кожні 12годин (двічі на добу).
Побічна дія.
Діарея, нудота і блювота. Під час лікування може виникати суперінфекція, викликана резистентними мікро організмами. Може розвиватись кандидозний стоматит івагініт, псевдо мембранний коліт.
Можуть виникати реакції підвищеної чутливості, свербіж, макулопапульозний висип, кропивниця, ексфоліативний дерматит, токсичний епідермальний некроліз іваскуліт, а також біль у суглобах, м'язах, ангіонабряк, бронхоспазм, анафілактична реакція, багато формна еритема і у дуже рідких випадках – синдромСтівенса-Джонсона.
Іноді відбувається підвищення активності ферментів печінки. В окремих випадках виникає холестатична жовтяниця, гепатит, печінкова недостатність, інтерстиційний нефрит і гематурія. Печінкова недостатність здебільшого єтранзиторною. Вона розвивається частіше у чоловіків, людей похилого віку (старше 65 років) і у випадках, коли лікування триває більше 14 днів.
Можутьзмінюватись показники крові: лейкопенія, тромбоцит опенія, еозинофілі я, анемія, гемолітична анемія.
Побічні ефекти з боку ЦНС проявляються виключно рідко. Можуть виникати такі ефекти: запаморочення, головний біль, сплутаність свідомості, галюцинації тасудоми. Ці ефекти можуть виникати, в основному, у пацієнтів з нирковою недостатністю або при прийомі високих доз.
Протипоказання. Бетаклав протипоказаний пацієнтам з відомою гіперчутливістю до бета-лактамних антибіотиків та інших комплексних препаратів.
Бетаклав протипоказаний при інфекційному мононуклеозі, лімфолейкозі.
Бетаклав не треба призначати пацієнтам з тяжким порушенням функції печінки і пацієнтам, яких раніше лікувалиамоксициліном/клавулановою кислотою, і у них виникла гепато токсичність.
Передозування.
Дуже високі дози препарату можуть викликати нудоту, біль у животі та шлунку, блювання і діарею; при більш тяжких випадках можуть також виникати запаморочення, сплутаність свідомості, галюцинації, судоми та інтерстиційнийнефрит. Ці ефекти переважно проявляються у пацієнтів з нирковою недостатністю.
Для прискореного виведенняамоксициліну з організму можна провести гемодіаліз, промивання шлунку, ентеросорбенти, симптоматична терапія.
Особливості застосування. Бетаклав не бажано призначати пацієнтам з відомою гіперчутливістю до -лактамнихантибіотиків (наприклад, до пеніциліні в або цефалоспоринів) через ризик анафілактичного шоку.
Пацієнтам з порушенням функції печінки Бетаклав призначають з обережністю. Бетаклав може підвищувати рівень трансаміназ печінки (АЛТ, АСТ), лужної фосфатази, білірубіну у сироватці крові. При тривалому використанні Бетаклаву, показані регулярний контроль функції нирок і печінки, атакож гематологічних показників. Бетаклав не бажано призначати пацієнтам з вираженою нирковою недостатністю.
Тривале використання Бетаклаву (абоіншого антибіотика широкого спектру дії) може спричинити суперінфекцію стійкими до ліків бактеріями або грибами (Clostridium difficile, Candida).Тяжкий, тривалий пронос під час перших кількох тижнів лікування може бути результатом псевдомембранозного і геморагічного коліту, у такому випадку лікування препаратом слід відмінити і провести відповідні заходи.
Пацієнти з тяжкими шлунково-кишковими порушеннями, включаючи блювання та діарею, не повиннілікуватись Бетаклавом, оскільки не можна гарантувати достатнього засвоєння цихліків. У таких випадках рекомендується парентеральна терапія.
Пацієнтам з інфекційним мононуклеозом і пацієнтам з лімфолейкозом не слід призначати Бетаклав.
При введенні у високих концентраціях, при кімнатній температурі амоксицилін може випадати в осад із сечі на стінках катетера для сечового міхура. Тому треба регулярно перевіряти наявність просвіту в такому катетері.
Висока концентрація амоксициліну всечі може спричинити хибно позитивні результати аналізу для визначення концентрації глюкози у сечі не ферментативними методами. Під час лікування Бетаклавомможна отримати хибно позитивні результати аналізу Кумбса.
Вагітність та годування груддю.
Немає повідомлень про шкідливу діюБетаклаву на плід або на новонароджену дитину під час прийому препарату вагітною жінкою. Як засіб перестороги Бетаклав слід давати вагітним жінкам лишеу випадках, якщо потреба для матері переважає можливий ризик для плода.
У грудне молоко потрапляє невелика кількість амоксициліну і клавуланової кислоти. Якщо жінка під час лікуванняБетаклавом годує дитину груддю, то у дитини може з'явитись підвищена чутливість до цього препарату.
Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механічними засобами.
Цей препарат не впливає на здатність пацієнта керувати автомобілем та іншими механічними засобами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Необхідна обережність при лікуванні пацієнтів, які приймають пероральні антикоагулянти, тому що одночасне застосування з Бетаклавом може призвести до посилення дії цих препаратів і викликати кровотечу.
При паралельному застосуванніамоксициліну з алопуринолом можуть виникати шкірні висипи.
Одночасне застосування Бетаклаву іпробенециду збільшує концентрацію амоксициліну у сироватці крові, проте концентрації клавуланової кислоти не змінюються.
При одночасному застосуванні Бетаклаву іметотрексату збільшується концентрація метотрексату в сироватці крові і тому підвищується токсичність метотрексату.
Жінок необхідно попередити, що цей препарат зменшує ефективність пероральних гормональних протизаплідних засобів. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до 25 °С , у недоступному длядітей місці. Термін придатності – 2 роки.